По данным ВОЗ, артериальная гипертензия (АГ) диагностируется у 20-40% населения промышленно развитых стран. И для терапии этого грозного заболевания, согласно международным и национальным рекомендациям, используется несколько групп лекарственных препаратов: бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция, диуретики, антагонисты рецепторов ангиотензина II и ингибиторы ангиотензин превращающего фермента (АПФ).
Как работают ингибиторы АПФ.
С тех пор как в 1975 году был открыт первый представитель класса ингибиторов АПФ, данная группа лекарственных средств на протяжении почти 40 лет прочно занимает ведущее место в лечении АГ и сердечной недостаточности. Ингибиторы АПФ обладают уникальными фармакологическими характеристиками, которые обуславливают их способность подавлять активность фермента, превращающего ангиотензин I в ангиотензин II, и влиять тем самым на функционирование ренинангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Это, в свою очередь, приводит к реализации позитивных нейрогуморальных эффектов (снижение активности симпато-адреналовой системы, усиление парасимпатического тонуса), гемодинамических эффектов (снижение АД, расширение сосудов, улучшение регионарного кровообращения) и благоприятно влияет на состояние так называемых органов-мишеней, которые при АГ страдают в первую очередь: сердца, почек и сосудов. Поэтому не случаен повышенный интерес к ингибиторам АПФ со стороны исследователей, находящихся в непрерывном поиске все новых и новых молекул этого класса, имеющих наилучшую органопротективную эффективность. Одним из таких препаратов является рамиприл (Дилапрел, ЗАО «Вертекс», Россия) – капсулы 2,5, 5 и 10 мг по 14 и 28 капсул в упаковке.
Преимуществами дилапрела являются:
- Высокая липофильность
Рамиприл – это ингибитор АПФ длительного действия, по фармакологическим свойствам выигрышно отличающийся от других представителей данной группы (каптоприла, лизиноприла, эналаприла). По своим фармакокинетическим характеристикам рамиприл является липофильным пролекарством (быстро трансформирующимся в организме человека в активный рамиприлат) с преимущественно почечным путем выведения. Благодаря более высоким липофильным свойствам, чем у других представителей данного класса препаратов, рамиприл влияет на активность АПФ не только в кровотоке, но и непосредственно в тканях (в сердечной мышце, эндотелии сосудов, почках, головном мозге), так как легко проникает в них. Поэтому закономерно ожидать от рамиприла более высокой терапевтической эффективности, которая и была успешно доказана в целом ряде рандомизированных клинических исследований (HOPE, AIRE и др.). Более того, по гипотензивной активности рамиприл не уступает не только ряду других ингибиторов АПФ (каптоприлу, лизиноприлу, эналаприлу), но и тиазидным диуретикам, бета-адреноблокаторам и антагонистам кальция.
- Органопротективные свойства
Благодаря липофильности и высокой степени сродства к тканям сердечной мышцы, на фоне применения рамиприла наблюдается более значимое обратное развитие гипертрофии левого желудочка сердца у пациентов с АГ по сравнению с другими ингибиторами АПФ (каптоприлом, эналаприлом). Кроме того, рамиприл благоприятно влияет на систолическую и диастолическую функцию левого желудочка. Помимо кардиопротективного эффекта, рамиприл позитивно воздействует на почки. Так, при снижении системного АД вследствие применения рамиприла почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации не только не снижаются, но со временем даже увеличиваются, а выраженность протеинурии уменьшается. Эти свойства позволяют назначать рамиприл не только при АГ и сердечной недостаточности, но и при патологии почек диабетического и недиабетического происхождения.
- Свойство улучшать прогноз и продлевать жизнь пациентов с высоким риском
Терапия АГ – длительный процесс, поэтому, выбирая оптимальный препарат, врач всегда должен учитывать отдаленный прогноз лечения, стараясь достигнуть максимальных показателей выживаемости, сведя к минимуму неблагоприятные последствия терапии. В случае с рамиприлом и эта на первый взгляд непосильная задача становится выполнимой. Так, например, в крупном международном исследовании HOPE с участием 9297 пациентов с АГ, ИБС, перенесенным инфарктом миокарда и сахарным диабетом были получены убедительные доказательства эффективности длительного применения рамиприла. У всех участвовавших в исследовании был высокий риск смерти от сердечно-сосудистых заболеваний. Оказалось, что препарат приводил к уменьшению частоты инфаркта миокарда (на 20%) , инсульта (на 32%), показателей сердечно-сосудистой смертности (на 22%). Причем рампирил оказывал такой эффект вне зависимости от пола, возраста пациентов, имевшихся у них заболеваний и степени снижения артериального давления.
- Безопасность применения
Проблемой любой терапии являются побочные реакции на фоне применения того или иного препарата. Одним из наиболее распространенных нежелательных последствий лечения ингибиторами АПФ является сухой кашель. В отличие от препаратов данного класса, сухой кашель на фоне приема рамиприла наблюдается в 3% случаев, остальные побочные эффекты – еще реже.
- Однократный прием
Ценным преимуществом препарата Дилапрел (рамиприл) является возможность его однократного приема в течение дня, что позволяет целые сутки поддерживать адекватный уровень АД. При этом снижение АД равномерное, показатели снижаются в среднем на 5 44/5-30 мм рт. ст. (в зависимости от дозы препарата и степени тяжести АГ).
- Контроль АД даже при использовании минимальных дозировок
Очень важно, что Дилапрел (рамиприл) демонстрирует терапевтическое действие (достижение целевых показателей АД) в дозах, гораздо более низких, чем у других эталонных препаратов данного класса. Так, гипотензивная активность 2,5-5 мг рамиприла 1 раз в день сравнима с 10-20 мг эналаприла 1 раз в сутки или с 50 мг каптоприла 3 раза в день. Благодаря тому, что препарат Дилапрел (рамиприл) выпускается в трех разных дозировках (2,5, 5 и 10 мг), по 14 или 28 капсул в упаковке, процесс подбора дозы становится и удобным для пациента, и вместе с тем экономичным. В настоящее время на фармацевтическом рынке России препарат Дилапрел является единственным рамиприлом отечественного производства.
