Анестетик длительного действия амидного типа, в 4 раза мощнее лидокаина. Обратимо блокирует пров... ещё
Бупивакаин Гриндекс инструкция по применению препарата, описание, аналоги, производители, действие, показания, противопоказания, побочные действия.
Инструкция применения препарат Бупивакаин Гриндекс
АТХ, Фармокологическое действие, Производители, Фармокинетика, Дозировки, Побочные действия, Передозировка, Показания, Противопоказания, Особые указания
АТХ
Бупивакаин
Фармокологическое действие
Анестетик длительного действия амидного типа, в 4 раза мощнее лидокаина. Обратимо блокирует проведение импульса по нервному волокну за счет влияния на натриевые каналы, оказывает гипотензивное действие, замедляет ЧСС. При интракостальной послеоперационная блокаде анальгезия поддерживается в течение 7-14 ч. После однократного эпидурального введения в концентрации 5 мг/мл длительность эффекта составляет 2-5 ч, до 12 ч - при периферической блокаде нерва. Раствор препарата, содержащий декстрозу, гипербарический и на его распространение в субарахноидальном пространстве влияет сила тяжести. Небольшой объем распределения в субарахноидальном пространстве приводит к меньшей средней концентрации и уменьшению длительности эффекта препарата по сравнению с изобарическим раствором. Использование растворов в концентрации 2.5 мг/мл оказывает меньший эффект на двигательные нервы. Фармакокинетика: Системная абсорбция зависит от метода его введения, васкуляризации области введения. Бупивакаин полностью абсорбируется из субарахноидального и эпидурального пространства- абсорбция носит двухфазный характер. TCmax при проведении каудальной эпидуральной и проводниковой анестезии - 30-40 мин. Cmax при проведении спинальной анестезии в дозе 20 мг - 0, 1 мкг/мл. Общий клиренс из плазмы составляет 580 мл/мин, объем распределения - 73 л, T1/2 - 3.5 ч, показатель печеночной экстракции - 0.4. Связь с белками плазмы (в основном с альфа1-гликопротеином) составляет 96%. При проведении межреберных блокад (из-за быстрой абсорбции) определяются наиболее высокие концентрации препарата в плазме (1-4 мг/л после введения общей дозы 400 мг), в то время как после п/к введения в область передней брюшной стенки создает наименьшую концентрацию в плазме. У детей быстрая абсорбция и высокая концентрация препарата в плазме (1-1.5 мг/л, вводимая доза - 3 мг/кг) наблюдаются при каудальной блокаде.
Производители
Акционерное Общество "Гриндекс"
Фармокинетика
Системная абсорбция зависит от метода его введения, васкуляризации области введения. Бупивакаин полностью абсорбируется из субарахноидального и эпидурального пространства- абсорбция носит двухфазный характер. TCmax при проведении каудальной эпидуральной и проводниковой анестезии - 30-40 мин. Cmax при проведении спинальной анестезии в дозе 20 мг - 0, 1 мкг/мл. Общий клиренс из плазмы составляет 580 мл/мин, объем распределения - 73 л, T1/2 - 3.5 ч, показатель печеночной экстракции - 0.4. Связь с белками плазмы (в основном с альфа1-гликопротеином) составляет 96%. При проведении межреберных блокад (из-за быстрой абсорбции) определяются наиболее высокие концентрации препарата в плазме (1-4 мг/л после введения общей дозы 400 мг), в то время как после п/к введения в область передней брюшной стенки создает наименьшую концентрацию в плазме. У детей быстрая абсорбция и высокая концентрация препарата в плазме (1-1.5 мг/л, вводимая доза - 3 мг/кг) наблюдаются при каудальной блокаде.
