Снотворный препарат из группы циклопирролонов. Обладает следующими фармакологическими свойствами:... ещё
Имован инструкция по применению препарата, описание, аналоги, производители, действие, показания, противопоказания, побочные действия.
Инструкция применения препарат Имован
Фармокологическое действие, Производители, Фармокинетика, Дозировки, Побочные действия, Передозировка, Взаимодействие, Беременность, Хранение, Показания, Противопоказания, Особые указания, Почки, Печень, Отпуск
Фармокологическое действие
Снотворный препарат из группы циклопирролонов. Обладает следующими фармакологическими свойствами: снотворным, седативным, транквилизирующим, противосудорожным и миорелаксирующим. Эти эффекты связаны с его действием на рецепторы ЦНС, относящиеся к макромолекулярному комплексу GABA, модулируя открытие каналов для ионов хлора.
Зопиклон обладает свойством уменьшать время до засыпания и частоту ночных пробуждений, увеличивать продолжительность сна и улучшать качество сна и пробуждения.
Привыкание к снотворному действию препарата отсутствует в течение длительного периода лечения, вплоть до 17 недель.
Производители
Санофи-Авентис Франс
Фармокинетика
Всасывание
Зопиклон быстро всасывается. Cmax в плазме крови достигаются в пределах 1.5-2 ч и составляют приблизительно 30 и 60 нг/мл после приема внутрь 3.75 мг и 7.5 мг соответственно. Абсорбция препарата не зависит от пола, а также приема пищи.
Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет примерно 45%.
Метаболизм
После повторных назначений кумуляции зопиклона и его метаболитов не происходит.
Межиндивидуальные отличия незначительные.
Основными метаболитами являются производное N -оксида (фармакологически активный) и N-десметиловый метаболит (фармакологически неактивный). T1/2 составляет приблизительно 4.5 и 7.4 ч соответственно.
Выведение
В рекомендуемых дозах T1/2 неизмененного зопиклона составляет приблизительно 5 ч. С мочой зопиклон выводится (приблизительно 80%), главным образом, в виде метаболитов, с каловыми массами выводится приблизительно 16%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых больных, несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и удлинение T1/2 приблизительно до 7 ч, кумуляции препарата в плазме не было выявлено даже при многократном назначении.
У больных с почечной недостаточностью кумуляции зопиклона или его метаболитов не было обнаружено даже после длительного приема.
У больных циррозом печени клиренс зопиклона уменьшается приблизительно на 40% в соответствии с уменьшением процесса диметилирования.
Дозировки
Лечение следует проводить по возможности кратковременно и не более 4 недель. Увеличение срока лечения возможно после повторной оценки состояния пациента. Препарат принимают перед сном.
Длительность лечения преходящей бессонницы - от 2 до 5 дней, ситуационной бессонницы - от 2 до 3 недель. При хронической бессоннице длительность курсового лечения врач определяет индивидуально.
Рекомендуемая доза для взрослых - 7.5 мг. Не следует превышать указанную дозу.
Лечение пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции печени или с хронической легочной недостаточностью начинают с дозы 3.75 мг и, при необходимости, увеличивают ее до 7.5 мг.
У пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется начинать лечение с дозы 3.75 мг, несмотря на то, что при данной патологии кумуляции зопиклона и его метаболитов не обнаружено.
Побочные действия
Наиболее часто: горький вкус во рту.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, остаточная сонливость после пробуждения, возможна антероградная амнезия- редко - кошмарные сновидения, раздражительность, замешательство, галлюцинации, агрессивность, спутанность сознания, подавленное настроение, нарушение координации движений, депрессивное состояние, неадекватное поведение с возможным развитием амнезии.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, сухость во рту- в единичных случаях - незначительное повышение активности печеночных трансаминаз и/или ЩФ в сыворотке крови.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь- крайне редко - ангионевротический отек, анафилактические реакции.
После прекращения лечения: синдром отмены, который проявляется различными симптомами, такими как рикошетная бессонница, беспокойство, тремор, повышенная потливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, дрожь, тахикардия, бред, кошмарные сновидения, галлюцинации, раздражительность- очень редко - припадки.
Передозировка
Симптомы: различная степень угнетения ЦНС от сонливости до комы, в зависимости от количества принятого препарата. В легких случаях наблюдаются сонливость, спутанность сознания, апатия. В более серьезных случаях - атаксия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, кома.
Передозировка не представляет угрозы для жизни, если не сочетается с приемом других средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС (включая алкоголь). Другие факторы риска, такие как сопутствующее заболевание и ослабленное состояние пациента могут усиливать симптомы и даже (очень редко) привести к летальному исходу.
Лечение: промывание желудка эффективно только, если проводится вскоре после приема препарата. При необходимости рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара. Особое внимание следует уделять поддержанию деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Гемодиализ мало эффективен из-за большого Vd зопиклона. В качестве антидота можно применять флумазенил.
Взаимодействие
Не рекомендуется одновременный прием с алкоголем, т.к. возможно усиление седативного эффекта зопиклона.
Усиление угнетающего влияния на ЦНС возможно при одновременном назначении препарата Имован® с нейролептиками, снотворными средствами, транквилизаторами, седативными средствами, антидепрессантами, опиоидными анальгетиками, противоэпилептическими препаратами, анестетиками, антигистаминными препаратами с седативным эффектом, а также с эритромицином.
Прием препарата Имован® снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект.
При одновременном назначении препарата Имован® с ингибиторами изофермента CYP3A4 (эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, ритонавир) возможно повышение концентрации зопиклона в плазме.
При одновременном назначении препарата Имован® с индукторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин) возможно уменьшение концентрации зопиклона в плазме.
Беременность
Не рекомендуется применять препарат при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Хранение
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре ниже 30°С. Срок годности - 3 года.
Показания
- лечение преходящей, ситуационной и хронической бессонницы у взрослых (включая трудности с засыпанием, ночными и ранними пробуждениями).
Противопоказания
- тяжелая миастения-
- выраженная дыхательная недостаточность-
- тяжелая печеночная недостаточность-
-синдром апноэ во сне-
- возраст до 18 лет-
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Особые указания
При назначении препарата Имован® необходимо помнить, что хотя риск и минимален, но нельзя абсолютно исключить развитие привыкания к зопиклону и злоупотребление им. Риск зависимости или злоупотребления возникает в случаях нарушения дозы и продолжительности лечения- злоупотребления алкоголем и/или лекарственными средствами- приема с алкоголем или другими психотропными препаратами.
Риск развития рикошетной бессонницы и синдрома отмены после резкого прекращения приема зопиклона не может быть исключен, особенно после длительного лечения. Поэтому рекомендуют постепенно уменьшать дозу Имована и уведомлять об этом пациента.
Возможно развитие антероградной амнезии, особенно при прерывании сна или после значительного промежутка времени между приемом препарата и отходом ко сну. Для снижения риска проявления антероградной амнезии необходимо принимать таблетку непосредственно перед сном- обеспечить продолжительность сна не менее 6 ч.
Препарат не показан для лечения депрессии и может даже маскировать ее симптомы.
Использование в педиатрии
Не установлена безопасная и эффективная доза препарата Имован® у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Из-за фармакологических свойств зопиклон способен ухудшать способность к вождению транспортных средств и работе с механизмами, поэтому в период лечения пациент должен воздерживаться от подобных видов деятельности.
Почки
У пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется начинать лечение с дозы 3.75 мг, несмотря на то, что при данной патологии кумуляции зопиклона и его метаболитов не обнаружено
Печень
Лечение пациентов с нарушением функции печени начинают с дозы 3.75 мг и, при необходимости, увеличивают ее до 7.5 мг.
Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности.
Отпуск
Препарат отпускается по рецепту.