Противоопухолевый препарат, действие которого обусловлено нарушением синтеза ДНК и РНК. Образующ... ещё
ФТОРАФУР инструкция по применению препарата, описание, аналоги, производители, действие, показания, противопоказания, побочные действия.
Инструкция применения препарат ФТОРАФУР
Фармокологическая группа, Фармокологическое действие, Фармокинетика, Дозировки, Побочные действия, Передозировка, Взаимодействие, Беременность, Хранение, Показания, Противопоказания, Особые указания, Почки, Печень, Отпуск, Нозологическая группа
Фармокологическая группа
Бета-адреноблокаторы
Фармокологическое действие
Противоопухолевый препарат, действие которого обусловлено нарушением синтеза ДНК и РНК. Образующийся в результате гидролиза фторурацил ингибирует фермент тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК вместо урацила, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию.
В клетках опухоли превращается в 5-фтор-дезоксиуридин-5-монофосфат, который затем фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК, и флоксуридина монофосфат, который ингибирует тимидилатсинтетазу. Менее токсичен и лучше переносится пациентами, чем 5-фторурацил.
Фармокинетика
Всасывание
При приеме внутрь тегафур быстро абсорбируется из ЖКТ и обнаруживается в крови, по крайней мере, в течение 24 ч после однократного применения. Cmax тегафура в плазме крови достигается в течение 4-6 ч после введения. Биодоступность практически полная.
Распределение
Обладает высокой липофильностью (в 200 раз выше, чем фторурацил), оставаясь при этом водорастворимым соединением. Высокая липофильность обеспечивает быстрое прохождение через биологические мембраны, распределение в организме и проникновение через ГЭБ.
Метаболизм
Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, среди которых центральное место занимает фармакологически активный 5-фторурацил. Биоактивация осуществляется не только в печени, но может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольных гидролитических ферментов.
Дозировки
Назначают внутрь. Суточная доза препарата Фторафур® составляет 800-1000 мг/м2 (20-30 мг/кг массы тела) в 2-4 приема, но не более 2 г/сут. Курсовая доза при приеме внутрь составляет 30-40 г. Интервал между курсами составляет 4 недели. Дозу препарата Фторафур® можно уменьшить у пациентов пожилого возраста и на поздней стадии заболевания.
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея- редко - стоматит, эзофагит, язвенные поражения слизистой оболочки ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, нарушения функции печени, острый гепатит, острый панкреатит.
Со стороны ЦНС: головокружение, спутанность сознания, сонливость, атаксия, эйфория, симптомы лейкоэнцефалита.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиалгия, стенокардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда.
Со стороны органов чувств: диплопия, слезотечение, фиброз слезных протоков, потеря обоняния.
Дерматологические реакции: алопеция, нарушение регенерации кожи, ногтей.
Прочие: фарингит, аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок), нарушение функции почек, дегидратация организма, интерстициальная пневмония.
Передозировка
Симптомы: усиление токсических эффектов со стороны ЖКТ, ЦНС и угнетение гемопоэза.
Лечение: контроль функции кроветворения в течение не менее чем 4 недель, при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот к тегафуру неизвестен.
Взаимодействие
При одновременном применении препарата Фторафур® и фенитоина возможно усиление действия последнего.
Фторафур® повышает эффективность других химиотерапевтических средств и лучевой терапии (усиливается также и побочное действие).
При одновременном применении с ингибиторами микросомального окисления в печени повышается токсичность препарата Фторафур®.
Беременность
Фторафур® противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Следует иметь ввиду, что препарат угнетает репродуктивную функцию пациента.
Хранение
Список А. Препарат следует хранить в недоступном для детей, темном месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 4 года.
Показания
- рак толстой и прямой кишки-
- рак желудка-
- рак молочной железы-
- диффузный нейродермит-
- кожные лимфомы.
Противопоказания
- терминальная стадия заболевания-
- острые профузные кровотечения-
- тяжелые нарушения функции печени-
- тяжелые нарушения функции почек-
- лейкопения (менее 3000/мкл)-
- тромбоцитопения (менее 100 000/мкл)-
- анемия (уровень гемоглобина менее 65 г/л)-
- беременность-
- лактация (грудное вскармливание)-
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушением функции кроветворения, печени и почек, метаболизма глюкозы, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, склонностью к кровотечениями, с инфекционными заболеваниями.
Особые указания
При необходимости назначения препарата Фторафур® пациентам с нарушениями кроветворения, функций печени и почек, метаболизма глюкозы, с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, склонностью к геморрагиям, с инфекционными заболеваниями следует учитывать потенциальный риск развития побочных реакций. В период лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек. При длительном применении препарата его побочное действие усиливается.
Головокружение, тошнота и рвота уменьшаются при фракционировании суточной дозы.
При развитии серьезных побочных эффектов необходимо прекратить применение препарата.
Использование в педиатрии
Безопасность применения препарата у детей не установлена.
Почки
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
Печень
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
Отпуск
Препарат отпускается по рецепту.
Нозологическая группа
ЗНО заднего прохода неуточненной локализации