Селективный, конкурентный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Стимулирует н-холинорецепто... ещё
Нивалин инструкция по применению препарата, описание, аналоги, производители, действие, показания, противопоказания, побочные действия.
Инструкция применения препарат Нивалин
Фармокологическое действие, Производители, Фармокинетика, Дозировки, Побочные действия, Взаимодействие, Беременность, Хранение, Показания, Противопоказания, Особые указания, Почки, Печень, Отпуск, Нозологическая группа
Фармокологическое действие
Селективный, конкурентный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Стимулирует н-холинорецепторы и повышает чувствительность постсинаптической мембраны к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечном синапсе и восстанавливает нервно-мышечную проводимость в случаях ее блокады миорелаксантами недеполяризирующего типа действия. Повышает тонус гладкой мускулатуры, усиливает секрецию пищеварительных и потовых желез, вызывает миоз. Повышая активность холинергической системы, галантамин улучшает когнитивные функции у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, но не оказывает влияния на развитие самого заболевания.
Производители
АО "Софарма"
Фармокинетика
Всасывание
После приема внутрь, быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Абсолютная биодоступность высокая - до 90%. Терапевтическая концентрация достигается через 30 мин после приема препарата. Cmax после приема препарата в дозе 10 мг достигается ко 2 ч и составляет 1.2 мг/мл.
Распределение
После многократного приема устанавливается Css галантамина. В незначительной степени связывается с белками крови. Легко проходит через ГЭБ.
Метаболизм
В незначительной степени (около 10%) метаболизируется в печени путем деметилирования.
Выведение
T1/2 - 5 ч. Выводится (в неизмененном виде и виде метаболитов) в основном с мочой (до 74%). Почечный клиренс составляет приблизительно 100 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с болезнью Альцгеймера возможно повышение концентрации галантамина в плазме крови. При умеренных и тяжелых нарушениях функций печени и почек концентрация галантамина в плазме крови повышается.
Дозировки
Внутрь, после еды, в суточной дозе 5-10 мг, кратность приема - 3-4 раза в сутки, длительность лечения - 4-5 нед. П/к: взрослым - по 2.5-25 мг/сут- детям 1-2 лет - 0.25-1 мг (0.1-0.4 мл 2.5% раствора), 3-5 лет - 0.5-5 мг (0.2-2 мл 2.5% раствора), 6-8 лет - 0.75-7.5 мг (0.3-3 мл 2.5% раствора), 9-11 лет - 1-10 мг (0.4-4 мл 2. 5% раствора), 12-15 лет - 1.25-12.5 мг (0.5-5 мл 2.5% раствора), при необходимости доза может быть увеличена.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД, ортостатический коллапс, сердечная недостаточность, отеки, AV-блокада, трепетание или мерцание предсердий, удлинение интервала QT, желудочковая и наджелудочковая тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия, приливы, брадикардия, ишемия или инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительной системы: вздутие живота, диспепсия, дискомфорт в ЖКТ, анорексия, диарея, абдоминальная боль, тошнота, рвота, гастрит, дисфагия, сухость во рту, повышенное слюноотделение, дивертикулит, гастроэнтерит, дуоденит, гепатит, перфорация слизистой оболочки пищевода, кровотечение из верхних и нижних отделов ЖКТ, повышение активности печеночных ферментов, увеличение уровня ЩФ.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечные спазмы, мышечная слабость.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - тремор, синкопе, заторможенность, извращение вкуса, зрительные и слуховые галлюцинации, поведенческие реакции, включая возбуждение/агрессию- преходящее нарушение мозгового кровообращения или инсульт- головная боль, головокружение, судороги, мышечные спазмы, парестезия, атаксия, гипо- или гиперкинезы, апраксия, афазия, анорексия, сонливость, бессонница, депрессия (очень редко с суицидом), апатия, параноидные реакции, повышенное либидо, делирий.
Со стороны органов чувств: ринит, носовое кровотечение, нарушения зрения, спазм аккомодации- нечасто - шум в ушах.
Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, гематурия, учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, задержка мочи, калькулез, почечная колика.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, пурпура, анемия.
Лабораторные показатели: гипокалиемия, гипергликемия.
Прочие: боль в груди, повышенное потоотделение, уменьшение массы тела, чувство усталости, лихорадка, дегидратация (в редких случаях с развитием почечной недостаточности), бронхоспазм.
Взаимодействие
Не рекомендуется комбинировать Нивалин® с другими холиномиметиками.
Галантамин является антагонистом опиоидов по действию на дыхательный центр.
Проявляет фармакодинамический антагонизм к м-холинолитикам (атропину, гоматропину метилбромиду), ганглиоблокаторам, недеполяризующим миорелаксантам, хинину, прокаинамиду.
Аминогликозидные антибиотики могут снижать терапевтическое действие галантамина.
Галантамин усиливает нервно-мышечную блокаду во время общей анестезии (в т.ч. при использовании в качестве периферического миорелаксанта суксаметония).
Лекарственные средства, снижающие ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы) усугубляют брадикардии.
Циметидин может увеличить биодоступность галантамина.
Все препараты, которые ингибируют ферменты и изоферменты системы цитохрома Р450 (CYP2D6, CYP3A4), могут повысить плазменные концентрации галантамина при одновременном их применении, в результате чего может повышаться частота холинергических побочных эффектов (главным образом, тошноты и рвоты). В этом случае, в зависимости от переносимости терапии конкретным пациентом, может понадобиться снижение поддерживающей дозы галантамина. Ингибиторы изофермента CYP2D6 (амитриптилин, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, хинидин) снижают клиренс галантамина на 25-30%. По этой причине не рекомендуется назначать одновременно с кетоконазолом, зидовудином, эритромицином.
Усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола и седативных средств.
Беременность
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Хранение
Список А. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.
Показания
Полиомиелит, неврит, радикулоневрит, полиневрит, детский церебральный паралич, остаточные явления перенесенного инсульта и поражений тканей мозга инфекционно-воспалительного, токсического и травматического генеза (менингит, менингоэнцефалит, миелит), миастения, прогрессивная мышечная дистрофия, спинальная и невральная мышечная атрофия, закрытоугольная глаукома, атония кишечника и мочевого пузыря. В качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов, антидота при отравлениях морфином.
Противопоказания
Гиперчувствительность, бронхиальная астма, брадикардия, стенокардия, ХСН, эпилепсия, гиперкинез, механическая кишечная непроходимость, механические нарушения проходимости мочевыводящих путей, артериальная гипертензия.
Особые указания
Лечение рекомендуется проводить в комплексе с физиотерапевтическими процедурами (массаж, лечебная гимнастика), которые следует начинать через 1-2 ч после введения препарата. Во время лечения недопустимо применение этанола и седативных ЛС.
Почки
С осторожностью назначают препарат при почечной недостаточности- при тяжелой почечной недостаточности противопоказан.
Печень
При тяжелой печеночной недостаточности противопоказан.
Отпуск
Препарат отпускается по рецепту.
Нозологическая группа
Ранняя болезнь Альцгеймера