Cелективный агонист &beta-2-адренорецепторов продолжительного действия (12 ч).Молекула салметерол... ещё
Серевент инструкция по применению препарата, описание, аналоги, производители, действие, показания, противопоказания, побочные действия.
Инструкция применения препарат Серевент
АТХ, Фармокологическое действие, Производители, Фармокинетика, Дозировки, Побочные действия, Передозировка, Взаимодействие, Беременность, Хранение, Показания, Противопоказания, Особые указания, Почки, Отпуск, Нозологическая группа
АТХ
Салметерол
Фармокологическое действие
Cелективный агонист &beta-2-адренорецепторов продолжительного действия (12 ч).
Молекула салметерола имеет длинную боковую цепь, которая связывается с внешним участком рецептора. Благодаря этому салметерол более эффективен для предупреждения гистамин-индуцированного бронхоспазма и вызывает более длительную (не менее 12 ч) бронходилатацию по сравнению с агонистами &beta-2-адренорецепторов короткого действия.
Салметерол ингибирует высвобождение в тканях медиаторов тучных клеток, таких как гистамин, лейкотриены и простагландин D2. Подавляет раннюю и позднюю стадию аллергической реакции- после введения одной дозы подавление поздней стадии длится до 30 ч, когда бронхорасширяющий эффект уже отсутствует. Однократное введение салметерола уменьшает гиперреактивность бронхов.
Салметерол также увеличивает частоту движения ресничек мерцательного эпителия, улучшает мукоцилиарный клиренс, уменьшает повреждение эпителия дыхательного тракта, вызванное Haemophilus influenzae и Pseudomonas aeruginosa, а также обладает антинейтрофильной активностью и способностью уменьшать отек слизистой оболочки за счет снижения выхода белка через сосудистую стенку.
У пациентов с бронхиальной астмой начало действия препарата (увеличение объема форсированного выдоха за 1 сек /ОФВ1/ >15%) отмечается через 10-20 мин после ингаляции. Полный терапевтический эффект развивается после введения первых нескольких доз препарата. Действие салметерола продолжается в течение 12 ч. Это особенно удобно для лечения пациентов с ночными приступами бронхоспазма и для предупреждения приступов, вызванных физической нагрузкой.
Производители
ГлаксоСмитКляйн Трейдинг ЗАО
Фармокинетика
Всасывание
При применении Серевента в дозе 50 мкг 2 раза/сут Cmax салметерола составляет 200 пг/мл, в дальнейшем концентрация активного вещества в плазме быстро снижается.
Выведение
Салметерол выводится с желчью через кишечник, главным образом в виде гидроксилированного метаболита.
Дозировки
Ингаляционно: взрослым - по 50 мкг 2 раза в сутки- при необходимости дозу можно увеличить до 100 мкг 2 раза в сутки. Детям старше 4 лет - 25-50 мкг 2 раза в сутки. Профилактика бронхоспазма, спровоцированного физической нагрузкой или воздействием аллергена: 50 мкг не менее чем за 30-60 мин до предполагаемой нагрузки. Побочное действие: Парадоксальный бронхоспазм, раздражение слизистых оболочек ротовой полости или горла, изменение вкусовых ощущений (дисгевзия), головная боль, тахикардия, тремор, сердцебиение, гипокалиемия, судороги мышц, артралгия, нервозность, боль в животе, тошнота, рвота. У предрасположенных пациентов - аритмия (мерцательная аритмия, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия). Аллергические реакции: сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм. Передозировка: Симптомы: тремор, головная боль, сердцебиение. Лечение: кардиоселективные бета-адреноблокаторы.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны головная боль, сердцебиение- у предрасположенных пациентов - нарушения сердечного ритма (мерцательная аритмия, суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия).
Со стороны пищеварительной системы: изменение вкусовых ощущений, боли в животе, тошнота, рвота, раздражение слизистых оболочек ротовой полости или глотки.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм.
Прочие: тремор, судороги мышц, артралгия, гипокалиемия, нервозность.
Серевент может вызывать парадоксальный бронхоспазм, который необходимо немедленно купировать с помощью быстродействующего ингаляционного бронходилататора (в таких случаях следует сразу же прекратить применение Серевента, оценить состояние пациента, провести обследование и при необходимости назначить альтернативную терапию).
Передозировка
Симптомы: тремор, головная боль, сердцебиение. Лечение: кардиоселективные бета-адреноблокаторы.
Взаимодействие
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с кардиоселективными) наблюдается антагонизм.
При одновременном применении Серевента с производными ксантина, ГКС и диуретиками повышается риск развития гипокалиемии.
При одновременном применении с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами повышается риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.
Совместим с ингаляционными ГКС и кромоглициевой кислотой.
Беременность
Применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Хранение
Список Б. Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.
Показания
ХОБЛ, бронхиальная астма с ночными приступами, бронхообструктивный синдром, связанный с физической нагрузкой или воздействием аллергена. Противопоказания: Гиперчувствительность, детский возраст (до 4 лет). С осторожностью. Тиреотоксикоз, аритмия, ИБС, неконтролируемая артериальная гипертензия, гипоксия различного генеза, феохромоцитома, беременность, период лактации.
Противопоказания
Гиперчувствительность, детский возраст (до 4 лет).
Особые указания
Пациентам с нарушением функции почек, больным пожилого возраста изменение режима дозирования не требуется. Не следует назначать при выраженном ухудшении или обострении бронхиальной астмы (нарастание симптомов бронхиальной обструкции, снижение эффективности и увеличение потребности в быстродействующих ингаляционных бронходилататорах, ухудшение показателей пикфлуометрии и спирометрии). В подобных случаях следует рассмотреть вопрос о целесообразности назначения ГКС внутрь в виде таблеток и/или ингаляционного введения ГКС в максимальных рекомендуемых дозах. Не заменяет таблетированные или ингаляционные ГКС, а назначается в дополнение к ним. Пациенты не должны прекращать прием ГКС или снижать их дозу без рекомендации врача, даже если их состояние улучшилось на фоне применения салметерола. Не предназначен для купирования симптомов бронхиальной астмы. Для этого показано применение бронходилататора с короткой продолжительностью действия (например, сальбутамола), который пациент должен всегда иметь при себе. При регулярном применении у большинства пациентов снижается потребность в дополнительном использовании короткодействующих бета-адреностимуляторов. При трудностях использования дозирующего ингалятора можно использовать специальную насадку волюматик спейсер. Терапевтический эффект препарата может снижаться при охлаждении ингалятора. При охлаждении баллончика рекомендуется достать его из пластмассового корпуса и согреть руками в течение нескольких минут. У больных с обострением бронхиальной астмы, гипоксией необходимо контролировать концентрацию K+ в плазме. Рекомендуется проверить, умеет ли пациент правильно пользоваться ингалятором. Баллончик нельзя прокалывать, разбирать или бросать в огонь, даже если он пуст.
Почки
Пациентам с нарушениями функции почек изменение дозы препарата не требуется.
Отпуск
Препарат отпускается по рецепту.
Нозологическая группа
Хроническая обструктивная легочная болезнь с острой респираторной инфекцией нижних дыхательных путей