Сальбутамол является селективным агонистом &beta-2-адренорецепторов. В терапевтических дозах он д... ещё
Вентолин инструкция по применению препарата, описание, аналоги, производители, действие, показания, противопоказания, побочные действия.
Инструкция применения препарат Вентолин
АТХ, Фармокологическое действие, Производители, Фармокинетика, Дозировки, Побочные действия, Передозировка, Взаимодействие, Беременность, Хранение, Показания, Противопоказания, Особые указания, Почки, Печень, Отпуск, Нозологическая группа
АТХ
Сальбутамол
Фармокологическое действие
Сальбутамол является селективным агонистом &beta-2-адренорецепторов. В терапевтических дозах он действует на &beta-2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая незначительное влияние или вообще не влияя на &beta-1-адренорецепторы миокарда. Оказывает выраженный бронходилатирующий эффект, предупреждая или купируя спазм бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях. Увеличивает жизненную емкость легких. Увеличивает мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите до 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия.
В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, оказывает положительное хроно - и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий.
Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.
После применения ингаляционных форм действие развивается быстро, начало эффекта - через 5 мин, максимум - через 30-90 мин (75% максимального эффекта достигается в течение 5 мин), продолжительность - 4-6 ч.
Производители
Закрытое акционерное общество "ГлаксоСмитКляйн Трейдинг"
Фармокинетика
После ингаляционного введения 10-20% дозы сальбутамола достигают нижних дыхательных путей. Остальная часть дозы остается в ингаляторе или откладывается в ротоглотке и затем проглатывается. Фракция, отложившаяся в дыхательных путях, абсорбируется в легочные ткани и кровь, но не метаболизируется в легких.
Степень связывания сальбутамола с белками плазмы составляет около 10%.
Попав в кровь, сальбутамол подвергается печеночному метаболизму и экскретируется, преимущественно с мочой, в неизмененном виде или в виде фенольного сульфата.
Проглоченная часть ингаляционной дозы абсорбируется из ЖКТ и подвергается активному метаболизму при первом прохождении через печень, превращаясь в фенольный сульфат. Неизмененный сальбутамол и конъюгат экскретируются преимущественно с мочой.
Введенный в/в сальбутамол имеет T1/2 4-6 ч. Выводится частично почками и частично в результате метаболизма до неактивного 4'-О- сульфата (фенольный сульфат), который тоже выводится преимущественно с мочой. С калом экскретируется лишь незначительная часть введенной дозы сальбутамола. Большая часть дозы сальбутамола, введенной в организм внутривенным, пероральным или ингаляционным путем, экскретируется в течение 72 ч.
Дозировки
Ингаляционно: для профилактики: взрослые - по 0.1-0.2 мг (1-2 ингаляции) 4 раза на протяжении суток- дети - до 0.1-0.2 мг 4 раза в сутки. Купирование приступа - 0.1-0.2 мг для детей и взрослых. Профилактика приступа астмы физического напряжения или связанного с воздействием аллергена: 0.2 мг за 15-30 мин до воздействия провоцирующего фактора. Не допускается прием более 12 ингаляций в сутки. Порошок для ингаляций: вводят при помощи дискового ингалятора (циклохалера). Для купирования приступа - однократно- для предотвращения бронхоспазма - 3-4 раза в сутки. Разовая доза - 200-400 мкг. Суточная доза - 0.8-1 мг- при необходимости доза может быть увеличена до 1.2-1.6 мг. Для профилактики бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, - 400 мкг. Детям, для снятия приступа бронхоспазма: разовая доза - 200 мкг- для профилактики - 200 мкг/сут- кратность введения - 3-4 раза. Для предотвращения бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, - 200 мкг, перед предполагаемой физической нагрузкой. При возникновении неприятных ощущений во рту и першения в горле после ингаляции следует прополоскать рот водой. При тяжелом приступе возможно введение ингаляционного раствора с использованием небулайзеров различных конструкций в течение 5-15 мин: начальная доза - 2.5-5 мг 4 раза в сутки. При астматическом статусе доза может быть увеличена до 40 мг/сут. Побочное действие: Часто - ощущение сердцебиения, головная боль, тремор, тревожность- нечасто - кашель, раздражение дыхательных путей, головокружение, сухость слизистой оболочки полости рта и горле, изменение вкусовых ощущений-
Побочные действия
Нежелательные реакции перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости, которая определена следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и 1/1000 и 1/10 000 и <1/1000) и очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи.
Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, бронхоспазм, гипотонию и коллапс.
Со стороны обмена веществ: редко - гипокалиемия. Терапия &beta-2-агонистами может приводить к значимой гипокалиемии- очень редко - лактоацидоз. Очень редкие случаи лактоацидоза были зарегистрированы у пациентов, получивших сальбутамол в/в и Вентолин небулы для лечения обострений бронхиальной астмы.
Со стороны нервной системы: часто - тремор, головная боль- очень редко - гиперактивность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия- иногда - сильное сердцебиение (пульсация, пальпитация)- редко - расширение периферических сосудов- очень редко - аритмии, включая мерцательную аритмию, суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко - парадоксальный бронхоспазм.
Со стороны ЖКТ: иногда - раздражение слизистой оболочки рта и глотки.
