Фансидар действует на бесполые интраэритроцитарные формы малярийных плазмодиев. Благодаря синерги... ещё
Фансидар инструкция по применению препарата, описание, аналоги, производители, действие, показания, противопоказания, побочные действия.
Инструкция применения препарат Фансидар
АТХ, Фармокологическое действие, Фармокинетика, Дозировки, Побочные действия, Передозировка, Показания, Противопоказания, Особые указания
АТХ
Пириметамин в комбинации с другими препаратами
Фармокологическое действие
Фансидар действует на бесполые интраэритроцитарные формы малярийных плазмодиев. Благодаря синергизму действия двух компонентов препарата – сульфадоксина и пириметамина – подавляется активность двух ферментов, участвующих в биосинтезе фолиновой кислоты в паразитах. Фансидар активен против штаммов, устойчивых к хлорохину. Однако в Юго-Восточной Азии и Южной Америке часто встречаются штаммы P. falciparum, у которых развилась устойчивость к Фансидару- такие штаммы также встречаются в Восточной и Центральной Африке, поэтому в этих регионах Фансидар должен применяться с осторожностью. Фансидар эффективен при инфекциях, вызванных Toxoplasma gondii и Pneumocystis carinii. Фармакокинетика: Всасывание После приема одной таблетки максимальные плазменные концентрации пириметамина (около 0.2 мг/л) и сульфадоксина (около 60 мг/л) достигаются примерно через 4 часа. Распределение Объем распределения сульфадоксина и пириметамина составляет, соответственно, 0.14 и 2.3 л/кг. При приеме 1 таблетки в неделю (рекомендуемая доза для профилактики малярии у взрослых) можно ожидать, что средние равновесные плазменные концентрации пириметамина составят 0.15 мг/л (примерно через 4 недели), а сульфадоксина - 98.4 мг/л (примерно через 7 недель). Связывание с белками равняется примерно 90% как для пириметамина, так и для сульфадоксина. Пириметамин и сульфадоксин проникают через плацентарный барьер и экскретируются с грудным молоком.
Фармокинетика
Всасывание После приема одной таблетки максимальные плазменные концентрации пириметамина (около 0.2 мг/л) и сульфадоксина (около 60 мг/л) достигаются примерно через 4 часа. Распределение
Дозировки
Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая и запивая большим количеством воды. Лечение и профилактика малярии Лечение неосложненной малярии однократным приемом препарата Дети: > 5 и ≤- 10 кг (примерно ≤- 2 лет): 0.5 таблетки > 10 - 20 кг (примерно 2 - 5 лет): 1 таблетка > 20 - 30 кг (примерно 5 - 10 лет): 1.5 таблетки > 30 - 45 кг (примерно 10 - 14 лет): 2 таблетки
Побочные действия
Рекомендованные дозы Фансидара обычно хорошо переносятся. Как и другие препараты, содержащие сульфаниламиды и пириметамин, Фансидар может вызвать следующие побочные явления или реакции повышенной чувствительности. Cо стороны кожи и ее придатков: сыпь, зуд, крапивница, реакции фотосенсибилизации и незначительное выпадение волос. Обычно эти явления выражены слабо и самостоятельно исчезают после отмены препарата. В редких случаях, в частности, у пациентов с повышенной чувствительностью, могут развиваться такие тяжелые (возможно, угрожающие жизни) кожные реакции, как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз. При появлении кожных реакций следует немедленно прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом. Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения и мегалобластная анемия, обычно бессимптомные, апластическая анемия, гемолитическая анемия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия, эозинофилия. Крайне редко - агранулоцитоз или пурпура, как правило, эти изменения обратимы после отмены препарата. Со стороны желудочно-кишечного тракта: ощущение переполнения, тошнота- редко - рвота, диарея, стоматит, глоссит, боли в животе, гепатит, панкреатит, гепатоцеллюлярный некроз. Описаны отдельные случаи транзиторного повышения активности печеночных ферментов, а также гепатита, по времени совпадавшие с назначением Фансидара. Со стороны нервной системы: депрессия, судороги, атаксия, галлюцинации, звон в ушах, бессонница, нервозность, периферический неврит.
Передозировка
Симптомы: потеря аппетита, головная боль, тошнота, рвота, признаки возбуждения, иногда судороги и гематологические изменения (мегалобластная анемия, лейкопения, тромбоцитопения), глоссит, кристаллурия. Лечение: при острых отравлениях - промывание желудка или вызывание рвоты, восполнение жидкости- при судорогах - парентеральное введение диазепама или барбитуратов. Контроль функции почек, печени и повторные определения форменных элементов крови в течение 4 недель после передозировки. При выявлении снижения уровня тромбоцитов и лейкоцитов в крови назначают внутримышечное введение кальция фолината (Лейковорина) в дозе 5-15 мг/сутки в течение 3 и более дней.
Показания
Малярия, особенно вызванная P. falciparum, устойчивыми к другим противомалярийным препаратам. Фансидар не рекомендуется для рутинной профилактики малярии. Профилактика малярии Фансидаром проводится только в регионах, эндемичных по P. falciparum, которые чувствительны к Фансидару, а также в случае противопоказаний или отсутствия других противомалярийных препаратов (смотри раздел «Противопока-зания»).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к сульфаниламидам или любым другим компонентам препарата.
Особые указания
Следует строго избегать чрезмерно долгого пребывания на солнце. Больных нужно проинформировать, что боли в горле, лихорадка, кашель, одышка или пурпура могут быть первыми признаками серьезных побочных эффектов. В частности, прием Фансидара следует сразу прекратить при первых признаках кожной сыпи, существенном снижении числа форменных элементов крови, бактериальной или грибковой суперинфекции. Если прием препарата продолжается более 3 месяцев, рекомендуется регулярно контролировать гематологические показатели, «печеночные» ферменты и кристаллурию. При длительном приеме больших доз препарата, например, при лечении токсоплазмоза для предупреждения дефицита фолиевой кислоты назначают фолиевую кислоту или фолинат кальция.