Анестетики — это средства, вызывающие обезболивание за счет подавления болевой чувствительности. Все анестетики делятся на две большие группы — средства для общей анестезии (общие анестетики) и средства для достижения местного обезболивания (местные анестетики).
Общие анестетики называются еще средствами для наркоза. Наркоз — это обратимое угнетение центральной нервной системы, сопровождающееся утратой сознания, потерей болевой и других видов чувствительности, угнетением рефлекторной активности и расслаблением скелетной мускулатуры, при сохранении жизненно важных функций организма (сердечно-сосудистой деятельности и дыхания). Общие анестетики классифицируются в зависимости от химической структуры на:
- Эфиры,
- Галогенизированные гидрокарбоны,
- Барбитураты,
- Наркотические анальгетики,
- Комбинированные препараты,
- Прочие анестетики.
Однако более значимым является деление всех общих анестетиков на две принципиальные группы:
- Средства для ингаляционного наркоза,
- Средства для неингаляционного наркоза.
Ингаляционные анестетики оказывают влияние на физикохимические свойства липидов мембран нейронов и изменяют проницаемость ионных каналов. В итоге нарушается электролитный баланс и высвобождение медиаторов, что, в конечном счете, приводит к развитию наркоза. Наиболее чувствительны к действию ингаляционных анестетиков богатые синаптическими связями кора головного мозга, таламус, ретикулярная формация и спинной мозг. Дыхательный и сосудо-двигательный центры продолговатого мозга устойчивы к влиянию средств для ингаляционного наркоза. Однако введение высоких доз может вызвать подавление их активности, в результате чего возможна остановка дыхания и нарушение сердечной деятельности. Последовательное вовлечение структур ЦНС в действие ингаляционных анестетиков определяет тот факт, что ингаляционный наркоз претерпевает несколько стадий (стадию анальгезии, возбуждения, хирургическую стадию и стадию пробуждения). Неингаляционные анестетики вводятся внутривенно, внутримышечно, ректально, но чаще всего используется внутривенный способ.
Эти средства характеризует простота и удобство использования, быстрое действие и отсутствие ряда осложнений, типичных для ингаляционного наркоза. Они отличаются от ингаляционных анестетиков своим механизмом действия. Например, производные барбитуровой кислоты, пропофол, метагекситал и др. вызывают наркоз за счет открытия ГАМК-А-рецептор-регулируемых хлорных каналов. Некоторые препараты способны высвобождать эндогенные вещества — энкефалины и эндорфины, являющиеся специфическими медиаторами антиноцицептивной системы и оказывающие болеутоляющее действие. Наркотические анальгетики (группа фентанила) оказывают фармакологическое воздействие сходное с этими соединениями и поэтому также могут использоваться для получения анестезирующего эффекта.
Для общего обезболивания используются также некоторые группы нейролептиков (дроперидол), а также кетамин, пропофол и др. Местные анестетики — это препараты, которые вызывают местную потерю чувствительности. В первую очередь они устраняют восприятие боли, в связи с чем их в основном используют для местного обезболивания. При углублении анестезии выключается температурная и другие виды чувствительности, в последнюю очередь — рецепция на прикосновение и давление. Механизм их действия в основном обязан блоку потенциалзависимых натриевых каналов. Растворяясь в липидах мембран нервных клеток, они проникают к внутренней поверхности мембраны. Особенно подвержены их воздействию чувствительные нервные окончания афферентных нервов и безмиелиновые волокна; более чувствительны к ним тонкие нервные проводники. Действие местных анестетиков во многом зависит от рН среды; в кислой среде их анестезирующий эффект снижается. Местные анестетики делятся на группы в зависимости от их химической структуры, но наибольшее значение имеет их классификация в зависимости от целей использования для достижения того или иного вида анестезии; при этом выделяют следующие группы:
- Средства, применяемые для поверхностной анестезии — кокаин, тетракаин, анестезин, бумекаин;
- Средства, используемые преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии — новокаин, тримекаин, артикаин;
- Средства для спинномозговой анестезии — бупивакаин;
- Средства, применяемые для всех видов анестезии — лидокаин.
Следует иметь в виду, что местные анестетики способны всасываться и проявлять резорбтивные эффекты. Они могут оказывать стимулирующее действие на ЦНС (беспокойство, тремор, возможно судороги), которое сменяется фазой торможения (сонливость, угнетение сознания, депрессия дыхательного центра); в больших дозах способны сразу вызвать угнетение ЦНС с параличом дыхания. Влияя на клетки миокарда, некоторые представители местных анестетиков оказывают антиаритмическое действие (лидокаин, тримекаин, пиромекаин); в больших дозах могут проявить кардиодепрессивное действие. Местные анестетики снижают тонус сосудов, бронхов и кишечника.