Дозировки
Концентрация используемого раствора зависит от вида анестезии: инфильтрационная - 0.25-0.5%, проводниковая - 0.25-0.5%, ретробульбарная - 0.75%, вагосимпатическая блокада - 0.25%, эпидуральная люмбальная анестезия - 0.1-0.75%, каудальная - 0.25-0.5%. При проведении эпидуральной люмбальной анестезии: для получения только чувствительного блока используют 20-40 мл 0.25% раствора с повтором введения каждые 3 ч- для получения частичного моторного блока вводят 10-20 мл 0.5% раствора с повтором введения каждые 3 ч- для получения полного моторного блока - 10-20 мл 0.75% раствора. У детей с массой тела более 10 кг разовая доза для проведения эпидуральной анестезии составляет 1-2.5 мг/кг в виде 0.125-0.25% раствора. Для поддержания эпидуральной анестезии используется введение 0.2-0.4 мг/кг/ч в виде 0.15%, 0.125-0.25% раствора. Максимальная доза составляет 0.4 мг/кг/ч. Для проведения люмбальной анестезии в акушерстве используется непрерывная инфузия 1-3 мл/ч 0.625% или 5-15 мл/ч 0.125% растворов. При проведении каудальной анестезии используется 15-30 мл 0.25% раствора бупивакаина для получения частичного моторного блока с повтором введения каждые 3 ч, 15-30 мл 0.5% раствора - для получения полного моторного блока с повтором введения каждые 3 ч. Для проведения каудальной анестезии у детей массой тела более 10 кг разовая доза составляет 1-2.5 мг/кг в виде 0.125-0.25% раствора. Для поддержания каудальной анестезии используют введение 0.2-0.4 мг/кг/ч в виде 0.1%, 0.125-0.25% раствора. При повторном введении максимальная доза составляет 0.4 мг/кг/ч. Для проведения каудальной анестезии у детей массой тела до 10 кг вводят 1-1.25 мг/кг в виде 0.125-0.25% раствора. Для поддержания каудальной анестезии - 0.1-0.2 мг/кг/ч в виде 0.1%, 0.125-0.25% раствора. Максимальная доза составляет 0.2 мг/кг/ч. Для проведения локальной инфильтрационной анестезии применяется одноразовое введение до 70 мл 0.25% раствора. У детей - 0.5-2.5 мг/кг 0.25-0.5% раствора.
Побочные действия
Со стороны центральной и периферической нервной системы: постпункционная головная боль, головокружение, сонливость, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), тремор, диплопия, шум и звон в ушах, параплегия, парез, дизестезия, нейропатия, арахноидит, синдром конского хвоста (паралич нижних конечностей, парестезия), угнетение дыхания, непреднамеренный тотальный спинальный блок, онемение языка, непроизвольное мочеиспускание, непроизвольная дефекация, задержка мочи. Со стороны ССС: снижение АД, желудочковая аритмия, брадикардия, блокада, остановка сердца. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота. Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, др. анафилактические реакции (чаще анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).
Передозировка
Симптомы: апноэ, кардиотоксическое действие, СН, метгемоглобинемия, судороги. Лечение: поддержание адекватной вентиляции легких и купирование судорог. Вентиляция легких должна сопровождаться оксигенацией.
Показания
Различные виды местной анестезии (обезболивание при травме, хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение, обезболивание родов, проведение болезненных диагностических процедур, например, при артроскопии): местная инфильтрационная анестезия (в т.ч. в стоматологии), проводниковая анестезия (в т.ч. в стоматологии, межреберная блокада, шейная вагосимпатическая, блокада больших и малых нервов)
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. амидным местноанестезирующим ЛС).
Особые указания
При проведении эпидуральной анестезии необходимо провести тест-дозу с 3-5 мл. Во время проведения тест-дозы в течение 5 мин необходимо поддерживать вербальный контакт с пациентом и регулярно определять ЧСС. Аспирацию необходимо проводить до введения основной дозы, которая должна вводиться медленно, под постоянным контролем. При появлении минимальных токсических эффектов дальнейшее введение прекращают. В практике спинальной анестезии бупивакаин является препаратом с минимальной локальной токсичностью. Препарат более кардиотоксичен, чем др. местноанестезирующие ЛС (возможны AV блокада, желудочковые аритмии, в т.ч. фибрилляция желудочков и остановка сердца), поэтому при его использовании следует неоднократно выполнять аспирационные пробы. Парацервикальная блокада может в большей степени повлиять на плод, чем др. блокады. 0.75% раствор не используется в акушерской практике из-за частых случаев развития остановки сердца и дыхания у пациенток. Введение небольших доз для местной анестезии в область головы, шеи, а также в ретробульбарное пространство или область звезчатого ганглия может давать отрицательную реакцию, сходную с системным токсическим эффектом (вплоть до остановки дыхания), в связи с чем необходимо иметь наготове необходимые ЛС и оборудование. Эффективность добавления вазоконстриктора доказана лишь для низкоконцентрированных растворов (0.125-0.25%). Такие растворы при достижении анальгезии сохраняют моторную функцию и могут быть рекомендованы для регионарного обезболивания в послеоперационном периоде и в акушерской практике. Пациентам требуется контроль функций ССС, дыхательной системы и ЦНС. Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.