Бронходилатирующий препарат, селективный агонист &beta-2-адренорецептеров с низким сродством к &... ещё
Атимос инструкция по применению препарата, описание, аналоги, производители, действие, показания, противопоказания, побочные действия.
Инструкция применения препарат Атимос
АТХ, Фармокологическое действие, Производители, Фармокинетика, Дозировки, Побочные действия, Передозировка, Взаимодействие, Беременность, Хранение, Показания, Противопоказания, Особые указания, Отпуск
АТХ
Формотерол
Фармокологическое действие
Бронходилатирующий препарат, селективный агонист &beta-2-адренорецептеров с низким сродством к &beta-1-адренорецепторам. Механизм действия связан с активацией аденилатциклазы, что приводит к увеличению количества циклического АМФ (цАМФ), который вызывает активацию протеинкиназы А. Активированная протеинкиназа А ингибирует фосфорилирование ключевых протеинов, отвечающих за контроль тонуса гладкой мышцы. Повышение внутриклеточной концентрации цАМФ также приводит к подавлению выброса ионов кальция из депо. Совокупность этих процессов приводит к бронхолитическому эффекту.
Действие препарата наступает быстро и сохраняется длительное время. Формотерол эффективно предотвращает бронхоспазм, вызываемый вдыхаемыми аллергенами, физической нагрузкой, холодным воздухом, гистамином или метахолином.
Производители
Кьези Фармацевтичи С.п.А.
Фармокинетика
Всасывание и распределение
Около 90% препарата после ингаляционного применения может проглатываться. После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax формотерола в плазме крови составляет 60% через 15 мин после применения и снижается до 10% через 24 ч после применения.
Распределение
Связывание формотерола с белками плазмы составляет 50-65%.
Метаболизм и выведение
Формотерол подвергается метаболизму путем прямого присоединения остатка глюкуроновой кислоты и о-деметилирования.
Активное вещество и его метаболиты полностью выводятся из организма: 36-45% выводится с мочой, 50-56% - с калом в течение 72 ч после применения.
T1/2 составляет 4 ч после в/в введения и 6 ч - после приема внутрь.
Дозировки
Форадил: при бронхоспазме - однократный вдох 12 мкг, при необходимости - повторный вдох через 1 мин (последующие 2 вдоха могут быть сделаны не менее чем через 30 мин). Максимальная рекомендуемая дневная доза - 96 мкг (8 вдохов). Детям старше 5 лет - 12 мкг 2 раза в сутки. Профилактика возникновения приступов удушья: 12 мкг (1 вдох) 2 раза в день, утром и вечером- в тяжелых случаях - 2 вдоха, утром и вечером. Профилактика бронхоспазма, вызванного аллергеном или физической нагрузкой: 1-2 вдоха по 12 мкг за 15 мин до провокации. Детям старше 5 лет - 12 мкг. Капсулу следует вынимать из упаковки непосредственно перед ингаляцией. Оксис турбухалер: взрослым - 4.5-9 мкг 1-2 раза в сутки (утром и/или на ночь). Вечернюю дозу можно принимать для предотвращения ночных приступов. При необходимости разовая доза может быть увеличена до 18 мкг. Максимальная суточная доза - 36 мкг. Побочное действие: Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, нервозность, тревожность, возбуждение, бессонница. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта. Со стороны костномышечной системы: нечасто - тремор- редко - судороги мышц, миалгии. Со стороны ССС: нечасто - ощущение сердцебиения- редко - тахикардия, снижение АД.
Побочные действия
Оценка частоты побочных эффектов: иногда – 0.1-1%, редко – 0.01-0.1%.
Со стороны костно-мышечной системы: иногда - тремор- редко - боль в мышцах, судороги мышц.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - сильное сердцебиение- редко - тахикардия, снижение АД .
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда - головная боль- редко - возбуждение, головокружение, беспокойство, нервозность, бессонница.
Со стороны дыхательной системы: иногда - кашель- редко - парадоксальный бронхоспазм.
Местные реакции: редко - раздражение ротоглотки.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, сухость во рту, вкусовые изменения.
Прочие: иногда – слабость- возможны сыпь, гипокалиемия.
Риск побочных эффектов может быть уменьшен в случае четкого соблюдения режима дозирования.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головная боль, тремор, сонливость, желудочковая аритмия, снижение АД, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия. Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие
Антиаритмические средства I А класса (хинидин, дизопирамид, новокаинамид) и III класса (соталол, амиодарон), фенотиазины, антигистаминные препараты, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, эритромицин для в/в введения, пентамидин, сультоприд, ванкомицин, галофантрин, бепридил могут удлинять интервал QT и повышать риск желудочковой аритмии (в т.ч. аритмии типа пируэт).
Одновременное применение других адренергических препаратов может привести к усугублению побочных эффектов Атимоса.
Одновременное лечение производными ксантинов, ГКС или диуретиками может усилить потенциальное гипокалиемическое действие бета2-адреномиметиков. Гипокалиемия может увеличить риск возникновения случаев сердечных аритмий у пациентов, получающих препараты наперстянки.
Бета-адреноблокаторы могут уменьшать действие Атимоса. Таким образом, не следует применять препарат одновременно с бета-адреноблокаторами (включая глазные капли), за исключением случаев крайней необходимости.
Из-за содержания небольшого количества этанола возможно проявление взаимодействия у пациентов с повышенной чувствительностью, принимающих дисульфирам или метронидазол.
Беременность
Безопасность применения Атимоса при беременности и в период лактации не установлена. Применение препарата при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Нет данных о выделении формотерола с грудным молоком у человека. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Хранение
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от солнечных лучей месте, вдали от нагревательных приборов, при температуре от 2° до 8°C- не замораживать. Срок годности - 1.5 года.
Баллончик находится под давлением: не подвергать воздействию высокой температуры, не протыкать, не бросать в огонь (даже пустой баллончик). Использовать в течение 3 месяцев с начала применения.
Показания
Купирование и профилактика обратимой обструкции дыхательных путей - ХОБЛ, бронхиальная астма (включая атопическую и астму физических нагрузок). Противопоказания: Гиперчувствительность, детский возраст (до 5 лет). С осторожностью. Сахарный диабет, выраженная ХСН, ИБС, нарушения сердечного ритма, AV блокада III ст., удлинение интервала Q-T (Q-T скорректированный > 0.44 с), ГОКМП, тиреотоксикоз
Противопоказания
Гиперчувствительность, детский возраст (до 5 лет).
Особые указания
Пациенты должны быть обучены врачом или медицинским персоналом правилам пользования ингалятором. Больные, получающие лечение в виде ингаляций ГКС в сочетании с аэрозолем, не должны прекращать лечение ГКС. Больным с сахарным диабетом показан контроль концентрации глюкозы в крови. У пациентов с тяжелым течением бронхиальной астмы увеличивается риск развития гипокалиемии на фоне гипоксии и сопутствующей терапии, поэтому им необходим регулярный контроль K+ в сыворотке крови. Возможность использования у маленьких детей зависит от индивидуальной способности ребенка правильно пользоваться ингалятором (включая технику дыхания), применяют только под наблюдением взрослого. Тремор или тревожность, возникающие во время лечения бета-адреностимуляторами, могут влиять на способность пациента управлять автомобилем.
Отпуск
Препарат отпускается по рецепту.