Посткоитальный контрацептив с выраженным гестагенным и антиэстрогенным действием. При рекомендуем... ещё
Эскапел инструкция по применению препарата, описание, аналоги, производители, действие, показания, противопоказания, побочные действия.
Инструкция применения препарат Эскапел
АТХ, Фармокологическое действие, Производители, Фармокинетика, Дозировки, Побочные действия, Передозировка, Взаимодействие, Беременность, Хранение, Показания, Противопоказания, Особые указания, Печень, Отпуск
АТХ
Левоноргестрел
Фармокологическое действие
Посткоитальный контрацептив с выраженным гестагенным и антиэстрогенным действием. При рекомендуемом режиме дозирования подавляет овуляцию и оплодотворение, если половой акт произошел преовуляторной фазе менструального цикла, т.е. в период наибольшей вероятности оплодотворения. Кроме того, вызываемая препаратом регрессия пролиферации эндометрия препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки. При состоявшейся имплантации препарат неэффективен.
При соблюдении рекомендуемого режима дозирования левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свертывания крови, жировой и углеводный обмен.
Прием препарата Эскапел® рекомендуется начать как можно скорее (но не позднее 72 ч) после полового акта, если не применялись никакие защитные меры. Чем больше времени прошло между половым актом и приемом препарата, тем ниже его эффективность (95% в течение первых 24 ч, 85% - от 24 до 48 ч, и 58% - от 48 до 72 ч).
Производители
Гедеон Рихтер ОАО
Фармокинетика
Всасывание
После приема внутрь левоноргестрел быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax активного вещества в плазме достигается через 2 ч и составляет 18.5 нг/мл. Абсолютная биодоступность составляет 100%.
Распределение
Левоноргестрел связывается с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). 1.5% общего количества в плазме находится в форме свободного стероида, 65% специфически связаны с ГСПГ.
Метаболизм
Биотрансформация левоноргестрела соответствует метаболизму стероидов. Левоноргестрел гидроксилируется в печени и метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронидов. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.
Выведение
После достижения Cmax концентрации левоноргестрела в плазме уменьшается. T1/2 составляет 26 ч. Левоноргестрел выводится примерно в равной степени почками и через кишечник исключительно в форме метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Заболевания ЖКТ, протекающие с нарушением всасывания, снижают абсорбцию препарата, что может влиять на его эффективность.
Дозировки
Внутрь, после полового акта в течение 48 ч, но не позднее 72 ч - 0.75 мг, через 12 ч после приема первой дозы принимают еще 0.75 мг. Возможен прием не более 4 таблеток в месяц. Если в течение 2 ч после приема таблетки возникла рвота, прием следует повторить. Побочное действие: Частота побочных эффектов: очень часто: (1/10 и более), часто (1/100 и более, менее 1/10). Очень часто: тошнота, усталость, боли внизу живота, ациклические кровянистые выделения (кровотечения). Часто: рвота, диарея, головокружение, головная боль, болезненность молочных желез, задержка менструации (не более 5-7 дней)- если менструация не наступает в течение более длительного срока, необходимо исключить беременность. Возможны аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, отек лица. Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота.
Побочные действия
Аллергические реакции: возможно - крапивница, сыпь, зуд, отек лица.
Ниже представлены преходящие побочные реакции, возникающие с разной частотой и не требующие медикаментозной терапии: очень часто (&ge-1/10), часто (&ge-1/100, 1/10).
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота- часто - рвота, диарея.
Со стороны ЦНС: очень часто - усталость- часто - головная боль, головокружение.
Со стороны половой системы: очень часто - боли внизу живота, ациклические кровянистые выделения (кровотечения)- часто - болезненность молочных желез, задержка менструации (не более 5-7 дней). Если менструация задерживается на более длительный срок, необходимо исключить беременность.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота. Лечение - симптоматическое. Специфического антидота нет.
Взаимодействие
При одновременном применении препарата Эскапел® с индукторами ферментов печени метаболизм левоногестрела ускоряется.
Контрацептивный эффект препарата Эскапел® уменьшается при одновременном применении со следующими лекарственными средствами: ампренавир, ланзопразол, невирапин, оксикарбазепин, такролимус, топирамат, третиноин, барбитураты, включая примидон, фенитоин и карбамазепин, препараты, содержащие зверобой продырявленный, а также рифампицин, ритонавир, ампициллин, тетрациклин, рифабутин, гризеофульвин.
Эскапел® снижает эффективность гипогликемических и антикоагулянтных (производные кумарина, фениндион) препаратов.
Левоноргестрел повышает плазменные концентрации ГКС.
Препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина, вследствие подавления его метаболизма.
Беременность
Эскапел® противопоказан к применению при беременности. На основании имеющихся данных, не выявлено неблагоприятного влияния препарата на плод при возникновении беременности на фоне применения экстренного метода контрацепции.
Левоноргестрел выделяется с грудным молоком. После приема препарата кормление грудью следует прекратить на 24 ч.
Хранение
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.
Показания
Экстренная посткоитальная контрацепция у женщин (в т.ч. после незащищенного полового акта и если примененный способ контрацепции не может считаться надежным). Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелая печеночная недостаточность, беременность (в т.ч. предполагаемая), детский возраст (до 16 лет). С осторожностью. Заболевания печени и желчевыводящих путей, желтуха (в т.ч. в анамнезе), болезнь Крона.
Противопоказания
Гиперчувствительность, тяжелая печеночная недостаточность, беременность (в т.ч. предполагаемая), детский возраст (до 16 лет).
Особые указания
Препарат следует применять исключительно для экстренной контрацепции. Препарат следует принять как можно скорее, но не позднее 72 ч после незащищенного полового акта. Эффективность экстренной контрацепции при отсроченном применении препарата существенно снижается. Препарат не заменяет применение постоянных методов контрацепции. В большинстве случаев левоноргестрел не оказывает влияния на характер менструального цикла. Однако возможно появление ациклических кровянистых выделений и задержка менструации на несколько дней. При задержке менструации более чем на 5-7 дней и изменение ее характера (скудные или обильные выделения) необходимо исключить беременность. Появление болей внизу живота, обморока может свидетельствовать о внематочной (эктопической) беременности. У подростков до 16 лет применение препарата возможно только в исключительных случаях (в т.ч. при изнасиловании) и только после консультации гинеколога. После проведения экстренной контрацепции рекомендована повторная консультация гинеколога. Экстренная контрацепция не защищает от заболеваний, передающихся половым путем. При заболеваниях желудочно-кишечного тракта (например, при болезни Крона) эффективность препарата может снижаться. Поскольку левоноргестрел проникает в материнское молоко в небольших количествах, то после приема препарата кормление грудью следует прекратить на 24 ч.
Печень
Противопоказано при заболеваниях печени.
Отпуск
Препарат отпускается по рецепту.