Антибиотик группы макролидов. Действует бактериостатически (в высоких дозах может действовать бак... ещё
Спирамицин-веро инструкция по применению препарата, описание, аналоги, производители, действие, показания, противопоказания, побочные действия.
Инструкция применения препарат Спирамицин-веро
АТХ, Фармокологическое действие, Производители, Фармокинетика, Дозировки, Побочные действия, Взаимодействие, Беременность, Хранение, Показания, Противопоказания, Особые указания, Почки, Печень, Отпуск
АТХ
Спирамицин
Фармокологическое действие
Антибиотик группы макролидов.
Действует бактериостатически (в высоких дозах может действовать бактерицидно в отношении более чувствительных штаммов).
Подавляет синтез белка в микробной клетке за счет обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, что приводит к блокаде реакций транспептидации и транслокации. Спирамицин способен соединяться с тремя (I-III) доменами субъединицы, что, возможно, обеспечивает более стойкое связывание с рибосомой и более длительное антибактериальное действие. Накапливается в высоких концентрациях в бактериальной клетке.
Препарат активен в отношении: Staphylococcus spp. (в т.ч. метициллин-чувствительные штаммы Staphylococcus aureus), Streptococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp., Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp., Legionella pneumophila, Treponema spp., Leptospira spp., Campylobacter spp., Toxoplasma gondii.
К спирамицину умеренно чувствительны: Haemophilus influenzae.
К спирамицину устойчивы: Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas spp.
Существует перекрестная устойчивость между спирамицином и эритромицином.
Производители
Акционерное общество "ВЕРОФАРМ" (АО "ВЕРОФАРМ"), Общество с ограниченной ответственностью "ЛЭНС-Фарм"
Фармокинетика
Всасывание
Абсорбция спирамицина из ЖКТ происходит быстро, но не полно и с большой вариабельностью: от 10 до 60%.
После перорального приема 6 млн. ME спирамицина Cmax в плазме составляет около 3.3 мкг/мл.
Распределение
Связывание спирамицина с белками плазмы низкое - около 10%. Vd - около 383 л.
Спирамицин хорошо проникает в слюну и ткани: концентрация в легких - от 20 до 60 мкг/г, миндалинах - 20 до 80 мкг/г, инфицированных пазухах - от 75 до 110 мкг/г, костях - от 5 до 100 мкг/г. Спустя 10 дней после окончания лечения концентрация спирамицина в селезенке, печени и почках составляет от 5 до 7 мкг/г.
Спирамицин проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация спирамицина в крови плода составляет примерно 50% от концентрации спирамицина в сыворотке крови матери. Концентрация спирамицина в ткани плаценты в 5 раз выше, чем в сыворотке крови.
Спирамицин не проникает в спинномозговую жидкость.
Метаболизм
Спирамицин метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов с неустановленной химической структурой.
Выведение
Выводится, главным образом, с желчью (концентрации в 15-40 раз выше, чем в сыворотке). Почками выводится около 10% от введенной дозы.
После перорального приема 3 млн. ME спирамицина T1/2 составляет около 8 ч.
У пациентов пожилого возраста T1/2 может удлиняться.
