Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Действует бактерицидно, нар... ещё
Цефосин инструкция по применению препарата, описание, аналоги, производители, действие, показания, противопоказания, побочные действия.
Инструкция применения препарат Цефосин
Фармокологическое действие, Производители, Фармокинетика, Дозировки, Побочные действия, Передозировка, Взаимодействие, Беременность, Хранение, Показания, Противопоказания, Особые указания, Почки, Отпуск, Нозологическая группа
Фармокологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки бактерий.
Цефосин активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus /включая штаммы, образующие пенициллиназу/, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Enterococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Bacillus subtilis- грамотрицательных бактерий: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Citrobacter spp., Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus indole), Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Acinetobacter spp.- анаэробных бактерий: Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Eubacterium spp., Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т.ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp, Propionibacterium spp.
Цефотаксим устойчив к действию &beta--лактамаз грамположительных и грамотрицательных бактерий, в т.ч. к пенициллиназе стафилококков и Clostridium difficile.
Производители
Синтез ОАО
Фармокинетика
Всасывание
После однократного в/в введения Цефосина в дозе 500 мг, 1 г и 2 г Cmax достигается через 5 мин и составляет 39 мкг/мл, 100 мкг/мл и 214 мкг/мл соответственно.
После в/м введения Цефосина в дозе 500 мг и 1 г Cmax достигается через 5 мин и составляет 11 мкг/мл и 21 мкг/мл соответственно.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 25-40%.
Обнаруживается в терапевтических концентрациях в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (плевральная, перитонеальная, синовиальная, моча, желчь, спинномозговая жидкость, мокрота).
Vd - 0.25-0.39 л/кг.
При повторных в/в введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 сут кумуляции не наблюдается.
Цефотаксим выделяется с грудным молоком.
Выведение
T1/2 цефотаксима при в/в и в/м введении составляет 1 ч.
Цефотаксим выводится с мочой (60-70% - в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов /причем дезацетилированное производное обладает бактерицидной активностью, а другие метаболиты - не обладают/).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При хронической почечной недостаточности и у пожилых пациентов T1/2 увеличивается в 2 раза.
У новорожденных T1/2 составляет от 0.75 ч до 1.5 ч, у недоношенных новорожденных возрастает до 4.6 ч.
Дозировки
Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более: при неосложненных инфекциях - в/м или в/в, по 1 г каждые 12 ч- при неосложненной острой гонорее - в/м, 0.5-1 г однократно- при инфекциях средней тяжести - в/м или в/в, по 1-2 г каждые 8 ч- при сепсисе - в/в, по 2 г каждые 6-8 ч, при жизнеугрожающих инфекциях (при менингите) - в/в, по 2 г каждые 4 ч, максимальная суточная доза - 12 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально. С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводной общей анестезии однократно 1 г. При необходимости введение повторяют через 6-12 ч. При кесаревом сечении (в момент наложения зажимов на пупочную вену) - в/в 1 г, затем через 6 и 12 ч после первой дозы - дополнительно по 1 г. При КК 20 мл/мин/1.73 кв.м и менее суточную дозу уменьшают в 2 раза.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушения функции печени (повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ в плазме крови, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия)- редко - стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция.
Со стороны мочевыделительной системы: азотемия, олигурия, анурия, повышение содержания мочевины в крови, интерстициальный нефрит.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром болюсном введении в центральную вену возможно развитие потенциально опасных аритмий.
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены при при в/в введении, болезненность и инфильтрат - при в/м введении.
Аллергические реакции: крапивница, озноб, лихорадка, сыпь, зуд- редко - бронхоспазм, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: суперинфекция (в т.ч. кандидозный вагинит), ложноположительная проба Кумбса.
Передозировка
Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость. Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие
При одновременном применении Цефосина и нефротоксических препаратов (аминогликозидных антибиотиков, петлевых диуретиков, полимиксина В) возможно усиление нефротоксического действия. Поэтому необходимо контролировать функцию почек при одновременном применении данных препаратов.
При одновременном назначении Цефосина с антиагрегантами, НПВС увеличивается риск развития кровотечений.
При совместном применении с Цефосином препаратов, блокирущих канальцевую секрецию, увеличиваются плазменные концентрации цефотаксима и замедляется его выведение.
Одновременное применение Цефосина с этанолом не приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций.
Фармацевтическое взаимодействие
Раствор Цефосина несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.
Беременность
Применение Цефосина при беременности возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Цефотаксим выделяется с грудным молоком. При необходимости назначения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Хранение
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
Показания
Бактериальные инфекции тяжелого течения, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции ЦНС (менингит), дыхательных путей и ЛОР-органов, мочевыводящих путей, костей, суставов, кожи и мягких тканей, органов малого таза, гонорея, инфицированные раны и ожоги, перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции, эндокардит, болезнь Лайма, сальмонеллезы, инфекции на фоне иммунодефицита, профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на ЖКТ).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к пенициллинам, др. цефалоспоринам, карбапенемам), детский возраст (в/м введение - до 2.5 лет).
Особые указания
В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол. Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. При лечении препаратом свыше 10 дней необходим контроль числа форменных элементов крови. Во время лечения цефотаксимом возможно получение ложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу. При одовременном применении цефалоспориновых антибиотиков и этанола возможно развитие дисульфирамоподобных реакций, однако в клинических исследованиях цефотаксима (Клафоран) не было зарегистрировано подобного эффекта при его одновременном применении с этанолом. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Почки
При нарушениях функции почек дозу уменьшают. При КК&le-10 мл/мин суточную дозу препарата уменьшают вдвое.
Отпуск
Препарат отпускается по рецепту.
Нозологическая группа
Бактериальная кишечная инфекция неуточненная