НПВС. Обладает выраженной анальгезирующей активностью, жаропонижающим и противовоспалительным де... ещё
Кеталгин инструкция по применению препарата, описание, аналоги, производители, действие, показания, противопоказания, побочные действия.
Инструкция применения препарат Кеталгин
Фармокологическое действие, Производители, Фармокинетика, Дозировки, Побочные действия, Передозировка, Взаимодействие, Беременность, Хранение, Показания, Противопоказания, Особые указания, Почки, Отпуск, Нозологическая группа
Фармокологическое действие
НПВС. Обладает выраженной анальгезирующей активностью, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Механизм действия на биохимическом уровне связан с угнетением фермента ЦОГ, главным образом в периферических тканях. Следствием этого является торможение биосинтеза простагландинов – модуляторов терморегуляции, воспаления и болевой чувствительности.
Кеторолак представляет собой рацемическую смесь S(-)- и R(+)-энантиомеров, при этом анальгезирующее действие обусловлено S(-)-формой. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не угнетает моторику кишечника, не обладает седативным и анксиолитическим действием, не вызывает лекарственной зависимости.
Кеталгин угнетает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. Функциональное состояние тромбоцитов восстанавливается через 24-48 ч после отмены препарата.
Производители
Фармстандарт-Октябрь ОАО, Фармстандарт-Уфимский витаминный завод ОАО, Фармстандарт-Лексредства ОАО
Фармокинетика
Всасывание
После приема внутрь кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ. Богатая жирами пища уменьшает Cmax кеторолака в плазме крови и увеличивает время ее достижения на 1 ч.
Распределение и метаболизм
Связывание кеторолака с белками плазмы крови составляет 99%, при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.
Кажущийся Vd после однократного введения составляет 0.15 л/кг. Почти все циркулирующее в плазме вещество представляет собой кеторолак (96%) или его фармакологически активный метаболит p-гидроксикеторолак. Кеторолак проникает через плацентарный барьер на 10%. В малых концентрациях обнаруживается в грудном молоке у человека. В незначительной степени проникает через ГЭБ - в спинномозговой жидкости обнаруживается менее 0.2% от концентрации в плазме крови.
Кеторолак метаболизируется главным образом в печени с образованием конъюгированных и гидроксилированных форм, которые выводятся почками.
Выведение
T1/2 кеторолака в среднем составляет 5.3 ч.
В моче обнаруживается до 92% дозы, при этом 40% - в виде метаболитов, а 60% - в виде неизмененного вещества. Около 6% выводится с калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов старше 65 лет, а также при нарушении функции почек T1/2 кеторолака увеличивается в 1.5-2 раза.
Дозировки
Кеталгин назначают внутрь однократно или повторно с фиксированной кратностью приема или в зависимости от потребности, в течение не более 7 дней. Разовая доза Кеталгина составляет 10 мг. При многократном приеме препарат назначают по 10 мг каждые 4-6 ч.
Максимальная суточная доза – 40 мг (4 таб.).
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головная боль, сонливость, головокружение- редко – нервозность, нарушения сна, эйфория, астения, повышенное потоотделение, лихорадка, нарушения зрения, двигательные расстройства, парестезии, сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипертензия, сердцебиение, обмороки.
Со стороны пищеварительной системы: 5-10% - тошнота, боли в области желудка и кишечника, диарея- возможны рвота, запор, метеоризм, отрыжка, нарушение аппетита- редко – нарушения функции печени и поджелудочной железы, кровотечения из ЖКТ.
Аллергические реакции: кожный зуд, геморрагическая сыпь- редко – эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилаксия, бронхоспазм, отек гортани, отек языка.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – учащение мочеиспускания, олигурия или полиурия, протеинурия, гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность.
Со стороны дыхательной системы: редко – одышка, кашель, отек легких.
Со стороны свертывающей системы крови: редко – носовое кровотечение, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, послеоперационные раневые кровотечения.
Передозировка
Симптомы: при однократном или повторном применении наблюдаются боли в животе, тошнота, рвота, развитие пептической язвы желудка или эрозивного гастрита, нарушения функции почек, гипервентиляция.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированного угля), проведение симптоматической терапии. При явлениях почечной недостаточности может потребоваться проведение диализа, однако его применение не приводит к существенному удалению кеторолака из кровотока.
Взаимодействие
При одновременном применении Кеталгина с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС взаимно повышается риск развития тяжелых побочных эффектов.
Применение в комбинации с пентоксифиллином повышает риск развития кровотечения.
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и Vd кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает его T1/2.
На фоне применения Кеталгина возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.
При комбинировании с препаратами, влияющими на гемостаз (варфарин, гепарин, декстраны) возможно повышение риска кровотечения.
При одновременном применении с фуросемидом возможно ослабление его диуретического действия.
Не исключено, что при одновременном применении с ингибиторами АПФ возможно повышение риска нарушения функции почек.
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно уменьшены.
Антацидные средства не влияют на абсорбцию кеторолака.
Беременность
Кеталгин противопоказан при беременности, в родовом периоде, в период лактации (грудного вскармливания).
Хранение
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте. Срок годности – 2 года.
Показания
Умеренный и выраженный болевой синдром:
- при травмах-
- в послеоперационном периоде-
- при корешковом синдроме-
- миалгии.
Противопоказания
- аллергические реакции на ацетилсалициловую кислоту и другие ингибиторы синтеза простагландинов-
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения-
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе-
- перфорация и кровотечение из ЖКТ в анамнезе-
- почечная недостаточность умеренной и тяжелой степени при гиповолемии и дегидратации-
- бронхиальная астма-
- полипы полости носа-
- ангионевротический отек в анамнезе-
- геморрагический инсульт-
- состояние с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза-
- профилактическое обезболивание перед операцией и во время операции-
- одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, а также пентоксифиллина-
- беременность-
- родовой период-
- лактация (грудное вскармливание)-
- детский и подростковый возраст до 16 лет-
- повышенная чувствительность к компонентам препарата-
- повышенная чувствительность к другим НПВС.
Особые указания
Для предупреждения возможных побочных эффектов рекомендуется применять Кеталгин в наименьшей эффективной дозе, точно соблюдать установленные дозы и режим приема, учитывать состояние пациента (возраст, функцию почек, состояние ЖКТ, водно-электролитного обмена и системы гемостаза), а также возможное взаимодействие при комбинированной терапии.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Т.к. у значительной части пациентов при назначении Кеталгина развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (в т.ч. сонливость, головокружение, головная боль) не рекомендуется заниматься работой, требующей повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Почки
Препарат противопокаазн при почечной недостаточности умеренной и тяжелой степени при гиповолемии и дегидратации.
Отпуск
Препарат отпускается по рецепту.
Нозологическая группа
Острая боль