Противоопухолевое антиэстрогенное средство. Конкурентно ингибирует рецепторы эстрогенов в органах... ещё
Тамоксифен-Эбеве инструкция по применению препарата, описание, аналоги, производители, действие, показания, противопоказания, побочные действия.
Инструкция применения препарат Тамоксифен-Эбеве
АТХ, Фармокологическое действие, Производители, Фармокинетика, Дозировки, Побочные действия, Передозировка, Взаимодействие, Показания, Противопоказания, Особые указания, Нозологическая группа
АТХ
Тамоксифен
Фармокологическое действие
Противоопухолевое антиэстрогенное средство. Конкурентно ингибирует рецепторы эстрогенов в органах-мишенях и опухолях, происходящих из этих органов. В результате возникает комплекс (препарат-рецептор-кофактор переноса), который после транслокации в клеточное ядро предотвращает гипертрофию клеток, зависящих от эстрогенного регулирования. Обладает антигонадотропными свойствами, подавляет синтез Pg в опухолевой ткани. Тормозит прогрессирование опухолевого процесса, стимулируемого эстрогенами. Способность блокировать эстрогены может сохраняться в течение нескольких недель после однократной дозы. Кроме того, тамоксифен может вызывать овуляцию у женщин при ее отсутствии, стимулируя высвобождение из гипоталамуса ГРФ, стимулирующий высвобождение гонадотропных гормонов гипофиза. У мужчин с олигоспермией повышает концентрацию ЛГ и ФСГ, тестостерона и эстрогенов в сыворотке крови. Тамоксифен и некоторые его метаболиты (N-дезметилтамоксифен, 4-гидрокситамоксифен) являются сильными ингибиторами оксидаз смешанной функции системы цитохрома P450 печени, однако клиническое значение этих эффектов не определено. Фармакокинетика: Абсорбция - высокая, TCmax - 4-7 ч после приема внутрь, время достижения Css - 4 нед. Связь с белками плазмы - 99%.
Производители
Эбеве Фарма Гес.м.б.Х. Нфг. КГ
Фармокинетика
Абсорбция - высокая, TCmax - 4-7 ч после приема внутрь, время достижения Css - 4 нед. Связь с белками плазмы - 99%. Метаболизируется путем гидроксилирования и деметилирования в печени. В метаболизме участвует изофермент CYP2C9. Выведение носит двухфазный характер с начальным T1/2 - 7-14 ч и с последующим медленным конечным T1/2 - 7 дней. Выводится преимущественно через кишечник, в основном в виде метаболитов- незначительное количество - почками.
Дозировки
Обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний. Внутрь, при раке молочной железы - по 20-40 мг 1-2 раза в день (утром и вечером), эндометрия - 20-30 мг 1-2 раза в день. Лечение проводят длительно (до появления признаков прогрессирования заболевания), т.к. эффект сохраняется только на фоне постоянного применения- при необходимости используют в комбинации с лучевой и цитостатической терапией. Максимальная суточная доза - 40 мг. Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в один прием утром или разделяя необходимую дозу на 2 приема, утром и вечером. Побочное действие: Очень часто - более 10%, часто - 1-10%, нечасто - 0.1-1%, редко - 0.01-0.1%, очень редко - менее 0.01%, включая отдельные случаи. Со стороны органа кроветворения: редко - транзиторная лейкопения, тромбоцитопения- очень редко - нейтропения. Аллергические реакции: редко - гиперчувствительность, ангионевротический отек. Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, головная боль- редко - нарушение вкуса, судороги ног, депрессия, снижение либидо у мужчин, сонливость, спутанность сознания.
Побочные действия
Очень часто - более 10%, часто - 1-10%, нечасто - 0.1-1%, редко - 0.01-0.1%, очень редко - менее 0.01%, включая отдельные случаи. Со стороны органа кроветворения: редко - транзиторная лейкопения, тромбоцитопения- очень редко - нейтропения. Аллергические реакции: редко - гиперчувствительность, ангионевротический отек. Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, головная боль- редко - нарушение вкуса, судороги ног, депрессия, снижение либидо у мужчин, сонливость, спутанность сознания.
Передозировка
Симптомы: тремор, гиперрефлексия, шаткость походки, головокружение. Лечение: симптоматическое, отмена препарата.
Взаимодействие
При одновременном назначении тамоксифена и цитостатиков повышается риск тромбообразования.
Антациды, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и другие препараты подобного действия, повышая значение рН в желудке, могут вызывать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой таблетки. Интервал между приемом тамоксифена и этих препаратов должен составлять 1-2 ч.
Имеются сообщения об усилении тамоксифеном антикоагуляционного эффекта препаратов кумаринового ряда (например, варфарина).
Препараты, снижающие выведение кальция (например, диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.
Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита к цирроза печени.
Одновременное применение тамоксифена с другими гормональными препаратами (особенно, эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов.
Показания
Рак молочной железы (особенно в менопаузе)- рак грудной железы (в т.ч. у мужчин после кастрации)- карцинома in situ протока молочной железы-
Противопоказания
Гиперчувствительность, тяжелая тромбоцитопения, лейкопения, гиперкальциемия, тромбоз глубоких вен и тромбоэмболия легочной артерии в анамнезе на фоне лечения непрямыми антикоагулянтами кумаринового ряда, беременность, период лактации.
Особые указания
До начала лечения женщины должны пройти тщательное гинекологическое (исключение беременности) и терапевтическое обследование. Тамоксифен вызывает овуляцию, что повышает риск беременности, поэтому женщинам репродуктивного возраста необходимо использовать надежные методы контрацепции (негормональные) в период лечения и в течение 3 мес после окончания лечения. В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, концентрацию Ca2+ в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, АД, проводить осмотр у окулиста - каждые 3 мес, гинекологическое обследование (при появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить). У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию Ca2+ в сыворотке крови (в случае выраженной гиперкальциемии прием тамоксифена следует временно прекратить). Малоэффективен при лечении больных с метастазами (особенно в печень). При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), тромбоэмболии ветвей легочной артерии (одышка) прием препарата следует прекратить. У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и ТГ в сыворотке крови. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Нозологическая группа
ЗНО соска и ареолы молочной железы