Антитиреоидный препарат- нарушает синтез гормонов щитовидной железы, ингибирует йодидпероксидазу... ещё
Мерказолил инструкция по применению препарата, описание, аналоги, производители, действие, показания, противопоказания, побочные действия.
Инструкция применения препарат Мерказолил
АТХ, Фармокологическое действие, Производители, Фармокинетика, Дозировки, Побочные действия, Передозировка, Взаимодействие, Показания, Противопоказания, Особые указания
АТХ
Тиамазол
Фармокологическое действие
Антитиреоидный препарат- нарушает синтез гормонов щитовидной железы, ингибирует йодидпероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием монойодтиронина и дийодтиронина, а затем трийод- и тетрайодтиронина, снижает внутреннюю секрецию Т4. Снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом ТТГ, что сопровождается некоторой гиперплазией щитовидной железы. Скорость наступления эффекта зависит от исходной концентрации Т3 и Т4, но обычно концентрация гормонов нормализуется через 7 нед постоянного применения препарата по 30 мг или через 4 нед при приеме дозы 40 мг. Через 5 дней после отмены концентрация гормонов может снова повышаться. Фармакокинетика: Тиамазол хорошо всасывается при пероральном применении, прием пищи не влияет на количество и скорость абсорбции. При ректальном введении всасывается также как и при пероральном. Биодоступность - 93%. Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в ткани щитовидной железы. Небольшие количества обнаруживаются в грудном молоке. Объем распределения 0.6 л/кг. TCmax при пероральном и ректальном введении одинаково и составляет 30-60 мин- Cmax при пероральном приеме 1.184 мкг/мл и 1.163 мкг/мл при ректальном введении одинаковых доз 60 мг. Метаболизм осуществляется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 - 5-6 ч. Выводится из организма почками, причем менее 10% - в неизмененном виде.
Производители
ОАО "Марбиофарм", ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье", Здоровье фармацевтическая компания ООО, Акрихин ХФК ОАО
Фармокинетика
Тиамазол хорошо всасывается при пероральном применении, прием пищи не влияет на количество и скорость абсорбции. При ректальном введении всасывается также как и при пероральном. Биодоступность - 93%. Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в ткани щитовидной железы. Небольшие количества обнаруживаются в грудном молоке. Объем распределения 0.6 л/кг. TCmax при пероральном и ректальном введении одинаково и составляет 30-60 мин- Cmax при пероральном приеме 1.184 мкг/мл и 1.163 мкг/мл при ректальном введении одинаковых доз 60 мг. Метаболизм осуществляется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 - 5-6 ч. Выводится из организма почками, причем менее 10% - в неизмененном виде.
Дозировки
Внутрь, после еды. При легких и средних формах тиреотоксикоза - по 5 мг 3-4 раза в день. После наступления ремиссии (через 3-6 нед) суточную дозу уменьшают через каждые 5-10 дней на 5-10 мг и постепенно подбирают минимальные дозы (5 мг 1 раз в день, через день или 1 раз в 3 дня), которые назначают до получения стойкого терапевтического эффекта. При тяжелой форме тиреотоксикоза - по 40-60 мг/сут в 3-4 приема, после улучшения состояния 5-20 мг/сут. Курс - 1-1.5 года. Высшие дозы для взрослых: разовая - 10 мг, суточная - 60 мг. Беременным - в максимально низких дозах - 2.5-10 мг- детям - 0.3-0.5 мг/кг, поддерживающие дозы для детей - 0.2-0.3 мг/кг- поддерживающие дозы - однократно, утром после завтрака. Побочное действие: Аллергические реакции (сыпь, крапивница), угнетение миелопоэза (агранулоцитоз, гранулоцитопения, тромбоцитопения), апластическая анемия, лекарственная лихорадка
Побочные действия
Аллергические реакции (сыпь, крапивница), угнетение миелопоэза (агранулоцитоз, гранулоцитопения, тромбоцитопения), апластическая анемия, лекарственная лихорадка, инсулиновый аутоиммунный синдром, генерализованная лимфаденопатия, сиаладенопатия, неврит (в т.ч. полиневрит), нарушения вкуса, алопеция
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, лихорадка, артралгия, зуд кожи, отеки. Апластическая анемия (панцитопения) или агранулоцитоз могут манифестировать в первые часы. Реже - гепатит, нефротический синдром, эксфолиативный дерматит, невропатия, угнетение или стимуляция ЦНС. При длительном приеме избыточных доз - гиперплазия щитовидной железы.
Взаимодействие
Эффект повышают препараты лития, бета-адреноблокаторы (особенно в период подготовки к субтотальной тиреоидэктомии), резерпин, амиодарон. Риск развития лейкопении увеличивают амидопирин и сульфаниламиды.
Показания
Тиреотоксикоз. Предоперационный период, для предварительного и промежуточного лечения дополнительно к радиойодтерапии, послеоперационные рецидивы тиреотоксикоза, узловой зоб. Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженная лейкопения или гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе), период лактации. С осторожностью. Беременность, зоб очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции)
Противопоказания
Гиперчувствительность, выраженная лейкопения или гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе), период лактации.
Особые указания
Во время лечения необходимо проводить контроль периферической крови (с интервалом в 1-2 нед в период подбора дозы и 1 раз в месяц - в период поддерживающей терапии). Крупные узлы щитовидной железы с сужением трахеи следует лечить кратковременно, т.к. при длительном лечении возможен рост зоба. Больной, которому назначается тиамазол, должен быть предупрежден о необходимости обязательного обращения к врачу при появлении лихорадки, озноба, кашля, болей в горле, воспалений слизистой оболочки полости рта, фурункулов, т.к. эти проявления могут являться симптомами агранулоцитоза. Появление во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требует отмены препарата. В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив.