Боль и НПВС: кто кого?
Применение современных форм диклофенака в практике провизора и фармацевта.
В настоящее время установлено, что боли могут быть ноцицептивными (соматогенными), неврогенными и психогенными. Во многих случаях докторам приходится иметь дело с ноцицептивным механизмом развития болей, когда поражение тканей приводит к раздражению болевых рецепторов в патологическом очаге (ноцицепция), что в свою очередь становится причиной возникновения неприятных ощущений и эмоций у пациента. Как справляются с этим видом боли современные НПВС?
Как правило, ноцицептивные боли возникают в посттравматическом периоде (вследствие отека и воспаления), при ревматических заболеваниях суставов и поражении внутренних органов (которые сопровождаются, в частности, развитием воспалительного процесса), а также в ряде других клинических ситуаций. И актуальным становится не только избавить пациента от мучительных ощущений и эмоций, вызванных болью, но и подавить тот воспалительный процесс, который в большинстве случаев становится первопричиной болевого синдрома.
НПВС - нестероидные противовоспалительные препараты.
Вольфарен-фаворит.
Всем перечисленным требованиям отвечает группа нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), которые обладают не только обезболивающим и противовоспалительным, но также жаропонижающим и даже антиагрегационным эффектами. Несмотря на многочисленность этой группы и постоянное пополнение списка новыми молекулами, есть в ней и свои «любимчики», к которым, бесспорно, можно отнести диклофенак (Вольтарен) швейцарской фармацевтической компании «Новартис Фарма С.А.С.». За 30 лет применения диклофенак не только не обманул ожиданий специалистов здравоохранения и пациентов, но заслуженно завоевал статус «золотого стандарта» эффективности и безопасности и «современного мирового стандарта в лечении» (current worldwide standard of care). Более того, как это нередко бывает в фармакологии, препараты, разработанные достаточно давно, являются золотым стандартом в лечении тех или иных состояний. Так происходит с аспирином и нитроглицерином в кардиологии, солями висмута в гастроэнтерологии, бензодиазепинами в психиатрии, вот и диклофенак продолжает удивлять врачей и пациентов широтой своих терапевтических возможностей и мощным потенциалом для дальнейшего успешного применения.
Универсальный механизм.
Преимущества диклофенака в значительной степени обусловлены уникальным сочетанием центрального и периферического механизмов действия, благодаря чему он воздействует на различные уровни патогенеза болевого синдрома и наряду с выраженным обезболивающим эффектом обладает высокой противовоспалительной активностью. Анальгетический эффект диклофенака реализуется путем торможения воспаления в зоне поражения в результате ингибирования обеих изоформ фермента ЦОГ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), а также вследствие угнетения миграции лейкоцитов в очаг воспаления, регуляции баланса цитокинов, воздействия на активность калиевых каналов. Кроме того, диклофенак способен модулировать как циклооксигеназный, так и лейкотриеновый пути метаболизма арахидоновой кислоты, что приводит к более полной реализации его многосторонних клинических эффектов.
Благоприятный профиль безопасности.
За три десятилетия использования диклофенака был всесторонне изучен его профиль безопасности. Согласно результатам 166 клинических исследований, которые проводились в 21 стране, он обладает высокой эффективностью при сравнительно редких побочных эффектах. В частности, было установлено, что если при применении НПВС более месяца у 10–20% пациентов развивается НПВС-гастропатия (эрозивно-язвенное поражение слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки), то на фоне использования диклофенака этот показатель минимален по сравнению с большинством других препаратов указанной группы.
Оптимальная фармакокинетика.
Эффективности и хорошей переносимости диклофенака натрия способствуют его беспроигрышные фармакокинетические характеристики, в частности, высокая адсорбция препарата при любом пути введения и способность связываться с белками (до 99,7%), широкое распределение в тканях организма, полноценное проникновение и накопление в очагах воспаления. Реализация терапевтических эффектов диклофенака начинается очень быстро, так как максимальная пиковая концентрация препарата в плазме крови после перорального приема достигается через 1–2 часа, при использовании ректальных суппозиториев и геля – через 1 час, после внутримышечно го введения – через 20 минут.
Полезное разнообразие.
К несомненным преимуществам диклофенака относится высокий анальгетический эффект средних доз препарата (75–100 мг) и широкий диапазон лекарственных форм (таблетки, раствор для внутримышечного введения, глазные капли, гель для наружного приме нения, ректальные суппозитории), которые могут дополнять друг друга. Очень важно, что при сочетании различных способов применения диклофенака его переносимость не снижается. Например, возможен одновременно местный (в виде геля) и системный (перорально) прием препарата, что значительно улучшает его терапевтические возможности. При этом концентрация препарата в плазме крови при местном использовании будет примерно в 100 раз ниже, чем после приема внутрь. После аппликации препарата ВОЛЬТАРЕН® Эмульгель® в количестве 2,5 г на поверхность кожи площадью 500 см2 в системный кровоток поступает примерно 6% активного компонента препарата, что делает передозировку препарата ВОЛЬТАРЕН® Эмульгель® практически невозможной. Количество диклофенака, резорбирующегося через кожу, пропорционально площади обрабатываемого участка и количеству используемого препарата.
Максимальные концентрации диклофенака в тканях, прилежащих к месту аппликации, выявляются через 2 часа после первичного нанесения. Несмотря на то, что после нанесения препарата ВОЛЬТАРЕН® Эмульгель® на кожу суставов кисти концентрация диклофенака в плазме крови примерно в 100 раз ниже, чем после перорального приема (в лекарственной форме таблетки), в синовиальной оболочке и синовиальной жидкости она высока настолько, чтобы достигнуть значимого уровня терапевтической активности препарата, не влияя при этом на его переносимость и профиль безопасности. Поэтому для усиления эффективности диклофенака применение препарата ВОЛЬТАРЕН® Эмульгель® можно смело сочетать с другими лекарственными формами ВОЛЬТАРЕНА®. Взрослым и детям старше 12 лет ВОЛЬТАРЕН® Эмульгель® наносится на кожу 3–4 раза в сутки в разовой дозе от 2 до 4 г (сопоставимо по объему с размером вишни или грецкого ореха соответственно), чего достаточно для обработки области площадью 400 –800 см2, и слегка втирается. После аппликации необходимо вымыть руки (если, конечно, препарат наносят не на эту область). Каждые две недели нужно оценивать целесообразность дальнейшего применения препарата.
