Антиаритмическое средство I C класса. Блокирует быстрые натриевые каналы. Действуя на ионный кана... ещё
Этацизин инструкция по применению препарата, описание, аналоги, производители, действие, показания, противопоказания, побочные действия.
Инструкция применения препарат Этацизин
АТХ, Фармокологическое действие, Производители, Фармокинетика, Дозировки, Побочные действия, Передозировка, Взаимодействие, Беременность, Показания, Противопоказания, Особые указания, Нозологическая группа
АТХ
Антиаритмические препараты Ic класса
Фармокологическое действие
Антиаритмическое средство I C класса. Блокирует быстрые натриевые каналы. Действуя на ионный канал, формирует инактивационные ворота. Наличие дополнительных мест связывания обусловливает продолжительное угнетение натриевого тока (антиаритмическое действие). Ингибирование натриевых каналов и, возможно, блокада входа ионов кальция через медленные каналы лежит в основе кардиодепрессивного действия. Удлиняет время проведения и увеличивает продолжительность рефрактерных периодов предсердий, AV узла, системы Гиса-Пуркинье- увеличивает время ретроградного проведения возбуждения по AV узлу и пучку Кента.
Угнетает проведение в синоатриальном узле, особенно при СССУ, удлиняет комплекс QRS на ЭКГ (на 25%). Обладает отрицательным инотропным действием, местноанестезирующей и спазмолитической активностью.
Антиаритмический эффект обычно развивается в течение 1-2 дней. При исходной артериальной гипотензии в/в введение может еще больше снизить АД.
Производители
Олайнфарм АО
Фармокинетика
При пероральном введении быстро абсорбируется из ЖКТ, период полуабсорбции - 46 мин (пища не оказывает влияния на всасывание). Определяется в крови через 30-60 мин. Tmax - 2.5-3 ч. Биодоступность - около 20%- подвергается эффекту первого прохождения через печень. Метаболизируется с образованием активных метаболитов- T1/2 - 134 мин. Имеет большой Vd - 700 л. Общий клиренс - 4 л/мин.
При в/в период полураспределения - 4.5 мин, T1/2 - 100 мин, Vd - 144 л, общий клиренс - 800 мл/мин.
Дозировки
Внутрь, независимо от приема пищи, начальная доза 50 мг 2-3 раза в сутки. При недостаточном клиническом эффекте дозу увеличивают (под обязательным контролем ЭКГ) до 50 мг 4 раза в сутки (200 мг) или 100 мг 3 раза в сутки (300 мг). По достижении стойкого антиаритмического эффекта проводят поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимальных эффективных дозах. Длительность курса лечения устанавливается индивидуально и зависит от формы аритмии, эффективности и переносимости препарата. Побочное действие: Со стороны ССС: остановка синусового узла, АV блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, снижение сократимости миокарда, снижение коронарного кровотока, аритмия. Проаритмогенное действие, вероятность которого наиболее велика после перенесенного инфаркта миокарда и при др. заболеваниях сердца, приводящих к снижению сократимости сердечной мышцы и развитию СН, изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ, расширение зубца Р и комплекса QRS). Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, пошатывание при ходьбе или поворотах головы, сонливость. Со стороны органов чувств: диплопия, парез аккомодации. Со стороны пищеварительной системы: тошнота. Передозировка: Симптомы: стойкое снижение АД, головокружение, нечеткость зрительного восприятия, головная боль, нарушение функции ЖКТ, удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубца Т, брадикардия, SA и АV блокада, пароксизмы полиморфной и мономорфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, асистолия. Лечение: симптоматическое- для лечения желудочковой тахикардии нельзя использовать др. антиаритмические ЛС 1а и 1с класса. Взаимодействие: Противопоказано применение с др. антиаритмическими ЛС 1с (морацизин, лаппаконитина гидробромид, пропафенон) и 1а класса (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин), с ингибиторами МАО - риск развития аритмий.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: AV блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, блокада правой ножки пучка Гиса, аритмия, снижение сократимости миокарда и коронарного кровотока, изменения на ЭКГ: удлинение интервала PQ, расширение зубца Р и комплекса QRS.
Со стороны ЦНС: тошнота, головокружение, парез аккомодации.
При в/в введении: шум в ушах, онемение губ и кончика языка, ощущение жара, пелена перед глазами.
Передозировка
Симптомы: стойкое снижение АД, головокружение, нечеткость зрительного восприятия, головная боль, нарушение функции ЖКТ, удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубца Т, брадикардия, SA и АV блокада, пароксизмы полиморфной и мономорфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, асистолия. Лечение: симптоматическое- для лечения желудочковой тахикардии нельзя использовать др. антиаритмические ЛС 1а и 1с класса.
Взаимодействие
При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития аритмий (комбинация противопоказана).
При одновременном применении с антиаритмическими средствами хинидинового ряда усиливается угнетающее действие на проводящую систему и сократимость миокарда (комбинация противопоказана).
Беременность
Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.
Показания
Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, пароксизмы мерцания и трепетания предсердий, желудочковая и наджелудочковая тахикардия, в т.ч. при синдроме WPW. Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженные нарушения проводимости (в т.ч. SA блокада, АV блокада II и Ш ст. при отсутствии искусственного водителя ритма, блокады проведения по системе Гиса и волокнам Пуркинье) нарушение внутрижелудочковой проводимости, выраженная гипертрофия миокарда ЛЖ- постинфарктный кардиосклероз, кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотензия, тяжелая ХСН, выраженная почечная/печеночная недостаточность, одновременный прием ингибиторов МАО, др. антиаритмических ЛС 1с класса (морацизин, пропафенон, лаппаконитина гидробромид) и 1а класса (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин)
Противопоказания
Гиперчувствительность, выраженные нарушения проводимости (в т.ч. SA блокада, АV блокада II и Ш ст. при отсутствии искусственного водителя ритма, блокады проведения по системе Гиса и волокнам Пуркинье) нарушение внутрижелудочковой проводимости, выраженная гипертрофия миокарда ЛЖ-
Особые указания
Так же как и др. антиаритмические ЛС, может оказывать проаритмогенное действие, поэтому следует строго учитывать все противопоказания к применению препарата, заранее выявлять и устранять гипокалиемию, избегать применения препарата в сочетании с др. антиаритмиками 1а и 1с класса- курсовое лечение предпочтительно начинать в стационаре (особенно в первые 3-5 дней приема, с учетом динамики ЭКГ после начальной и повторных доз или данных контроля ЭКГ)- немедленно прекратить лечение при учащении эктопических желудочковых комплексов, появлении блокад или брадикардии, при расширении желудочковых комплексов более чем на 25% от исходного, уменьшении их амплитуды, при величине зубца Р на ЭКГ более 0.12 с. Факторами риска проаритмогенного действия являются: органическое поражение сердца (в особенности перенесенный инфаркт миокарда), снижение фракции выброса ЛЖ, максимальные дозы препарата. В период лечения следует избегать приема этанола. Во время терапии необходимо регулярно контролировать состояние больного и функцию ССС (ЭКГ, АД, ЭХО-КГ). Из-за риска развития головокружения не рекомендуется управлять транспортными средствами или заниматься др. видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Нозологическая группа
Преждевременная деполяризация предсердий