Бронхолитическое средство, в терапевтических дозах оказывает выраженное стимулирующее действие н... ещё
Вентолин Небулы инструкция по применению препарата, описание, аналоги, производители, действие, показания, противопоказания, побочные действия.
Инструкция применения препарат Вентолин Небулы
АТХ, Фармокологическое действие, Фармокинетика, Дозировки, Побочные действия, Передозировка, Взаимодействие, Показания, Противопоказания, Особые указания
АТХ
Сальбутамол
Фармокологическое действие
Бронхолитическое средство, в терапевтических дозах оказывает выраженное стимулирующее действие на бета2-адренорецепторы бронхов, кровеносных сосудов и миометрия. Практически не оказывает действия на бета1-адренорецепторы. Ингибирует высвобождение из тучных клеток гистамина, лейкотриенов, PgD2 и др. биологически активных веществ в течение длительного времени. Подавляет раннюю и позднюю реактивность бронхов. Оказывает выраженный бронхолитический эффект, предупреждая или купируя спазмы бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает ЖЕЛ. Предупреждает развитие индуцированного аллергеном бронхоспазма. Может приводить к снижению числа бета-адренорецепторов, в т.ч. на лимфоцитах. Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию K+ в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза. В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на ССС, не вызывает повышения АД. В меньшей степени, по сравнению с ЛС этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий.
Фармокинетика
Во время ингаляции 10-20% ингалируемой дозы достигает мелких бронхов, остальная часть оседает в верхних отделах дыхательных путей. После ингаляционного применения системная абсорбция - быстрая, но низкая. При приеме внутрь (в т.ч. частичное проглатывание при ингаляции) абсорбция - высокая. Связь с белками плазмы - 10%. Проникает через плаценту. Подвергается пресистемному метаболизму в печени и в кишечной стенке, посредством фенолсульфотрансферазы инактивируется. T1/2 - 3.8-6 ч. Выводится почками (69-90%), преимущественно в виде неактивного фенолсульфатного метаболита (60%) в течение 72 ч и с желчью (4%).
Дозировки
Ингаляционно: для профилактики: взрослые - по 0.1-0.2 мг (1-2 ингаляции) 4 раза на протяжении суток- дети - до 0.1-0.2 мг 4 раза в сутки. Купирование приступа - 0.1-0.2 мг для детей и взрослых. Профилактика приступа астмы физического напряжения или связанного с воздействием аллергена: 0.2 мг за 15-30 мин до воздействия провоцирующего фактора. Не допускается прием более 12 ингаляций в сутки. Порошок для ингаляций: вводят при помощи дискового ингалятора (циклохалера). Для купирования приступа - однократно- для предотвращения бронхоспазма - 3-4 раза в сутки. Разовая доза - 200-400 мкг. Суточная доза - 0.8-1 мг- при необходимости доза может быть увеличена до 1.2-1.6 мг. Для профилактики бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, - 400 мкг. Детям, для снятия приступа бронхоспазма: разовая доза - 200 мкг- для профилактики - 200 мкг/сут- кратность введения - 3-4 раза. Для предотвращения бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, - 200 мкг, перед предполагаемой физической нагрузкой. При возникновении неприятных ощущений во рту и першения в горле после ингаляции следует прополоскать рот водой. При тяжелом приступе возможно введение ингаляционного раствора с использованием небулайзеров различных конструкций в течение 5-15 мин: начальная доза - 2.5-5 мг 4 раза в сутки. При астматическом статусе доза может быть увеличена до 40 мг/сут. Побочное действие: Часто - ощущение сердцебиения, головная боль, тремор, тревожность- нечасто - кашель, раздражение дыхательных путей, головокружение, сухость слизистой оболочки полости рта и горле, изменение вкусовых ощущений-
Побочные действия
Часто - ощущение сердцебиения, головная боль, тремор, тревожность- нечасто - кашель, раздражение дыхательных путей, головокружение, сухость слизистой оболочки полости рта и горле, изменение вкусовых ощущений- редко - бронхоспазм (парадоксальный или вызванный гиперчувствительностью к препарату), дерматит, аллергические реакции (в т.ч. ангионевротический отек, кожная сыпь), гиперемия кожи лица, дискомфорт или боль в груди, сонливость, усталость, гипокалиемия, аритмия, судороги мышц, тошнота, рвота. Передозировка: Симптомы острого отравления при ингаляционном применении: более частые - гипергликемия, гипокалиемия, снижение АД, лактат-ацидоз, тахикардия, мышечный тремор, рвота- менее частые - возбуждение, респираторный алкалоз- редкие - галлюцинации, паранойя, судороги, тахиаритмия.
