Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах оказывает бактериостатическое действие, ... ещё
Клиндамицин инструкция по применению препарата, описание, аналоги, производители, действие, показания, противопоказания, побочные действия.
Инструкция применения препарат Клиндамицин
АТХ, Фармокологическая группа, Фармокологическое действие, Производители, Фармокинетика, Дозировки, Побочные действия, Взаимодействие, Беременность, Показания, Противопоказания, Особые указания, Нозологическая группа
АТХ
Клиндамицин
Фармокологическая группа
Антикоагулянты
Фармокологическое действие
Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах оказывает бактериостатическое действие, в высоких дозах оказывает бактерицидное действие на чувствительные штаммы. Нарушает внутриклеточный синтез белка на ранних стадиях путем связывания с 50S субъединицей рибосом бактерий.
Клиндамицин активен в отношении большинства аэробных грамположительных бактерий, включая Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу)- Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae.
Клиндамицин также активен в отношении анаэробных грамположительных бактерий, включая Eubacterium, Propionibacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus spp., многих штаммов Clostrtidium perfringens и Clostrtidium tetani.
Среди грамотрицательных анаэробов к клиндамицину чувствительны Fusobacterium spp. (исключая F.varium, который обычно устойчив), Veillonella, Bacteroides spp. (включая B. fragilis).
В отношении Mycoplasma spp. клиндамицин обычно менее активен, чем эритромицин.
К клиндамицину чувствительны некоторые штаммы Actinomyces spp. и Nocardia asteroides.
Сообщается о некоторой противопротозойной активности в отношении Toxoplasma gondii и Plasmodium spp.
К клиндамицину устойчивы Enterococcus spp., метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus, большинство грамотрицательных аэробных бактерий (включая Enterobacteriaceae spp.), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis и Haemophilus influenzae, а также грибы (в т.ч. дрожжи) и вирусы.
Производители
Биохимик ОАО, Закрытое акционерное общество "ВЕРТЕКС" (ЗАО "ВЕРТЕКС"), Хемофарм А.Д.
Фармокинетика
После приема внутрь около 90% дозы клиндамицина абсорбируется из ЖКТ. После приема в дозе 150 мг через 1 ч концентрация клиндамицина в плазме крови составляет 2-3 мкг/мл, через 6 ч – около 0.7 мкг/мл. После приема в дозе 300 мг и 600 мг Cmax в плазме составляет соответственно 4 мкг/мл и 8 мкг/мл. При одновременном приеме пищи уменьшается скорость абсорбции, при этом степень абсорбции изменяется незначительно.
После в/м введения в дозе 300 мг Cmax в плазме в среднем составляет 6 мкг/мл и достигается в течение 3 ч, при дозе 600 мкг – 9 мкг/мл.
У детей Cmax в плазме достигается в течение 1 ч. Когда такие же дозы вводят в/в Cmax в плазме составляет 7-10 мкг/мл и достигается в конце инфузии.
В небольших количествах клиндамицин абсорбируется с поверхности кожи.
При интравагинальном введении системная абсорбция может составлять около 5%.
Клиндамицин широко распределяется в тканях и жидкостях организма, включая кости, но в ЦНС не достигает значимых концентраций. Высокие концентрации клиндамицина определяются в желчи. Клиндамицин накапливается в лейкоцитах и макрофагах.
Около 90% клиндамицина связывается с белками плазмы.
Клиндамицин подвергается метаболизму, преимущественно в печени, с образованием N-деметилированного и сульфоксидного метаболитов, а также неактивных метаболитов.
T1/2 составляет 2-3 ч, увеличивается у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек и у недоношенных новорожденных.
Около 10% дозы выводится с мочой в виде неизмененных препаратов и метаболитов и около 4% с калом. Оставшаяся часть выводится в виде неактивных метаболитов. Экскреция медленная, в течение 7 дней.
Не удаляется из крови путем диализа.
Дозировки
Интравагинально: крем вагинальный назначают в однократной дозе - 100 мг клиндамицина (1 аппликатор) на ночь, курс лечения - 3-7 дней. Наружно: гель для наружного применения наносят на область поражения 2-3 раза в сутки. Побочное действие: Аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь, крапивница). Крем вагинальный - раздражение в месте нанесения, цервицит, вагинит, развитие суперинфекции (грибковый вагинит). Гель - раздражение (в месте нанесения), контактный дерматит. При резорбции имеется вероятность развития системных побочных эффектов, в т.ч. в редких случаях - псевдомембранозного колита. Взаимодействие: Несовместим с растворами, содержащими комплекс витаминов группы В, аминогликозидами, ампициллином, кальция глюконатом и магния сульфатом. Проявляет антагонизм с эритромицином.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, после в/в введения в высоких дозах - неприятный металлический привкус- после приема внутрь - явления эзофагита- транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови- в единичных случаях - желтуха и заболевания печени.
Со стороны системы кроветворения: редко - обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: крапивница- редко - многоформная эритема- в отдельных случаях - отек Квинке, лихорадка, анафилактический шок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром в/в введении - понижение АД, головокружение, слабость.
Местные реакции: при в/в введении в высоких дозах - флебит- при в/м введении редко - раздражение в месте введения, развитие инфильтрата, абсцесса.
При наружном применении: раздражение в месте нанесения, контактный дерматит. Вследствие небольшой системной абсорбции имеется вероятность развития системных побочных эффектов.
При местном применении: цервицит, вагинит или вульвовагинальное раздражение.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: псевдомембранозный колит, кандидоз.
Взаимодействие
Клиндамицин усиливает действие препаратов, блокирующих нервно-мышечную передачу.
При одновременном применении с опиоидами возможно усиление угнетающего действия на дыхание. Клиндамицин может проявлять антагонизм в отношении активности симпатомиметиков.
Отмечен синергизм в отношении антибактериального действия на некоторые анаэробы между клиндамицином и цефтазидимом, метронидазолом, ципрофлоксацином.
Имеются данные о том, что клиндамицин ингибирует бактериальную активность аминогликозидов. Благодаря сходству мест связывания на рибосомах, клиндамицин может конкурентно ингибировать действие макролидов и хлорамфеникола.
Беременность
Клиндамицин проникает через плацентарный барьер в кровеносную систему плода. Выделяется с грудным молоком.
Клиндамицин для введения внутрь и парентерально противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Интравагинальное применение клиндамицина при беременности возможно в случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода- в период лактации - только по строгим показаниям.
Показания
Крем вагинальный - вагинит, вызванный чувствительными к ЛС микроорганизмами. Гель - угревая сыпь. Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность I триместр (для вагинального крема).
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность I триместр (для вагинального крема).
Особые указания
Вагинальный крем не рекомендуется использовать одновременно с др. интравагинальными ЛС.
Нозологическая группа
Острый перитонит