Специалистам хорошо известно, что в базовом лечении аллергических заболеваний одно из основных мест отводится антигистаминным препаратам. Также врачи и сотрудники аптек отлично знают о существовании антигистаминных средств 1-го и 2-го поколений, коих на современном фармацевтическом рынке присутствует огромное количество. Однако далеко не все средства одинаково эффективно работают при различных видах аллергических реакций. Что может служить ориентиром в широком ассортименте лекарственных средств?
Препарат Эриус применяется у взрослых и детей старше 12 лет по 5 мг (1 таблетке) 1 раз в сутки. В лекарственной форме сиропа Эриус может использоваться у детей с 1 года.
Антигистаминные препараты 1-го поколения, начало создания которых приходится на 60-е годы прошлого века, обладали массой недостатков: помимо невысокого противоаллергического действия, они приводили к выраженному седативному эффекту, угнетению психомоторной активности, антихолинергическим реакциям (сухости во рту, нарушениям зрения), что было крайне неудобно для пациентов. Многие из антигистаминных препаратов 2-го поколения, появившихся в 80-е годы прошлого столетия, были более селективны и демонстрировали противоаллергическую активность, не вызывая сонливости, однако использование некоторых из них сопровождалось удлинением интервала QT на ЭКГ различной степени выраженности. В ходе исследований было установлено, что биотрансформация отдельных антигистаминных препаратов 2-го поколения (например, лоратадина) сопровождалась образованием высокоэффективных с терапевтической точки зрения метаболитов. В связи с этим особую актуальность приобрел подбор наиболее оптимального антигистаминного препарата, который сочетал бы в себе эффективность и безопасность, а также не только способствовал быстрому и надежному купированию симптомов аллергии, но и позволял пациентам сохранять привычный ритм жизни, учебы и работы.
Многоаспектное действие препарата Эриус
Указанным требованиям очень хорошо соответствует современный и высокоэффективный препарат Эриус бельгийской компании Шеринг-Плау Лаб, действующее вещество которого, дезлоратадин, является активным метаболитом лоратадина (антигистаминного средства 2-го поколения). При разработке препарата Эриус основной акцент был сделан на значительном повышении противоаллергической активности, но при условии сохранения благоприятного профиля безопасности с целью элиминации побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (ЦНС) и сердечной деятельности, присущих препаратам предыдущего поколения. В результате появился новый антигистаминный препарат, удачно сочетающий отличные показатели переносимости с мощным терапевтическим потенциалом, который реализуется за счет разностороннего и многоаспектного механизма действия (антигистаминный, противоаллергический и противовоспалительный эффекты). Эриус избирательно блокирует H1рецепторы и стабилизирует мембраны тучных клеток и базофилов (в 2,5-4 раза превосходя по данному эффекту лоратадин и другие антигистаминные препараты 2-го поколения), что приводит к уверенному подавлению острой фазы аллергического ответа. Также Эриус неизменно проявляет противовоспалительную активность, что делает его одним из наиболее мощных антигистаминных препаратов для купирования поздней фазы аллергического ответа.
Беспроигрышная фармакокинетика Эриус
Высокая эффективность дезлоратадина была подтверждена в четырех крупномасштабных клинических исследованиях в Германии в 2001-2002 гг. (с участием 77 800 пациентов с аллергическими заболеваниями в возрасте старше 12 лет). У большинства испытуемых, на фоне лечения дезлоратадином наблюдалось значимое и достоверное купирование симптомов, причем на быстрое начало действия указывали 67% пациентов и 63% врачей. Действительно, действие препарата развивается на удивление мощно и быстро - через 30 минут после приема внутрь, достигая максимума уже через 3 ч. За счет длительного периода полувыведения (в среднем 27 ч.) стойкая терапевтическая эффективность препарата Эриус наблюдается при его приеме всего 1 раз в сутки. Столь оптимальные фармакокинетические параметры и биодоступность дезлоратадина не зависят от приема пищи. Так, в одном из исследований было установлено, что при применении препарата Эриус одновременно с употреблением грейпфрутового сока, который является сильным ингибитором изофермента CYP 3A4 цитохрома Р450, биодоступность дезлоратадина не изменялась, в то время как биодоступность фексофенадина снижалась на 30%.
