НПВС. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, ко... ещё
Раптен рапид инструкция по применению препарата, описание, аналоги, производители, действие, показания, противопоказания, побочные действия.
Инструкция применения препарат Раптен рапид
АТХ, Фармокологическое действие, Производители, Фармокинетика, Дозировки, Побочные действия, Передозировка, Взаимодействие, Беременность, Хранение, Показания, Противопоказания, Особые указания, Почки, Печень, Отпуск, Нозологическая группа
АТХ
Диклофенак
Фармокологическое действие
НПВС. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, которое обусловлено торможением синтеза простагландинов за счет ингибирования активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Учитывая то, что диклофенак калия очень быстро всасывается из ЖКТ, Раптен рапид наиболее эффективен при лечении острых болевых и воспалительных состояний, при которых быстрый первоначальный эффект наиболее важен.
Анальгезирующее и жаропонижающее действие Раптена рапид проявляется в течение первых 30 мин после приема, а эффект продолжается в течение 4-6 ч.
Производители
Хемофарм А.Д.
Фармокинетика
Всасывание
После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается. Абсорбция диклофенака снижается при приеме его вместе с пищей. Всасывание начинается в желудке, Cmax диклофенака в плазме крови достигается приблизительно через 40 мин после приема. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от дозы введенного препарата. Cmax в плазме крови после приема таблетки 50 мг составляет 1.3 мкг/мл.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови (в основном с альбуминами) высокое - до 99 %. Быстро распределяется в ткани и жидкие среды организма. Проникает в синовиальную жидкость. При этом Cmax диклофенака калия в синовиальной жидкости отмечается на 2-4 ч позже, чем в плазме. T1/2 диклофенака калия из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч, а его концентрация в синовиальной жидкости через 4-6 ч после приема препарата остается выше, чем в плазме еще в течение 12 ч.
При соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи не происходит кумуляции препарата.
Метаболизм
Диклофенак метаболизируется в печени. 50% активного вещества подвергается метаболизму во время первого прохождения через печень. Метаболизм происходит путем многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования. В метаболизме участвует изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем у диклофенака калия.
Выведение
T1/2 из плазмы крови составляет 1-2 ч. Выводится в основном почками: около 60% - в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде. Остальная часть препарата выводится с желчью в виде метаболитов.
Системный клиренс составляет 260 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика препарата не меняется в зависимости от возраста пациента.
У больных с выраженными нарушениями функции почек (КК<10 мл/мин) время выведения метаболитов с желчью увеличивается. При этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака такие же, как и у пациентов, не имеющих заболеваний печени.
Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не происходит.
Дозировки
Взрослым назначают 100-150 мг в сутки: по 1 драже 2-3 раза. В легких случаях и детям старше 14 лет назначают 100 мг (2 драже) в сутки на 2 приема. Больным пожилого возраста рекомендуется назначать минимально эффективные дозы. При первичной дисменорее начальная суточная доза составляет 50–100 мг (1–2 драже), обычная суточная доза – 50–150 мг (1–3 драже), максимальная суточная доза – 200 мг (4 драже). Продолжительность лечения устанавливают индивидуально. Драже следует принимать до еды, запивая водой. Побочное действие: Часто встречающиеся: Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия, эрозивно-язвенные поражения, запоры, панкреатит, токсический гепатит. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение. Со стороны кожных покровов: кожный зуд, кожная сыпь.
Побочные действия
Определение частоты побочных эффектов: часто (>1/100)- иногда (1/1000)- редко (1/10 000)- очень редко - <1/10 000.
Со стороны пищеварительной системы: часто - НПВС-гастропатия (гастралгия и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, ощущение переполнения желудка, отрыжка, изжога, диарея, боль в животе, метеоризм), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация стенки кишечника, кровотечение из ЖКТ, сухость во рту, запоры, панкреатит, токсический гепатит- иногда - рвота, снижение аппетита, анорексия, стоматит, глоссит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение- иногда - судороги, асептический менингит, снижение памяти, депрессия, психотические реакции, периферическая полиневропатия (гипестезия, тремор, боль или слабость в мышцах рук и ног), сонливость, раздражительность и нервозность, чувство страха, бессонница, слабость и повышенная утомляемость.
