Блокатор гистаминовых H1-рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином... ещё
Кестин инструкция по применению препарата, описание, аналоги, производители, действие, показания, противопоказания, побочные действия.
Инструкция применения препарат Кестин
АТХ, Фармокологическое действие, Производители, Фармокинетика, Дозировки, Побочные действия, Передозировка, Взаимодействие, Беременность, Хранение, Показания, Противопоказания, Особые указания, Почки, Печень, Отпуск, Нозологическая группа
АТХ
Эбастин
Фармокологическое действие
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие развивается через 1 ч и продолжается в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения Кестином антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов.
Препарат не вызывает значительного антихолинергического и седативного эффектов. Не отмечено влияния Кестина на продолжительность интервала QT на ЭКГ даже в дозе 80 мг.
Производители
Алмиралл С.А., Никомед Дания А/С
Фармокинетика
Всасывание и распределение
После приема препарата внутрь эбастин быстро абсорбируется из ЖКТ и почти полностью биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита карэбастина. Прием вместе с жирной пищей ускоряет абсорбцию (концентрация в плазме крови возрастает на 50%).
После однократного приема препарата в дозе 10 мг Cmax карэбастина в плазме достигается через 2.6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл. При ежедневном приеме препарата в дозе 10 мг Css достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл.
Не проникает через ГЭБ.
Связывание с белками плазмы эбастина и карэбастина составляет более 95%.
При приеме препарата одновременно с приемом пищи уровень карэбастина в крови возрастает в 1.6-2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения Cmax метаболита и не оказывает влияния на клинические эффекты Кестина.
Метаболизм и выведение
Т1/2 карэбастина составляет от 15 до 19 ч. 66% активного вещества выводится в виде конъюгатов с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не меняются.
У пациентов с почечной недостаточностью Т1/2 возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности – до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме в дозе 10 мг/сут не превышает терапевтических значений.
Дозировки
Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Взрослым при аллергическом рините и идиопатической хронической крапивнице - 10 мг, в более серьезных случаях (например, при многолетнем аллергическом рините) - 20 мг. Побочное действие: Головная боль, сухость во рту, сонливость. Редко: боль в животе, диспепсия, тошнота, астения, бессонница, ринит, синусит. Передозировка: Лечение: промывание желудка, контроль жизненно важных функций, симптоматическая терапия. Взаимодействие: Не рекомендуется назначать одновременно с кетоконазолом и эритромицином (увеличение риска удлинения интервала Q-T). Совместим с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими ЛС. Особые указания: В терапевтических дозах не влияет на способность к вождению автомобиля и к управлению механизмами. Вернуться к оглавлению
Побочные действия
Со стороны ЦНС: возможно - головная боль- редко - сонливость, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы: возможно - сухость во рту- редко - диспепсия, тошнота, боли в животе.
Прочие: редко - синусит, ринит, астенический синдром.
Передозировка
Лечение: промывание желудка, контроль жизненно важных функций, симптоматическая терапия. Взаимодействие: Не рекомендуется назначать одновременно с кетоконазолом и эритромицином (увеличение риска удлинения интервала Q-T).
Взаимодействие
Не рекомендуется назначать Кестин® одновременно с кетоконазолом и эритромицином из-за повышения риска увеличения продолжительности интервала QT.
Не выявлено клинически значимого лекарственного взаимодействия Кестина с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолосодержащими препаратами.
Беременность
Кестин® противопоказан к применению при беременности из-за отсутствия достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения препарата.
Не следует принимать Кестин® в период грудного вскармливания в связи с отсутствием данных о выделении активного вещества с грудным молоком.
Хранение
Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.
Показания
Аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, идиопатическая хроническая крапивница. Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, период лактации. С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, детский возраст (до 2 лет - для сиропа, до 6 лет - для таблеток). Дозирование: Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, период лактации. С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, детский возраст (до 2 лет - для сиропа, до 6 лет - для таблеток).
Особые указания
В терапевтических дозах не влияет на способность к вождению автомобиля и к управлению механизмами.
Почки
С осторожностью назначают препарат при почечной недостаточности.
Печень
С осторожностью назначают препарат при печеночной недостаточности. У пациентов с нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.
Отпуск
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Нозологическая группа
Другие аллергичекие риниты