Антитиреоидный препарат. Нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидаз... ещё
Тирозол инструкция по применению препарата, описание, аналоги, производители, действие, показания, противопоказания, побочные действия.
Инструкция применения препарат Тирозол
АТХ, Фармокологическое действие, Производители, Фармокинетика, Дозировки, Побочные действия, Передозировка, Взаимодействие, Беременность, Хранение, Показания, Противопоказания, Особые указания, Печень, Отпуск
АТХ
Тиамазол
Фармокологическое действие
Антитиреоидный препарат. Нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод- и тетрайодтиронина.
Препарат эффективен при симптоматической терапии тиреотоксикоза (за исключением случаев развития заболевания вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы в ходе лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите).
Тирозол® не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня T3 и Т4 в плазме крови и улучшению клинической картины.
Препарат снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и секреции гипофизом тиреотропного гормона, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы.
Продолжительность действия препарата после однократного приема составляет около 24 ч.
Производители
Мерк КГаА
Фармокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь тиамазол быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Сmax достигается в течение 0.4-1.2 ч.
Распределение
Практически не связывается с белками плазмы. Кумулирует в щитовидной железе.
Метаболизм
Медленно метаболизируется в щитовидной железе, а также в почках и печени.
Выведение
Небольшие количества тиамазола обнаруживают в грудном молоке. T1/2 составляет около 3-6 ч. Тиамазол выводится c мочой (в течение 24 ч 70% препарата, причем 7-12% в неизмененном виде) и желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с печеночной недостаточностью T1/2 увеличивается.
Фармакокинетические показатели препарата не зависят от функционального состояния щитовидной железы.
Дозировки
Внутрь, после еды. При легких и средних формах тиреотоксикоза - по 5 мг 3-4 раза в день. После наступления ремиссии (через 3-6 нед) суточную дозу уменьшают через каждые 5-10 дней на 5-10 мг и постепенно подбирают минимальные дозы (5 мг 1 раз в день, через день или 1 раз в 3 дня), которые назначают до получения стойкого терапевтического эффекта. При тяжелой форме тиреотоксикоза - по 40-60 мг/сут в 3-4 приема, после улучшения состояния 5-20 мг/сут. Курс - 1-1.5 года. Высшие дозы для взрослых: разовая - 10 мг, суточная - 60 мг. Беременным - в максимально низких дозах - 2.5-10 мг- детям - 0.3-0.5 мг/кг, поддерживающие дозы для детей - 0.2-0.3 мг/кг- поддерживающие дозы - однократно, утром после завтрака. Побочное действие: Аллергические реакции (сыпь, крапивница), угнетение миелопоэза (агранулоцитоз, гранулоцитопения, тромбоцитопения), апластическая анемия, лекарственная лихорадка
Побочные действия
Иногда - аллергические кожные реакции (зуд, покраснение, высыпания), рвота, артралгия, головокружение, слабость.
Редко - повышение температуры, изменение вкусовых ощущений (являются обратимыми).
Приблизительно в 0.3-0.6% случаев - агранулоцитоз (симптомы могут появиться даже спустя недели и месяцы после начала лечения и привести к необходимости отмены препарата).
В единичных случаях - холестатическая желтуха, токсический гепатит, артралгии (развиваются, как правило, медленно и постепенно, спустя несколько месяцев после начала лечения- клинические признаки артрита отсутствовали).
В отдельных случаях - генерализованная лимфаденопатия, острое увеличение слюнных желез, тромбоцитопения, панцитопения, неврит, полиневропатия, волчаночноподобная реакция, аутоиммунный синдром с гипогликемией.
Увеличение массы тела.
Субклинический и клинический гипотиреоз может развиться при приеме препарата в высоких дозах. Также может начаться увеличение щитовидной железы, что связано с увеличением содержания ТТГ в крови.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, лихорадка, артралгия, зуд кожи, отеки. Апластическая анемия (панцитопения) или агранулоцитоз могут манифестировать в первые часы. Реже - гепатит, нефротический синдром, эксфолиативный дерматит, невропатия, угнетение или стимуляция ЦНС. При длительном приеме избыточных доз - гиперплазия щитовидной железы.
Взаимодействие
При назначении препарата после применения йодосодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия Тирозола.
Недостаток йода усиливает действие Тирозола.
У пациентов, принимающих Тирозол® по поводу тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния (нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови) может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов - производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).
Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекция его дозы).
При одновременном применении с сульфаниламидами и метамизолом натрия повышается риск развития лейкопении.
Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.
Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.
Данные о влиянии других лекарственных средств на фармакокинетику и фармакодинамику препарата отсутствуют. Однако следует иметь в виду, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация веществ. Поэтому в ряде случаев необходимо корректировать дозу других препаратов.
Беременность
Отсутствие лечения гиперфункции щитовидной железы при беременности может привести к серьезным осложнениям: преждевременные роды, пороки развития плода.
Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода достигает такой же концентрации, как у матери. Поскольку влияние тиамазола на плод нельзя полностью исключить, при беременности препарат следует применять только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода в минимальной эффективной дозе и без дополнительного применения левотироксина.
Тиамазол в высоких дозах может вызвать образование зоба, гипотиреоз и пониженную массу тела при рождении у плода.
В период лактации лечение тиреотоксикоза препаратом Тирозол® при необходимости может быть продолжено. Поскольку тиамазол выделяется с грудным молоком и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню тиамазола в крови матери, у новорожденного возможно развитие гипотиреоза. Поэтому при необходимости продолжения лечения тиреотоксикоза в период грудного вскармливания Тирозол® следует применять в низких дозах (до 10 мг/сут) без дополнительного приема левотироксина.
Хранение
Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 4 года.
Показания
Тиреотоксикоз. Предоперационный период, для предварительного и промежуточного лечения дополнительно к радиойодтерапии, послеоперационные рецидивы тиреотоксикоза, узловой зоб. Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженная лейкопения или гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе), период лактации. С осторожностью. Беременность, зоб очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции)
Противопоказания
Гиперчувствительность, выраженная лейкопения или гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе), период лактации.
Особые указания
Во время лечения необходимо проводить контроль периферической крови (с интервалом в 1-2 нед в период подбора дозы и 1 раз в месяц - в период поддерживающей терапии). Крупные узлы щитовидной железы с сужением трахеи следует лечить кратковременно, т.к. при длительном лечении возможен рост зоба. Больной, которому назначается тиамазол, должен быть предупрежден о необходимости обязательного обращения к врачу при появлении лихорадки, озноба, кашля, болей в горле, воспалений слизистой оболочки полости рта, фурункулов, т.к. эти проявления могут являться симптомами агранулоцитоза. Появление во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требует отмены препарата. В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив.
Печень
При печеночной недостаточности назначают минимальную эффективную дозу препарата.
Отпуск
Препарат отпускается по рецепту.