Гестагенный препарат. Прогестерон, активное вещество препарата Утрожестан®, является гормоном ж... ещё
Утрожестан инструкция по применению препарата, описание, аналоги, производители, действие, показания, противопоказания, побочные действия.
Инструкция применения препарат Утрожестан
АТХ, Фармокологическое действие, Производители, Фармокинетика, Дозировки, Побочные действия, Взаимодействие, Беременность, Хранение, Показания, Противопоказания, Особые указания, Почки, Печень, Отпуск
АТХ
Прогестерон
Фармокологическое действие
Гестагенный препарат. Прогестерон, активное вещество препарата Утрожестан®, является гормоном желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где активируя ДНК, стимулирует синтез РНК.
Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу. После оплодотворения способствует переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.
Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы. Увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза- уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой.
Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез, индуцирует лактацию.
Способствует образованию нормального эндометрия.
Производители
Безен Хелскеа
Фармокинетика
При приеме внутрь
Всасывание
Микронизированный прогестерон абсорбируется из ЖКТ. Концентрация прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, Cmax отмечается через 1-3 ч после приема.
Концентрация прогестерона в плазме крови увеличивается от 0.13 нг/мл до 4.25 нг/мл через 1 ч, до 11.75 нг/мл - через 2 ч и составляет 8.37 нг/мл через 3 ч, 2 нг/мл - через 6 ч и 1.64 нг/мл - через 8 ч после приема.
Метаболизм
Основными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-альфа-гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон.
Выведение
Выводится с мочой в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5-бета-прегнанедиол (прегнандион).
Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче, аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.
При интравагинальном введении
Всасывание
Абсорбция происходит быстро, прогестерон накапливается в матке. Высокий уровень прогестерона наблюдается через 1 ч после введения. Cmax прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 ч после введения. При введении препарата по 100 мг 2 раза/сут средняя концентрация сохраняется на уровне 9.7 нг/мл в течение 24 ч.
При введении в дозах более 200 мг/сут концентрация прогестерона соответствует I триместру беременности.
Метаболизм
Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнанедиола. Уровень 5-бета-прегнанолона в плазме не увеличивается.
Выведение
Выводится с мочой в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета-прегнанедиол (прегнандион). Это подтверждается постоянным повышением его концентрации (Cmax 142 нг/мл через 6 ч).
Дозировки
Внутрь, вечером перед сном (не рекомендуется принимать до, после или во время еды). При предменструальном синдроме, фиброзно-кистозной мастопатии, дисменорее, пременопаузе - 200-300 мг в течение 10 дней (с 17 по 26 день цикла)- при заместительной гормонотерапии в менопаузе на фоне приема эстрогенов - 200 мг/сут, в течение 10-12 дней. Интравагинально, для капсул: при донорстве яйцеклеток (на фоне эстрогенной терапии) - по 100 мг/сут на 13 и 14 дни цикла, затем по 100 мг 2 раза в сутки, с 15 по 25 день цикла- с 26 дня и в случае определения беременности доза возрастает на 100 мг/сут каждую неделю, достигая максимума 600 мг в 3 приема (на протяжении 60 дней). Для поддержки лютеиновой фазы во время проведения цикла ЭКО - по 400-600 мг/сут, начиная со дня инъекции ХГ до 12 нед беременности. Для поддержки лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле, при бесплодии, связанном с нарушением функции желтого тела, - по 200-300 мг/сут, начиная с 17 дня цикла в течение 10 дней- в случае задержки менструации и диагностики беременности лечение должно быть продолжено. При угрозе или профилактике аборта - 100-200 мг 2 раза в сутки ежедневно, до 12 нед беременности. Для геля вагинального: для поддержки лютеиновой фазы во время проведения ЭКО - начиная со дня переноса эмбриона по 90 мг (1 аппликатор) 1 раз в сутки в течение 30 дней с момента клинически подтвержденной беременности. При вторичной аменорее, дисфункциональных маточных кровотечениях, обусловленных дефицитом прогестерона - по 90 мг с 15 по 25 день цикла. При заместительной гормональной терапии - по 90-180 мг 1-2 раза в сутки. Побочное действие: Аллергические реакции, сонливость, преходящее головокружение (через 1-3 ч после приема препарата), сокращение менструального цикла, межменструальное кровотечение.
Побочные действия
Аллергические реакции.
При приеме внутрь - сонливость, преходящее головокружение (через 1-3 ч после приема препарата), крайне редко - межменструальное кровотечение.
Взаимодействие
При совместном применении Утрожестан® усиливает действие диуретиков, гипотензивных лекарственных средств, иммунодепрессантов, антикоагулянтов. Уменьшает лактогенный эффект окситоцина.
Беременность
Утрожестан® показан к применению в I и II триместрах беременности.
С осторожностью следует применять при беременности (из-за риска возникновения нарушений функции печени) и в период лактации.
Хранение
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.
Показания
Для приема внутрь: предменструальный синдром- фиброзно-кистозная мастопатия-
Противопоказания
Гиперчувствительность- печеночная недостаточность, склонность к тромбозам, острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний- кровотечения из половых путей неясного генеза- неполный аборт, порфирия.
Особые указания
Не следует использовать с целью контрацепции. Следует соблюдать осторожность во II и III триместрах беременности из-за риска нарушений функции печени. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Почки
С осторожностью применяют препарат при хронической почечной недостаточности.
Печень
Противопоказано применение препарата при порфирии, выраженных нарушениях функции печени (для приема внутрь).
Отпуск
Препарат отпускается по рецепту.