Передозировка
Симптомы острого отравления при ингаляционном применении: более частые - гипергликемия, гипокалиемия, снижение АД, лактат-ацидоз, тахикардия, мышечный тремор, рвота- менее частые - возбуждение, респираторный алкалоз- редкие - галлюцинации, паранойя, судороги, тахиаритмия. Симптомы хронической интоксикации при ингаляционном применении: более частые - снижение АД, тахикардия, тремор, рвота- менее частые - возбуждение- редкие - судороги, тахиаритмия.
Взаимодействие
Не рекомендуется одновременно применять сальбутамол и неселективные блокаторы &beta--адренорецепторов, такие как пропранолол.
Сальбутамол не противопоказан пациентам, которые получают ингибиторы МАО. У больных с тиреотоксикозом усиливает действие стимуляторов ЦНС, тахикардию. Усиливает вероятность развития экстрасистолии на фоне приема сердечных гликозидов.
Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмий- средства для ингаляционной анестезии, леводопа - тяжелых желудочковых аритмий. Одновременное применение с антихолинергическими средствами (в т.ч. ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления. Диуретики и ГКС усиливают гипокалиемию, которую может вызывать сальбутамол.
Показания
Бронхоспастический синдром, бронхиальная астма (в т.ч. ночная - пролонгированные формы) - профилактика и купирование, ХОБЛ. Противопоказания: Гиперчувствительность, детский возраст (до 4 лет - для порошка для ингаляций и до 2 лет - для дозированного аэрозоля без спейсера, до 18 мес - для раствора для ингаляций). С осторожностью. Тахиаритмия, тяжелая ХСН, артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, феохромоцитома, беременность, период лактации.
Противопоказания
Гиперчувствительность, детский возраст (до 4 лет - для порошка для ингаляций и до 2 лет - для дозированного аэрозоля без спейсера, до 18 мес - для раствора для ингаляций).
Особые указания
Частое применение сальбутамола может привести к усилению бронхоспазма, внезапной смерти, в связи с чем между приемами очередных доз препарата необходимо делать перерывы в несколько часов (6 ч). Сокращение этих интервалов может иметь место только в исключительных случаях. При применении дозированного аэрозоля необходимо четкое выполнение следующих инструкций: встряхивание баллончика с аэрозолем перед каждым использованием, четкая синхронизация вдоха и поступления препарата, максимально глубокий, интенсивный и достаточно продолжительный вдох, задержка дыхания после ингаляции препарата на 10 с. Пациентам (в т.ч. детям младшего возраста), которым трудно выполнить правильно дыхательный маневр, рекомендуется использовать для ингаляции препарата специальное приспособление (спейсер), увеличивающий дыхательный объем и сглаживающий неточности асинхронного вдоха. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить соблюдать осторожность (неизвестно, проникает ли сальбутамол в грудное молоко). Строго контролируемых клинических исследований по изучению тератогенности сальбутамола не проведено. В отдельных исследованиях выявлена полидактилия у детей на фоне приема матерями во время беременности сальбутамола (однозначной причинной связи ее возникновения с приемом препарата не установлено). В экспериментальных исследованиях обнаружено наличие тератогенного эффекта у сальбутамола: у мышей при п/к введении (дозы, в 11.5-115 раз превышающие максимальные рекомендуемые у человека для ингаляционного введения) отмечалось развитие волчьей пасти- у кроликов при пероральном назначении (дозы, в 2315 раз превышающие максимальные для ингаляционного введения) - незаращение костей черепа. Адренергические бронходилататоры могут применяться при беременности, поскольку потенциальный риск плацентарной гипоксемии для плода на фоне неконтролируемой бронхиальной астмы значительно превышает риск, связанный с их применением. Однако при их применении во время беременности следует соблюдать осторожность, поскольку может вызвать тахикардию и гипергликемию у матери (особенно при наличии сахарного диабета) и плода, а также вызвать у матери задержку родовой деятельности, снижение АД, острую НК и отек легких.