Антибактериальный препарат из группы макролидов. Механизм действия связан с нарушением синтеза бе... ещё
Вильпрафен солютаб инструкция по применению препарата, описание, аналоги, производители, действие, показания, противопоказания, побочные действия.
Инструкция применения препарат Вильпрафен солютаб
АТХ, Фармокологическое действие, Производители, Фармокинетика, Дозировки, Побочные действия, Передозировка, Взаимодействие, Беременность, Хранение, Показания, Противопоказания, Особые указания, Почки, Печень, Отпуск
АТХ
Джозамицин
Фармокологическое действие
Антибактериальный препарат из группы макролидов. Механизм действия связан с нарушением синтеза белка в микробной клетке вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосомы. В терапевтических концентрациях, как правило, оказывает бактериостатическое действие, замедляя рост и размножение бактерий. При создании в очаге воспаления высоких концентраций возможен бактерицидный эффект.
Джозамицин активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. метициллин-чувствительные штаммы Staphylococcus aureus), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Propionibacterium acnes, Bacillus anthracis, Clostridium spp. Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.- грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Bordetella spp., Brucella spp., Legionella spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, чувствительность Bacteroides fragilis может быть вариабельной- а также в отношении Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Chlamydophila spp. (в т.ч. Chlamydophila pneumoniae /ранее называлась Chlamydia pneumoniae/), Mycoplasma spp., в т.ч. Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma spp., Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Как правило, не активен в отношении энтеробактерий, поэтому незначительно влияет на микрофлору ЖКТ. В ряде случаев сохраняет активность при резистентности к эритромицину и другим 14- и 15-членным макролидам (стрептококки, стафилококки). Резистентность к джозамицину встречается реже, чем к 14- и 15-членным макролидам.
Производители
Астеллас Фарма Юроп Б.В.
Фармокинетика
Всасывание
После приема внутрь джозамицин быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на биодоступность. Сmax достигается через 1 ч после приема. При приеме в дозе 1 г Сmax в плазме крови составляет 2-3 мкг/мл.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет около 15%.
Джозамицин хорошо распределяется в органах и тканях (за исключением головного мозга), создавая концентрации, превышающие плазменную, и сохраняющиеся на терапевтическом уровне длительное время. Особенно высокие концентрации джозамицин создает в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация в мокроте превышает концентрацию в плазме в 8-9 раз. Проходит плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко.
Метаболизм
Джозамицин метаболизируется в печени до менее активных метаболитов.
Выведение
Выводится главным образом с желчью, выведение с мочой не превышает 10%. T1/2 - 1-2 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с нарушением функции печени возможно увеличение T1/2.
Дозировки
Рекомендуемая суточная дозировка для взрослых и подростков в возрасте старше 14 лет составляет от 1 до 2 г джозамицина. В случае необходимости доза может быть увеличена до 3 г в сутки. Суточная доза должна быть разделена на 2-3 приема. Суточная дозировка для детей назначается исходя из расчёта 40 – 50 мг/кг веса тела ежедневно, разделённая на 2-3 приёма. В случае обыкновенных и шаровидных угрей рекомендуется назначать джозамицин в дозе 500 мг два раза в день в течение первых 2-4 недель, далее - 500 мг джозамицина один раз в день в качестве поддерживающего лечения в течение 8 недель. Диспергируемые таблетки Вильпрафен Солютаб могут быть приняты двумя различными путями: их можно проглотить целиком, запивая водой или предварительно, перед приёмом, растворить в воде. Таблетки следует растворять как минимум в 20 мл воды. Перед приёмом следует тщательно перемешать образовавшуюся суспензию. Обычно продолжительность лечения определяется врачом. В соответствии с рекомендациями Всемирной Организации Здравоохранения по применению антибиотиков длительность лечения стрептококковых инфекций должна составлять не менее 10 дней. Побочное действие: Со стороны желудочно-кишечного тракта Редко - потеря аппетита, тошнота, изжога, рвота, дисбактериоз и диарея. В случае стойкой тяжелой диареи следует иметь в виду возможность развития на фоне антибиотиков опасного для жизни псевдомембранозного колита. Реакции гиперчувствительности:
Побочные действия
Определение частоты побочных реакций: очень часто (от >1/10), часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до <1/1000), очень редко (от <1/10 000).
Со стороны пищеварительной системы: часто - дискомфорт в желудке, тошнота- нечасто - дискомфорт в животе, рвота, диарея- редко - стоматит, запор, снижение аппетита- очень редко - псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: редко - крапивница, отек Квинке и анафилактоидная реакция- очень редко - буллезный дерматит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивена-Джонсона).
Со стороны печени и желчевыводяших путей: очень редко - печеночная дисфункция, желтуха.
Со стороны органов чувств: в редких случаях сообщалось о дозозависимых преходящих нарушениях слуха.
Прочие: очень редко - пурпура.
Передозировка
До настоящего времени нет данных о специфических симптомах отравления. В случае передозировки следует предполагать возникновение симптомов, описанных в разделе «Побочные эффекты», особенно со стороны желудочно-кишечного тракта. Если пропущен один прием, необходимо немедленно принять дозу препарата. Однако, если пришло время приема следующей дозы, не надо принимать «забытую» дозу, а следует вернуться к обычному режиму лечения. Не следует принимать удвоенную дозу. Перерыв в лечении или преждевременное прекращение приема препарата уменьшают вероятность успеха лечения.
Взаимодействие
Т.к. бактериостатические антибиотики in vitro способны уменьшать противомикробный эффект бактерицидных антибиотиков, следует избегать их совместного назначения. Джозамицин не следует назначать совместно с линкозамидами, т.к. возможно обоюдное снижение их эффективности.
Некоторые представители группы макролидов замедляют элиминацию ксантинов (теофиллина), что может привести к появлению признаков интоксикации. Клинико-экспериментальные исследования указывают на то, что джозамицин оказывает меньшее влияние на элиминацию теофиллина, чем другие макролиды.
При совместном назначении джозамицина и антигистаминных препаратов, содержащих терфенадин или астемизол, может возрастать риск развития угрожающих жизни аритмий.
Имеются отдельные сообщения об усилении вазоконстрикции после совместного назначения алкалоидов спорыньи и антибиотиков из группы макролидов, в т.ч. единичное наблюдение на фоне приема джозамицина.
Совместное назначение джозамицина и циклоспорина может вызывать повышение уровня циклоспорина в плазме крови и повышать риск нефротоксичности. Следует регулярно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме.
При совместном назначении джозамицина и дигоксина возможно повышение уровня последнего в плазме крови.
Беременность
Разрешено применение при беременности и в период грудного вскармливания после врачебной оценки пользы/риска.
Европейское отделение ВОЗ рекомендует джозамицин в качестве препарата выбора при лечении хламидийной инфекции у беременных.
Хранение
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.
Показания
Острые и хронические инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, например: Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: Ангина, фарингит, паратонзиллит, ларингит, средний отит, синусит, дифтерия (дополнительно к лечению дифтерийным анатоксином), а также скарлатина в случае повышенной чувствительности к пенициллину.
Противопоказания
- гиперчувствительность к антибиотикам макролидам
Особые указания
У больных с почечной недостаточностью лечение следует проводить с учетом результатов соответствующих лабораторных тестов. Следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам макролидам (например, микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут также быть резистентны к джозамицину).
Почки
С осторожностью и под контролем функции почек следует назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью.
Печень
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Отпуск
Препарат отпускается по рецепту.