Дозировки
Внутрь, в/в. Внутрь: взрослым - 3-6 млн МЕ 2 раза в сутки или по 1.5-3 млн МЕ 3 раза в сутки. При тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 6-7.5 млн МЕ 2 раза в сутки. Детям с массой тела 20 кг и более - 150-300 тыс.МЕ/кг/сут в 2-3 приема, максимальная суточная доза - 300 тыс.МЕ/кг. В/в капельно (в течение 1 ч): только взрослым, растворив содержимое флакона в 4 мл воды для инъекций, добавляют к 100 мл 5% раствора декстрозы. При пневмонии - 1.5 млн МЕ каждые 8 ч, в тяжелых случаях дозу удваивают. Побочное действие: Тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), болезненность в месте в/в введения- редко - повышение активности АЛТ и ЩФ. В единичных случаях - тромбоцитопения, удлинение интервала Q-T на ЭКГ, холестатический гепатит, острый колит, язвенный эзофагит, повреждение слизистой оболочки кишечника. Взаимодействие: С осторожностью назначают с ЛС, содержащими дегидрированные алкалоиды спорыньи. Комбинация леводопы и карбидопы - увеличение T1/2 леводопы, что может быть обусловлено подавлением спирамицином абсорбции карбидопы вследствие изменения перистальтики ЖКТ. В отличие от эритромицина (родственного макролида) в метаболизме спирамицина не принимают участие изоферменты системы P450 печени, он не взаимодействует с циклоспорином или теофиллином.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея- очень редко (< 0.01%) - псевдомембранозный колит, холестатический гепатит, изменение функциональных проб печени.
Описаны единичные случаи язвенного эзофагита и острого колита- возможно - острое повреждение слизистой оболочки кишечника у пациентов со СПИД при применении высоких доз спирамицина по поводу криптоспоридиоза.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: преходящие парестезии.
Со стороны системы кроветворения: очень редко (< 0.01%) - острый гемолиз, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно - удлинение интервала QT на ЭКГ.
Аллергические реакции: сыпь на коже, крапивница, кожный зуд- очень редко (< 0.01%) - ангионевротический отек, анафилактический шок.
Взаимодействие
С осторожностью назначают Спирамицин-веро одновременно с лекарственными препаратами, содержащими дегидрированные алкалоиды спорыньи.
Комбинация леводопы и карбидопы при одновременном назначении со Спирамицином-веро способна привести к увеличению T1/2 леводопы, что может быть обусловлено подавлением спирамицином абсорбции карбидопы вследствие изменения перистальтики ЖКТ.
В отличие от эритромицина в метаболизме спирамицина не участвуют изоферменты системы Р450.
Спирамицин не взаимодействует с циклоспорином или теофиллином.
Беременность
Применение Спирамицина-веро при беременности возможно по показаниям. Тератогенного действия спирамицина выявлено не было.
Спирамицин может выделяться с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Хранение
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
Показания
Токсоплазмоз во время беременности. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: острая внебольничная пневмония, (в т.ч. атипичная, вызванная Mycoplasma, Chlamydia, Legionella), обострение хронического бронхита, острый бронхит- синусит, тонзиллит, отит- остеомиелит, артрит- экстрагенитальный хламидиоз, простатит, уретриты различной этиологии- заболевания, передающиеся половым путем (в т.ч. генитальный хламидиоз, сифилис, гонорея и их сочетание). Инфекции кожи: рожа, инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмоны (в т.ч. в стоматологии).
Противопоказания
Гиперчувствительность, детский возраст (для в/в инфузии), период лактации.
Особые указания
Даже при наличии выраженных нарушений функции почек нет необходимости в коррекции режима дозирования. При назначении кормящим женщинам необходимо прекратить кормление, поскольку возможно проникновение в грудное молоко. У спирамицина не выявлено тератогенного действия, поэтому можно без опасения применять у беременных женщин. Уменьшение риска передачи токсоплазмоза плоду во время беременности отмечается с 25 до 8% при использовании в I триместре, с 54 до 19% - во II и с 65 до 44% - в III триместре. У пациентов с заболеваниями печени нреобходимо периодически контролировать функцию печени в период лечения. Не рекомендуется использовать в педиатрической практике таблетки в дозе 3 млн.ЕД.
Почки
Пациентам с нарушением функции почек, вследствие малой почечной экскреции, не требуется изменения дозы.
Печень
У пациентов с заболеваниями печени необходимо периодически контролировать ее функцию в период лечения препаратом.
С осторожностью применять препарат при обструкции желчных протоков или при печеночной недостаточности.
Отпуск
Препарат отпускается по рецепту.