Ионы кальция играют важную роль в регуляции функций сердечно-сосудистой системы, причем основное значение имеет соотношение внутриклеточного уровня ионов кальция. Поступление ионов кальция внутрь клетки осуществляется через специфические потенциал-зависимые кальциевые каналы. В настоящее время различают несколько типов таких каналов — L, T, N, P, R. Однако для проявления фармакологической активности наибольшее значение имеют каналы Lи T-типа.
Блокада этих кальций-проводящих каналов гладкомышечных органов приводит к снижению поступления ионов кальция в клетки миокарда, при этом уменьшается использование энергии фосфатных связей для механической работы сердца, сила сердечных сокращений и работа сердца снижаются, соответственно понижается потребность миокарда в кислороде. Снижение работы сердца связано также с тем, что из-за расширения периферических артерий и понижения АД значительно уменьшается сопротивление току крови и постнагрузка на сердце. Под влиянием БМКК происходит расширение коронарных сосудов, улучшение субэндокардиального кровотока, увеличение коллатерального кровообращения, что способствует улучшению питания миокарда. Все эти фармакологические эффекты обеспечивают проявление анти-ангинального действия и использование препаратов в клинике стенокардии.
Гипотензивное действие БМКК обязано расширению сосудов, а также снижению сердечного выброса. Однако в ответ на активное снижение АД может развиваться компенсаторная активация симпато-адреналовой системы и ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, что приводит к развитию тахикардии. Блокада кальциевых каналов миокарда сопровождается угнетением проводимости и увеличением эффективного рефрактерного периода в предсердно-желудочковом узле. Кроме того, БМКК подавляют автоматизм синусно-предсердного узла, снижая тем самым скорость диастолической деполяризации. Это определяет их выраженный антиаритмический эффект. БМКК, относящиеся к группе дифенилпиперазинов, проявляют избирательное действие в отношении церебральных сосудов, поэтому используются при нарушениях мозгового кровообращения. В зависимости от химического строения все представители группы БМКК делятся на следующие группы:
- Фенилалкиламины (верапамил, галлопамил),
- Бензотиазепины (дилтиазем),
- Дигидропиридины (нифедипин, никардипин, нисолдипин, амлодипин и др.),
- Дифенилпиперазины (циннаризин, флунаризин).
