Транквилизатор из группы бензодиазепинов.Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, п... ещё
Лорафен инструкция по применению препарата, описание, аналоги, производители, действие, показания, противопоказания, побочные действия.
Инструкция применения препарат Лорафен
Фармокологическое действие, Производители, Фармокинетика, Дозировки, Побочные действия, Передозировка, Взаимодействие, Беременность, Хранение, Показания, Противопоказания, Особые указания, Отпуск, Нозологическая группа
Фармокологическое действие
Транквилизатор из группы бензодиазепинов.
Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее, противорвотное действие. Механизм седативного и снотворного действия обусловлен усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате возбуждения бензодиазепиновых рецепторов.
Противосудорожное действие, вероятно, обусловлено усилением пресинаптического торможения и подавлением распространения эпилептогенной активности в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах.
Миорелаксирующее действие связано прежде всего с подавлением спинальных полисинаптических афферентных проводящих путей и, по-видимому, с торможением моносинаптических афферентных проводящих путей- возможно также и прямое тормозящее влияние на двигательные нервы и функцию мышц.
Производители
Тархоминский фармацевтический завод "Польфа" А.О.
Фармокинетика
Всасывание
После приема Лорафена внутрь лоразепам быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax при этом достигается в течение 2 ч. Биодоступность составляет 90-93% и не зависит от дозы.
Распределение
Связывание с белками плазмы - около 85%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в ЦНС достигает высоких концентраций. Обладает липотропными свойствами, депонируется в жировой ткани, откуда медленно высвобождается в плазму крови.
Метаболизм и выведение
Лоразепам биотрансформируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием неактивных метаболитов. T1/2 составляет в среднем около 12 ч. Выводится главным образом почками, около 1% - через кишечник.
Дозировки
Устанавливают индивидуально.
Взрослым при тревожных состояниях препарат назначают по 1-2 мг 2-3 раза/сут, при бессоннице - по 1-4 мг за 30 мин до сна- для премедикации - 2.5-5 мг за 1 ч до дачи наркоза.
Детям для премедикации назначают из расчета 0.05 мг/кг массы тела.
Лицам старше 65 лет назначают половину дозы, применяемой у взрослых пациентов.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: сонливость, усталость, головокружение, снижение либидо- редко - нарушения ориентации, депрессия, головная боль, расстройства сна, транзиторные нарушения памяти, спутанность сознания. На следующий день после приема препарата возможно проявление симптомов чрезмерного седативного действия (более выражено у лиц пожилого возраста).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Дерматологические реакции: эритема, крапивница.
Побочные эффекты, как правило, выражены слабо и исчезают в последующие дни приема препарата или после снижения дозы.
Передозировка
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, нарушение ориентации- в тяжелых случаях - кома (при возникновении передозировки препарата на фоне приема других лекарственных средств с угнетающим действием на ЦНС, а также при одновременном употреблении алкоголя).
Лечение: искусственная рвота, промывание желудка- при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфическим антагонистом лоразепама является флумазенил.
При использовании флумазенила необходимо убедиться в проходимости дыхательных путей. Наблюдение за состоянием пациента следует проводить до полного исчезновения симптомов передозировки.
Взаимодействие
При одновременном применении Лорафена с противосудорожными, антигистаминными лекарственными средствами, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, опиоидными анальгетиками, этанолом и этанолсодержащими средствами усиливается угнетающие действие препаратов на ЦНС.
После одновременного применения лоразепама и этанола возможно развитие психомоторного возбуждения, агрессивности, патологического опьянения (развитие такого состояния не зависит от количества этанола).
При совместном применении Лорафена и гормональных пероральных контрацептивов концентрация лоразепама в сыворотке крови снижается.
При одновременном применении Лорафен усиливает действие деполяризующих миорелаксантов.
При совместном применении никотин ускоряет биотрансформацию лоразепама и подавляет его активность.
Беременность
Препарат противопоказан к применению при беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Лорафен может вызвать нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли Лорафен при беременности.
Хранение
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре ниже 25°С. Срок годности - 2 года.
Показания
- острые тревожные состояния-
- эмоциональное напряжение и беспокойство-
- предоперационная подготовка-
- тошнота и рвота во время химиотерапии (в сочетании с противорвотными средствами).
Противопоказания
- нарушения дыхания центрального происхождения-
- тяжелая дыхательная недостаточность-
- нарушения сознания-
- миастения-
- закрытоугольная глаукома-
- беременность-
- лактация (грудное вскармливание)-
- повышенная чувствительность к бензодиазепинам.
Препарат не назначают пациентам, склонным к злоупотреблению лекарственными средствами.
Особые указания
С осторожностью назначают препарат больным со склонностью к суицидным попыткам- пациентам с нарушениями функции почек или печени.
У лиц старшего возраста или ослабленных пациентов следует учитывать возможность более частого появления нежелательных побочных эффектов.
Пациентам с нарушением функции печени и почек рекомендуют снизить дозу.
Постоянный и длительный (в течение многих недель) прием препарата в высоких дозах может привести к формированию психофизической зависимости, а при резкой отмене - к развитию синдрома абстиненции. Синдром абстиненции характеризуется психомоторным возбуждением, вегетативными нарушениями, в тяжелых случаях могут развиться судороги и нарушения сознания. Внезапная отмена препарата может также привести к резкому возврату симптомов болезни. Отменять Лорафен следует постепенно.
Применение лоразепама, как и других бензодиазепинов, может привести к формированию лекарственной зависимости. Для предупреждения этого следует избегать постоянного приема препарата в течение длительного времени (более 4-6 недель)- в случае необходимости длительного лечения делать периодически недельные перерывы в ходе терапии- избегать применения лоразепама у лиц, в анамнезе которых есть указание на лекарственную зависимость.
Во время приема препарата нельзя употреблять алкоголь.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период применения Лорафена и в течение 2 дней после отмены препарата не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Отпуск
Препарат отпускается по рецепту.
Нозологическая группа
Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