Со стороны костно-мышечной системы: иногда - мышечные судороги.
Передозировка
Симптомы острого отравления при ингаляционном применении: более частые - гипергликемия, гипокалиемия, снижение АД, лактат-ацидоз, тахикардия, мышечный тремор, рвота- менее частые - возбуждение, респираторный алкалоз- редкие - галлюцинации, паранойя, судороги, тахиаритмия. Симптомы хронической интоксикации при ингаляционном применении: более частые - снижение АД, тахикардия, тремор, рвота- менее частые - возбуждение- редкие - судороги, тахиаритмия.
Взаимодействие
Не рекомендуется одновременно применять сальбутамол и неселективные блокаторы &beta--адренорецепторов, такие как пропранолол.
Сальбутамол не противопоказан пациентам, которые получают ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО).
У больных с тиреотоксикозом усиливает действие стимуляторов ЦНС, тахикардию.
Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмий- средства для ингаляционной анестезии, леводопа - тяжелых желудочковых аритмий.
Одновременное назначение с антихолинергическими средствами (в т. ч. ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления.
Диуретики и глюкокортикостероиды усиливают гипокалиемическое действие сальбутамола.
Беременность
Беременным женщинам препарат назначается только в том случае, когда ожидаемая польза для пациентки превышает потенциальный риск для плода.
В ходе пострегистрацнонного наблюдения были выявлены редкие случаи различных пороков развития у детей, включая формирование “волчьей пасти” и пороков развития конечностей, на фоне приема матерями во время беременности сальбутамола. В некоторых из этих случаев матери принимали несколько сопутствующих лекарственных препаратов в течение беременности. Причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена.
Сальбутамол, вероятно, проникает в грудное молоко, и поэтому его не рекомендуется назначать кормящим женщинам за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для самой пациентки перевешивает потенциальный риск для ребенка. Нет данных о том, оказывает ли присутствующий в грудном молоке сальбутамол вредное действие на новорожденного.
Хранение
Хранить при температуре не выше 30°С, не замораживать, не допускать воздействия прямых солнечных лучей. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.
Показания
Бронхоспастический синдром, бронхиальная астма (в т.ч. ночная - пролонгированные формы) - профилактика и купирование, ХОБЛ. Противопоказания: Гиперчувствительность, детский возраст (до 4 лет - для порошка для ингаляций и до 2 лет - для дозированного аэрозоля без спейсера, до 18 мес - для раствора для ингаляций). С осторожностью. Тахиаритмия, тяжелая ХСН, артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, феохромоцитома, беременность, период лактации.
Противопоказания
Гиперчувствительность, детский возраст (до 4 лет - для порошка для ингаляций и до 2 лет - для дозированного аэрозоля без спейсера, до 18 мес - для раствора для ингаляций).
Особые указания
Частое применение сальбутамола может привести к усилению бронхоспазма, внезапной смерти, в связи с чем между приемами очередных доз препарата необходимо делать перерывы в несколько часов (6 ч). Сокращение этих интервалов может иметь место только в исключительных случаях. При применении дозированного аэрозоля необходимо четкое выполнение следующих инструкций: встряхивание баллончика с аэрозолем перед каждым использованием, четкая синхронизация вдоха и поступления препарата, максимально глубокий, интенсивный и достаточно продолжительный вдох, задержка дыхания после ингаляции препарата на 10 с. Пациентам (в т.ч. детям младшего возраста), которым трудно выполнить правильно дыхательный маневр, рекомендуется использовать для ингаляции препарата специальное приспособление (спейсер), увеличивающий дыхательный объем и сглаживающий неточности асинхронного вдоха. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить соблюдать осторожность (неизвестно, проникает ли сальбутамол в грудное молоко). Строго контролируемых клинических исследований по изучению тератогенности сальбутамола не проведено. В отдельных исследованиях выявлена полидактилия у детей на фоне приема матерями во время беременности сальбутамола (однозначной причинной связи ее возникновения с приемом препарата не установлено). В экспериментальных исследованиях обнаружено наличие тератогенного эффекта у сальбутамола: у мышей при п/к введении (дозы, в 11.5-115 раз превышающие максимальные рекомендуемые у человека для ингаляционного введения) отмечалось развитие волчьей пасти- у кроликов при пероральном назначении (дозы, в 2315 раз превышающие максимальные для ингаляционного введения) - незаращение костей черепа. Адренергические бронходилататоры могут применяться при беременности, поскольку потенциальный риск плацентарной гипоксемии для плода на фоне неконтролируемой бронхиальной астмы значительно превышает риск, связанный с их применением. Однако при их применении во время беременности следует соблюдать осторожность, поскольку может вызвать тахикардию и гипергликемию у матери (особенно при наличии сахарного диабета) и плода, а также вызвать у матери задержку родовой деятельности, снижение АД, острую НК и отек легких.
Почки
С осторожностью применять препарат, если у больных в анамнезе отмечается почечная недостаточность.
Печень
С осторожностью применять препарат, если у больных в анамнезе отмечается печеночная недостаточность.
Отпуск
Препарат отпускается по рецепту.
Нозологическая группа
Астма с преобладанием аллергического компонента