Антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов, замедляет обра... ещё
Гепарин инструкция по применению препарата, описание, аналоги, производители, действие, показания, противопоказания, побочные действия.
Инструкция применения препарат Гепарин
АТХ, Фармокологическое действие, Производители, Фармокинетика, Дозировки, Побочные действия, Показания, Противопоказания, Особые указания
АТХ
Гепарин
Фармокологическое действие
Антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов, замедляет образование фибрина. Антикоагулянтный эффект обнаруживается in vitro и in vivo, наступает непосредственно после в/в применения. Механизм действия гепарина основан прежде всего на связывании его с антитромбином III - ингибитором активированных факторов свертывания крови: тромбина, IXa, Xa, XIa, XIIa (особенно важной является способность ингибировать тромбин и активированный фактор X). Увеличивает почечный кровоток- повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием. Снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина. У больных с ИБС (в комбинации с АСК) снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Уменьшает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при тромбоэмболиях легочной артерии и венозном тромбозе, в малых - для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций.
Производители
ООО "Славянская аптека", Открытое акционерное общество "Муромский приборостроительный завод" (ОАО "МПЗ"), Открытое акционерное общество "Татхимфармпрепараты" (ОАО "Татхимфармпрепараты" ), АО "Научно-производственный центр "ЭЛЬФА", ЗАО "Бинергия", Россия 143910, Московская обл., г. Балашиха, ул. Крупешина, д. 1, ООО "Алвилс", Синтез ОАО, ООО "Омела", Эндокрининяй препаратай АО, Федеральное государственное унитарное предприятие «Научно-производственное объединение по медицинским иммунобиологическим препаратам «Микроген» (ФГУП "НПО "Микроген"), ОАО "Биосинтез", Московский эндокринный завод ФГУП
Фармокинетика
После п/к введения TCmax - 4-5 ч. Связь с белками плазмы - до 95%, объем распределения очень маленький - 0.06 л/кг (не покидает сосудистое русло из-за сильного связывания с белками плазмы). Не проникает через плаценту и в грудное молоко. Интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы (клетками РЭС), концентрируется в печени и селезенке. При ингаляционном способе введения поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов: эти клетки являются основным местом депонирования гепарина, из которого он постепенно высвобождается, поддерживая необходимую концентрацию в плазме. Метаболизируется в печени с участием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах. Участие в метаболизме тромбоцитарного фактора IV (антигепаринового фактора), а также связывание гепарина с системой макрофагов объясняют быструю биологическую инактивацию и кратковременность действия. Десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. T1/2 - 1-6 ч (в среднем - 1.5 ч)- увеличивается при ожирении, печеночной и/или почечной недостаточности- уменьшается при тромбоэмболии легочной артерии, инфекциях, злокачественных опухолях. Выделяется почками, преимущественно в виде неактивных метаболитов, и только при введении высоких доз возможно выведение (до 50%) в неизмененном виде. Не выводится посредством гемодиализа.
Дозировки
Наружно: столбик геля или мази длиной 3-10 см (0.5-1 г) наносят на пораженный участок (диаметром 3-5 см) 1-3 раза в сутки. Ректально, при тромбозе геморроидальных вен: ректальные тампоны или бязевые прокладки с нанесенной мазью накладывают непосредственно на ущемленные узлы и фиксируют повязкой. С этой же целью можно использовать тампон, пропитанный мазью, который вводят в задний проход. Курс - 3-4 дня. В случае язвы голени осторожно смазывают воспаленную кожу вокруг язвы. Мазь применяют 2-3 раза в день, ежедневно, до исчезновения воспалительных явлений (в среднем от 3 до 7 дней, возможность проведения более длительного курса лечения определяется врачом). Побочное действие: Гиперемия кожи, аллергические реакции. Взаимодействие: Не назначают местно одновременно с НПВП, тетрациклинами, антигистаминными ЛС. Особые указания: Не следует наносить на открытые раны, на слизистые оболочки, при наличии гнойных процессов. Применение мази не рекомендуется при глубоком венозном тромбозе. Вернуться к оглавлению
Побочные действия
Аллергические реакции: гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, крапивница, ринит, кожный зуд и ощущение жара в подошвах, бронхоспазм, коллапс, анафилактический шок. Головокружение, головные боли, тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея. Тромбоцитопения (6% больных), в редких случаях с летальным исходом. На фоне гепарин-индуцированной тромбоцитопении: некроз кожи, артериальный тромбоз, сопровождающйся развитием гангрены, инфаркта миокарда, инсульта. При развитии тяжелой тромбоцитопении (в 2 раза от первоначального числа или ниже 100 тыс./мкл) срочно прекращают введение гепарина.
Показания
Профилактика и лечение тромбофлебита поверхностных вен, постинъекционный и постинфузионный флебит, слоновость, поверхностный перифлебит, лимфангит, поверхностный мастит, локализованные инфильтраты и отеки, травмы и ушибы (в т.ч. мышечной ткани, сухожилий, суставов), подкожная гематома. Противопоказания: Гиперчувствительность к компонентам мази, язвенно-некротические процессы, травматическое нарушение целостности кожных покровов. С осторожностью. Повышенная склонность к кровоточивости, тромбоцитопения.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам мази, язвенно-некротические процессы, травматическое нарушение целостности кожных покровов.
Особые указания
Не следует наносить на открытые раны, на слизистые оболочки, при наличии гнойных процессов. Применение мази не рекомендуется при глубоком венозном тромбозе.