Адекватная безопасность Эриус
Благоприятный профиль безопасности препарата Эриус обусловлен высокой селективностью дезлоратадина в отношении Н1-гистаминовых рецепторов, значительно превосходящей аналогичный показатель других антигистаминных средств: фексофенадина - в 200 раз, лоратадина и цетиризина - в 50 раз, левоцетиризина - в 3 раза. Установлено, что сродство дезлоратадина к Н1-рецепторам в 60 раз выше, чем его аффинность к Н2и мускариновым рецепторам, что обуславливает более низкий риск развития антихолинергических симптомов (сухости во рту и нарушений зрения) при его применении. Эриус также может использоваться в сочетании с препаратами, блокирующими систему цитохрома P450 в печени (кетоконазолом, эритромицином, флуоксетином, азитромицином), что очень важно учитывать при лечении пациентов с сопутствующей патологией. Препарат Эриус не приводит к удлинению интервала QT на ЭКГ, не оказывает неблагоприятного воздействия на ЦНС (не вызывает сонливости, угнетения скорости психомоторных реакций). В клинических исследованиях с использованием дезлоратадина в дозах, даже в 9 раз превышавших терапевтические (45 мг/сут. в течение 10 дней), нежелательных реакций со стороны ЦНС и сердечной деятельности не наблюдалось. Кроме того, благоприятный профиль безопасности дезлоратадина подтвержден длительным опытом применения лоратадина, высокоактивным метаболитом которого он является. Таким образом, дезлоратадин зарекомендовал себя как мощный и высокоэффективный антигистаминный неседативный препарат последнего поколения, лишенный малоприятного антихолинергического и опасного кардиотоксического эффектов. Благоприятный профиль безопасности и удобство применения (1 раз в сутки) позволяют использовать препарат у различных групп пациентов с сохранением их приверженности к терапии.
Аллергический ринит и крапивница начинают и: проигрывают
Благодаря комплексному антигистаминному, противоаллергическому и противовоспалительному эффектам препарат Эриус уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры, в результате чего максимально реализует свои противозудные и антиэкссудативные свойства, предупреждая развитие и значительно облегчая течение аллергических реакций. Поэтому не случайно он нашел широкое и обоснованное применение в лечении аллергического ринита и крапивницы. У пациентов с аллергическими ринитами Эриус способствует быстрому и длительному устранению и уменьшению чихания, выделений из носовой полости, заложенности носа; облегчению зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения. При крапивнице препарат приводит к снижению интенсивности или к полному купированию кожного зуда и сыпи. Высокий терапевтический потенциал препарата Эриус (дезлоратадин), обусловленный разносторонним механизмом действия и оптимальными фармакокинетическими свойствами, быстрое начало действия и стойкое купирование аллергических симптомов в сочетании c адекватными показателями переносимости и безопасности, доказанными многолетним опытом применения, делают Эриус одним из наиболее мощных и перспективных в ряду антигистаминных препаратов последнего поколения.
В ходе оценки безопасности дезлоратадина (с участием 6000 пациентов) частота возникновения нежелательных реакций у детей была сравнима с аналогичным показателем на фоне применения плацебо, а у пожилых пациентов - оказалась даже ниже, чем при приеме плацебо. В клиническом исследовании с участием 12 050 пациентов с крапивницей клиническая эффективность дезлоратадина не сопровождалась седативными эффектами и не влияла на когнитивные и психомоторные функции испытуемых (концентрацию внимания, память, способность к обучению).
Почему назначают Эриус
- Безрецептурный препарат Эриус является высокоэффективным антигистаминным препаратом 2-го поколения для лечения аллергического ринита и крапивницы.
- Не препятствует повседневной активности пациентов (не приводит к появлению сонливости, кардиотоксических и антихолинергических эффектов), надежно и длительно избавляя от симптомов аллергии.
- Может применяться у широкого круга пациентов (от детей от 1 года до лиц пожилого возраста) с аллергическим ринитом и крапивницей.
- Удобен в применении (1 раз в сутки, независимо от приема пищи).
- Пациентам легко и просто сохранять приверженность лечению.
- Терапия препаратом Эриус не является противопоказанием к назначению других лекарственных средств (в том числе блокирующих систему цитохрома P450 в печени: кетоконазола, эритромицина, флуоксетина, азитромицина).