Со стороны органов чувств: иногда - токсическое поражение зрительного нерва, снижение остроты зрения, диплопия, скотома, снижение слуха, звон и шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - повышение АД- иногда - аритмии, кардиалгия, снижение АД- редко - боль за грудиной, усугубление застойной сердечной недостаточности.
Со стороны мочевыделительной системы: часто - задержка жидкости- иногда - гематурия, цистит, поллакиурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, периферические отеки.
Со стороны половой системы: иногда - дисменорея.
Со стороны органов кроветворения: иногда - агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, анемия, связанная с внутренними кровотечениями, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения с пурпурой или без нее.
Со стороны дыхательной системы: иногда - одышка.
Дерматологические реакции: часто - кожный зуд, кожная сыпь (преимущественно эритематозная и уртикарная), экхимозы, гиперемия кожи- иногда - фотодерматит.
Аллергические реакции: иногда - многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз)- редко - анафилаксия и анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), бронхоспастические аллергические реакции.
Передозировка
Симптомы: рвота, кровотечение из ЖКТ, эпигастральная боль, диарея, головокружение, шум в ушах, летаргия, судороги, редко - повышение АД, острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие, угнетение дыхания, кома. Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).
Взаимодействие
При одновременном применении диклофенак может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови.
При одновременном приеме с диуретическими или антигипертензивными средствами (например, бета-блокаторами, ингибиторами АПФ) диклофенак может уменьшать выраженность антигипертензивного действия.
Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови.
Одновременное применение диклофенака и других системных НПВС или кортикостероидов может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений со стороны ЖКТ.
Требуется соблюдение особой осторожности при совместном назначении с антикоагулянтами или ингибиторами агрегации тромбоцитов, поскольку при одновременном приеме диклофенака с этими препаратами возрастает риск кровотечений.
В клинических исследованиях установлено, что одновременное применение диклофенака и пероральных гипогликемических препаратов возможно и при этом эффективность последних не изменяется. Однако известны отдельные случаи развития, как гипогликемии, так и гипергликемии, что требовало изменения дозы гипогликемических препаратов во время применения диклофенака.
Требуется осторожность при назначении НПВС менее, чем за 24 ч до или после приема метотрексата, т.к. в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.
Влияние НПВС на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.
Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно антибактериальные препараты производные хинолона и НПВС.
Антациды, такие как алюминия гидроксид и магния гидроксид, могут замедлить всасывание диклофенака, но не влияют на общее количество абсорбированного препарата.
При сопутствующей терапии селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) возможно увеличение риска развития желудочно-кишечных кровотечений.
Беременность
Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.
Диклофенак может оказывать отрицательное влияние на женскую фертильность, поэтому не рекомендуется назначать Раптен рапид женщинам, планирующим беременность.
Хранение
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности – 3 года.
Показания
Раптен рапид 50 мг используют для лечения болевого синдрома, сопровождающего следующие состояния: Симптоматическое лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата (в т. ч. ревматоидный артрит, псориатический артрит, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева)- подагрический артрит, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит- Болевой синдром: болевые и воспалительные состояния в гинекологии: альгодисменорея (болезненные менструации), аднексит (воспаление придатков матки), посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением, боль при онкологических заболеваниях, головная боль, мигрень, зубная боль- невралгия, миалгия, люмбаго, ишиалгия, оссалгия-
Противопоказания
Гиперчувствительность к активному веществу, бронхообструкция, ринит, крапивница в анамнезе после приема НПВС
Особые указания
С целью быстрого достижения желаемого эффекта оральные формы диклофенака принимают за 30 минут до еды. После снятия контактных линз, закапывание производится через 5 минут. Препараты для местного применения наносят только на неповрежденные участки кожи. При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 месяцев беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Из-за снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами.Ограничения к применению.Нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия, работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью (следует отказаться от грудного вскармливания).
Почки
С осторожностью назначают Раптен рапид при нарушениях функции почек.
Печень
С осторожностью назначают Раптен рапид при нарушениях функции печени.
Отпуск
Препарат отпускается по рецепту.
Нозологическая группа
Боль внизу спины