Фенотерола гидробромид – селективный стимулятор бета2-адренорецепторов. Стимуляция β-1-адрено... ещё
Беротек инструкция по применению препарата, описание, аналоги, производители, действие, показания, противопоказания, побочные действия.
Инструкция применения препарат Беротек
АТХ, Фармокологическое действие, Производители, Фармокинетика, Дозировки, Побочные действия, Передозировка, Показания, Противопоказания, Особые указания
АТХ
Фенотерол
Фармокологическое действие
Фенотерола гидробромид – селективный стимулятор бета2-адренорецепторов. Стимуляция β-1-адренорецепторов происходит при применении препарата в более высоких дозах. Связывание β-2-адренорецепторов активирует аденилатциклазу через стимуляторный GS-белок с последующим увеличением образования цАМФ, который в свою очередь активирует протеинкиназу А, которая затем фосфорилирует белки-мишени в клетках гладких мышц. Это в свою очередь приводит к фосфорилированию киназы легкой цепи миозина, ингибированию гидролиза фосфоинозина и открытию кальцийактивируемых быстрых калиевых каналов. Таким образом, фенотерол вызывает релаксацию гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также защищает ее от таких бронхоконстрикторных факторов, как гистамин, метахолин, холодный воздух и аллергены (реакция немедленного типа). После приема препарата ингибируется высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления. Кроме того, после приема фенотерола в высоких дозах наблюдается усиление мукоцилиарного транспорта. Фенотерол проявляет также свойства стимулятора дыхания. Более высокие концентрации препарата в плазме крови, чаще достигаемые после перорального и уж тем более после внутривенного введения, ингибируют сократительную способность матки. При приеме высоких доз препарата наблюдаются также эффекты на уровне обмена веществ: липолиз, гликогенолиз, гипергликемия и гипокалиемия (последняя бывает обусловлена повышенным поглощением К+ скелетной мускулатурой). β--Адренергические эффекты на уровне сердечной мышцы, такие как увеличение частоты сердечных сокращений и усиление сократимости миокарда, объясняются действием фенотерола на сосуды, стимуляцией β-2-адренорецепторов и (при приеме препарата в дозах сверх терапевтического диапазона) стимуляцией β-1-адренорецепторов. Часто наблюдаемым эффектом агонистов β--адренорецепторов является тремор. В отличие от действия на гладкую мускулатуру бронхов системные эффекты агонистов β--адренорецепторов ассоциируются с развитием толерантности. Фенотерол предупреждает и быстро купирует бронхоспазм различного генеза. Начало действия после ингаляции – через 5 мин., максимум – 30-90 мин., продолжительность – 3-6 час.
Производители
Берингер Ингельхайм Интернешнл ГмбХ
Фармокинетика
В зависимости от метода ингаляции и используемой ингаляционной системы около 10–30% активного вещества, освобождаемого из аэрозольного препарата после ингаляции, достигает нижних дыхательных путей, а остальная часть депонируется в верхних дыхательных путях и проглатывается. В результате некоторое количество ингалируемого фенотерола попадает в желудочно-кишечный тракт. После ингаляции одной дозы препарата Беротек степень всасывания составляет 17% от введенной дозы. Всасывание носит двухфазный характер – 30% фенотерола гидробромида быстро всасывается с периодом полувыведения 11 мин, и 70% всасывается медленно с периодом полувыведения 120 мин. Не существует корреляции между концентрациями фенотерола в плазме крови, достигаемыми после ингаляции, и фармакодинамической кривой «время – эффект». Длительный бронхорасширяющий эффект препарата после ингаляции, сравнимый с соответствующим эффектом, достигаемым после внутривенного введения, не поддерживается высокими концентрациями активного вещества в системном кровотоке. После введения внутрь всасывается около 60% фенотерола гидробромида. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови ТС max – 2 час. Связь с белками плазмы 40-55%. Метаболизируется в печени. Выводится почками и с желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. Через 24ч 60% от введенной в/в дозы и 35% от пероральной экскретируется с мочой. Эта доля активного вещества подвергается биотрансформации вследствие «эффекта первичного прохождения» через печень, в результате чего биодоступность препарата после введения внутрь падает приблизительно до 1, 5%. Этим объясняется то, что проглоченное количество препарата практически никак не сказывается на уровне активного вещества в плазме крови, достигаемом после ингаляции.
Дозировки
Ингаляционно. (20 капель = 1 мл) (1 капля = 50 мкг фенотерола гидробромида) Дозы следует подбирать соответственно индивидуальным потребностям больного- кроме того, во время лечения больной должен находиться под наблюдением врача. При отсутствии иных указаний рекомендуется следующий режим дозирования: Взрослые (включая больных старческого возраста) и подростки старше 12 лет: Приступы бронхиальной астмы: 0, 5 мл (10 капель = 0, 5 мг фенотерола гидробромида) бывает во многих случаях достаточно для немедленного купирования симптома-
Побочные действия
К частым нежелательным эффектам препарата Беротек 0, 1% раствор относятся мелкоразмашистый тремор скелетных мышц и нервозность, головная боль, головокружение, тахикардия и усиленное сердцебиение. В редких случаях могут наблюдаться стенокардические боли, снижение диастолического давления, повышение систолического давления, аритмии сердца, особенно после введения высоких доз препарата. Лечение при помощи агонистов β--адренорецепторов может приводить к серьезной гипокалиемии. Как и при ингаляции других лекарственных средств, может отмечаться кашель, местное раздражение и меньшая, нежели обычно, вероятность развития парадоксального бронхоспазма.
Передозировка
Симптомы Ожидаемые симптомы передозировки те же, что и при чрезмерной стимуляции адренергических β--рецепторов, включая известные, но чрезмерно усиленные фармакологические эффекты (например, некоторые симптомы, приведенные в разделе «Побочные эффекты»)-
Показания
- Купирование приступов удушья бронхиальной астмы. - Профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения. - Симптоматическое лечение бронхиальной астмы или иных состояний с обратимым сужением воздухоносных путей (например, хронический обструктивный бронхит). У больных с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких, отвечающими на стероиды, следует рассматривать необходимость противовоспалительного лечения.
Противопоказания
Гиперчувствительность к фенотеролу гидробромиду или к другим ингредиентам препарата.
Особые указания
У больных сахарным диабетом во время лечения необходимо проводить регулярный контроль за содержанием глюкозы в плазме. Другие симпатомиметические бронходилататоры можно применять вместе с препаратом Беротек 0, 1% раствор только под наблюдением врача. При остром, быстро усиливающемся диспноэ (затрудненное дыхание) следует немедленно проконсультироваться с врачом. Длительное применение: • лечение по потребности (ориентированное на симптом) может быть предпочтительнее регулярного применения препарата- • больные должны обследоваться на предмет проведения дополнительного или более интенсивного противовоспалительного лечения (например, ингаляций кортикостероидов) с целью контроля воспаления воздухоносных путей и предупреждения длительных обострений бронхиальной астмы. В случае усиления обструкции бронхов считается неприемлемым и может быть даже рискованным простое увеличение приема агонистов β-2-адренорецепторов, содержащихся в таких препаратах, как Беротек 0, 1% раствор, сверх рекомендуемых доз и рекомендуемой продолжительности применения. Прием в высоких дозах агонистов β-2-адренорецепторов, содержащихся в таких препаратах, как Беротек 0, 1% раствор, с целью контроля симптомов бронхиальной обструкции, может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания. В такой ситуации следует пересмотреть план лечения и, особенно, адекватность противовоспалительной терапии. При лечении агонистами β-2-адренорецепторов возможно развитие выраженной гипокалиемии. Особую осторожность следует проявлять при тяжелой бронхиальной астме, так как этот эффект может быть усилен сопутствующим применением производных ксантина, глюкокортикостероидов и диуретиков. Кроме того, при гипоксии возможно усиление влияния гипокалиемии на сердечный ритм. В таких ситуациях рекомендуется регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови.