Противогрибковый препарат широкого спектра действия, производное триазола. Ингибирует синтез эрг... ещё
Ирунин инструкция по применению препарата, описание, аналоги, производители, действие, показания, противопоказания, побочные действия.
Инструкция применения препарат Ирунин
АТХ, Фармокологическое действие, Производители, Фармокинетика, Дозировки, Побочные действия, Передозировка, Взаимодействие, Беременность, Хранение, Показания, Противопоказания, Особые указания, Печень, Отпуск
АТХ
Итраконазол
Фармокологическое действие
Противогрибковый препарат широкого спектра действия, производное триазола. Ингибирует синтез эргостерола клеточной мембраны грибов. Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжевых грибов Candida spp. (включая Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis).
Производители
Акционерное общество "Верофарм"
Фармокинетика
Всасывание
После приема внутрь максимальная биодоступность отмечается при приеме капсул сразу же после плотной еды.
Сmax достигается через 3-4 ч.
Распределение
Время достижения Сss при длительном применении – 1-2 нед. Сss через 3-4 ч после приема препарата в дозе 100 мг 1 раз/сут составляет 0.4 мкг/мл- 200 мг 1 раз/сут – 1.1 мкг/мл, 200 мг 2 раза/сут – 2 мкг/мл.
Связывание с белками плазмы составляет 99.8%.
Концентрация препарата в тканях, содержащих кератин, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает концентрацию в плазме крови, а его выведение зависит от регенерации эпидермиса.
В отличие от концентраций в плазме крови, которые не поддаются определению уже через 7 дней после прекращения приема препарата, терапевтическая концентрация в коже сохраняется в течение 2-4 недель после прекращения 4-недельного курса лечения. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через 1 неделю после начала лечения и сохраняется по крайней мере в течение 6 мес после завершения 3-месячного курса лечения. Итраконазол определяется также в секрете сальных и потовых желез.
Итраконазол хорошо распределяется в тканях, которые подвержены грибковым заболеваниям. Концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, мышцах в 2-3 раза превышали соответствующие концентрации в плазме крови.
Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются еще в течение 2 дней после окончания 3-дневного курса лечения в дозе 200 мг/сут и 3 дней после окончания 1-дневного курса лечения в дозе 200 мг 2 раза/сут.
Метаболизм
Итраконазол метаболизируется в печени с образованием большого количества метаболитов. Одним из таких метаболитов является гидроксиитраконазол, который обладает сравнимым с итраконазолом противогрибковым действием in vitro.
Выведение
Выведение из плазмы – двухфазное, Т1/2 составляет 1-1.5 дня.
Выведение с калом составляет 3-18%, выведение почками - менее 0.03%. Примерно 35% выводится в виде метаболитов с мочой в течение 1 недели.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с циррозом печени Т1/2 несколько увеличивается, а биодоступность препарата снижается (может потребоваться коррекция дозы).
У пациентов с почечной недостаточностью биодоступность итраконазола также может уменьшаться (требуется коррекция дозы).
Противогрибковые концентрации препарата, определяемые микробиологическим методом, примерно в 3 раза превышали концентрации, определяемые с помощью ВЭЖХ.
Дозировки
Интравагинально. Вагинальные таблетки Ирунин вводят во влагалище однократно вечером перед сном, в положении лежа на спине при слегка согнутых ногах. Курс лечения 7–14 дней. Повторный курс лечения Ирунином возможен после консультации с врачом. Побочное действие: Редко — зуд, ощущение жжения во влагалище, кожная сыпь в области наружных половых органов, не требующие отмены препарата. Передозировка: Применение препарата в повышенных дозах не вызывает каких-либо реакций и состояний, опасных для жизни. В случае непредусмотренного применения препарата (внутрь) необходимо провести промывание желудка и назначить внутрь активированный уголь. Специфического антидота нет. Особые указания: Для предотвращения реинфекции необходимо одновременное лечение половых партнеров. В период лечения рекомендуется Ирунином воздерживаться от половых контактов. Для предотвращения реинфекции следует соблюдать правила гигиены. Если клинические признаки инфекции сохраняются после завершения лечения, следует провести повторное микробиологическое исследование с целью подтверждения диагноза. При возникновении аллергической реакции лечение следует прекратить. При необходимости препарат может быть удален путем промывания влагалища кипяченой водой. Влияние на способность управления транспортными средствами Препарат не влияет на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций (управление автомобилем и пр.). Вернуться к оглавлению Синонимы (Синонимы - препараты с одним и тем действующим веществом, МНН/составом) Аналоги (Аналоги - препараты, близкие по механизму действия, относящиеся к одной фармакологической подгруппе) Идет проверка наличия синонимов препарата в базе данных... Идет проверка наличия аналогов препарата в базе данных... Вернуться к оглавлению
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, тошнота, боли в животе, запор- возможны анорексия, обратимое повышение активности печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит- в отдельных случаях - токсическое поражение печени, в т.ч. случай острой печеночной недостаточности с летальным исходом.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головная боль, утомляемость, головокружение, периферическая невропатия.
Со стороны половой системы: возможны нарушения менструального цикла.
Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, окрашивание мочи в темный цвет.
Со стороны обмена веществ: отеки, гиперкалиемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны хроническая сердечная недостаточность и отек легких.
Аллергические реакции: возможны зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.
Дерматологические реакции: возможна алопеция.
Передозировка
Применение препарата в повышенных дозах не вызывает каких-либо реакций и состояний, опасных для жизни. В случае непредусмотренного применения препарата (внутрь) необходимо провести промывание желудка и назначить внутрь активированный уголь. Специфического антидота нет. Особые указания: Для предотвращения реинфекции необходимо одновременное лечение половых партнеров. В период лечения рекомендуется Ирунином воздерживаться от половых контактов. Для предотвращения реинфекции следует соблюдать правила гигиены. Если клинические признаки инфекции сохраняются после завершения лечения, следует провести повторное микробиологическое исследование с целью подтверждения диагноза. При возникновении аллергической реакции лечение следует прекратить. При необходимости препарат может быть удален путем промывания влагалища кипяченой водой.
Взаимодействие
Не рекомендуется одновременное применение с рифампицином, рифабутином и фенитоином, которые являются сильными индукторами микросомальных ферментов печени, т.к. эти препараты могут значительно снижать биодоступность итраконазола и гидроксиитраконазола, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата. Исследования по взаимодействию итраконазола с другими индукторами печеночных ферментов, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, однако можно предположить развитие аналогичного эффекта.
Т.к. итраконазол в основном метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450, сильные ингибиторы этого фермента (в т.ч. ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин) могут увеличивать биодоступность итраконазола.
Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, которые биотрансформируются при участии изофермента CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия, в т.ч. и побочных эффектов. После прекращения лечения концентрации итраконазола в плазме снижаются постепенно, в зависимости от дозы и длительности лечения.
Одновременно с итраконазолом нельзя назначать терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, триазолам, мидазолам (внутрь), дофетилид, хинидин, пимозид, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (симвастатин и ловастатин).
Блокаторы кальциевых каналов обладают отрицательным инотропным эффектом, который может усиливать подобный эффект итраконазола- итраконазол может снижать метаболизм блокаторов кальциевых каналов. Следует с осторожностью применять итраконазол одновременно с блокаторами кальциевых каналов.
Препараты, при применении которых требуется контроль концентраций в плазме крови: пероральные антикоагулянты- ингибиторы ВИЧ-протеазы (ритонавир, индинавир, саквинавир)- некоторые противоопухолевые препараты (алкалоиды барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат)- блокаторы кальциевых каналов, метаболизирующиеся при участии изофермента CYP3A4 (дигидропиридин и верапамил)- некоторые иммунодепрессанты (циклоспорин, такролимус, сиролимус)- другие препараты - дигоксин, карбамазепин, буспирон, альфентанил, алпразолам, бротизолам, рифабутин, метилпреднизолон, эбастин, ребоксетин. При одновременном применении с итраконазолом в случае необходимости дозу этих препаратов следует уменьшить.
Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином и флувастатином не обнаружено.
Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.
Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия между итраконазолом и такими препаратами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфаметазин, при связывании с белками плазмы.
Беременность
При беременности Ирунин назначают только в случаях крайней необходимости, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает существующий риск для плода.
Итраконазол в небольших количествах выделяется с грудным молоком. При необходимости назначения препарата Ирунин в период лактации следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для грудного ребенка. В случае сомнений следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Женщинам детородного возраста в период применения Ирунина следует использовать надежные методы контрацепции в течение всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.
Хранение
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
Показания
Местное лечение вульвовагинального кандидоза (в т. -ч. рецидивирующего). Противопоказания: Повышенная чувствительность к итраконазолу и другим компонентам препарата- беременность (I триместр). С осторожностью: Беременность II и III триместр (препарат можно применять только в том случае, если ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода)- период лактации (при необходимости назначения итраконазола грудное вскармливание следует прекратить).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к итраконазолу и другим компонентам препарата- беременность (I триместр).
Особые указания
Для предотвращения реинфекции необходимо одновременное лечение половых партнеров. В период лечения рекомендуется Ирунином воздерживаться от половых контактов. Для предотвращения реинфекции следует соблюдать правила гигиены. Если клинические признаки инфекции сохраняются после завершения лечения, следует провести повторное микробиологическое исследование с целью подтверждения диагноза. При возникновении аллергической реакции лечение следует прекратить. При необходимости препарат может быть удален путем промывания влагалища кипяченой водой. Влияние на способность управления транспортными средствами Препарат не влияет на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций (управление автомобилем и пр.).
Печень
Пациентам с повышенным уровнем печеночных ферментов или заболеванием печени в активной фазе не следует назначать лечение Ирунином за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени. В этих случаях необходимо во время лечения контролировать уровень печеночных ферментов.
В очень редких случаях при применении итраконазола развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в т.ч. случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом. В большинстве случаев это наблюдалось у пациентов, у которых уже имелись заболевания печени, а также у пациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию итраконазолом.
В случае появления симптомов, предполагающих развитие гепатита, в т.ч. анорексии, тошноты, рвоты, слабости, болей в животе и потемнения мочи, необходимо немедленно прекратить прием препарата и провести исследование функции печени.
Отпуск
Препарат отпускается по рецепту.