НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезир... ещё
Диклофенак инструкция по применению препарата, описание, аналоги, производители, действие, показания, противопоказания, побочные действия.
Инструкция применения препарат Диклофенак
АТХ, Фармокологическое действие, Производители, Фармокинетика, Дозировки, Побочные действия, Передозировка, Взаимодействие, Беременность, Показания, Противопоказания, Особые указания, Нозологическая группа
АТХ
Диклофенак
Фармокологическое действие
НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).
Ингибирует синтез протеогликана в хрящах.
При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.
Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.
При местном применении в офтальмологии уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.
Производители
ЗАО "Алтайвитамины", Открытое акционерное общество "Дальхимфарм", Общество с ограниченной ответственностью "Атолл" (ООО "Атолл"), Открытое акционерное общество "Муромский приборостроительный завод" (ОАО "МПЗ"), ООО ФК "Славянская аптека", Общество с ограниченной ответственностью "Эллара", ООО "Алвилс", Общество с ограниченной ответственностью "Гротекс" (ООО "Гротекс"), Закрытое акционерное общество "Научно-производственный центр "ЭЛЬФА" (ЗАО НПЦ "ЭЛЬФА"), Эльфа НПЦ ЗАО, Фермент Фирма ООО, Открытое акционерное общество "Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий "Синтез" (ОАО «Синтез»), Борисовский завод медицинских препаратов ОАО, Фармстандарт-Лексредства ОАО, Синтез ОАО, Биохимик ОАО, ОАО "Биосинтез", Открытое акционерное общество "Московское производственное химико-фармацевтическое объединение им. Н.А. Семашко", ЗАО "Зеленая Дубрава", Фармстандарт-Фитофарм-НН ООО [Н.Новгород], Открытое акционерное общество "Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий "Синтез", Фармстандарт-Уфимский витаминный завод ОАО, Федеральное государственное унитарное предприятие "Муромский приборостроительный завод", К.О.Ромфарм Компани С.Р.Л., ОАО "ДАЛЬХИМФАРМ", Федеральное государственное унитарное предприятие "Научно-производственное объединение по медицинским иммунобиологическим препаратам "Микроген" Министерства здравоохранения Российской Федерации (ФГУП "НПО "Микроген" Минздрава России), Федеральное государственное унитарное предприятие "Московский эндокринный завод", Общество с ограниченной ответственностью "ПРОМОМЕД РУС" (ООО "ПРОМОМЕД РУС"), Магистра КиК, Федеральное казённое предприятие "Армавирская биологическая фабрика", Гексал АГ, Ипка Лабораториз Лимитед, Хемофарм А.Д., Акционерное общество "Нижегородский химико-фармацевтический завод" (АО "Нижфарм"), ГлаксоСмитКляйн Трейдинг ЗАО, Вейв Фармасьютикалс Лтд, Лотус Лабораториз Пвт.Лтд, Шрея Лайф Сайенсиз Пвт.Лтд, Натур Продукт Европа Б.В., Шрея Лайф Саенсиз Пвт.Лтд, ООО "Фармаприм", М.Дж.Биофарм Пвт.Лтд, СТС Кемикал Индастриз Лтд, Борисовский завод медицинских препаратов РУП, Валента Фармацевтика ОАО, Новосибхимфарм ОАО, Озон ООО, Биосинтез ОАО, Открытое акционерное общество "Фармасинтез"
Фармокинетика
После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при первом прохождении через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее. Время достижения Сmax в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения - 1 ч, в/м введения - 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.
Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.
В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.
Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости - 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.
Дозировки
Наружно. Мазь - 2-4 г наносят тонким слоем, слегка втирая в кожу, над очагом воспаления 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 8 г. Курс лечения - 7-14 дней. Гель - 2-4 г (величиной с грецкий орех или вишню), в зависимости от площади болезненного очага, наносят 3-4 раза в сутки на пораженные участки и осторожно растирают (можно применять для усиления эффекта вместе с др. лекарственными формами диклофенака)- после нанесения необходимо вымыть руки. Аэрозоль - пену наносят (нажимая на кнопку баллона в течение 1-2 с) на болезненный участок 3-4 раза в день, слегка массируя (способствуя всасыванию препарата). Побочное действие: Со стороны кожных покровов: экзема, фотосенсибилизация, контактный дерматит (зуд, гиперемия, отечность обрабатываемого участка кожи, папулезно-везикулезные высыпания, шелушение). Аллергические реакции (зуд и жжение кожи, эритематозная кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, системные анафилактические реакции (включая шок). Передозировка: Симптомы: ввиду низкой системной абсорбции при аппликации геля, передозировка маловероятна. При случайном приеме внутрь возможно развитие системных побочных реакций. Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, форсированный диурез, симптоматическая терапия. Диализ не эффективен ввиду высокой степени связывания с белками диклофенака (около 99%).
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли и неприятные ощущения в эпигастральной области, метеоризм, запор, диарея- в отдельных случаях - эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ- редко - нарушение функции печени. При ректальном введении в единичных случаях отмечались воспаление толстой кишки с кровотечением, обострение язвенного колита.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, возбуждение, бессонница, раздражительность, чувство усталости- редко - парестезии, нарушения зрения (расплывчатость, диплопия), шум в ушах, расстройства сна, судороги, раздражительность, тремор, психические нарушения, депрессия.
Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек- у предрасположенных пациентов возможны отеки.
Дерматологические реакции: редко - выпадение волос.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд- при применении в форме глазных капель - зуд, покраснение, фотосенсибилизация.
Местные реакции: в месте в/м введения возможно жжение, в отдельных случаях - образование инфильтрата, абсцесса, некроз жировой ткани- при ректальном введении возможны местное раздражение, появление слизистых выделений с примесью крови, болезненная дефекация- при наружном применении в редких случаях - зуд, покраснение, сыпь, жжение- при местном применении в офтальмологии возможны преходящее чувство жжения и/или временная нечеткость зрения сразу после закапывания.
При длительном наружном применении и/или нанесении на обширные поверхности тела возможны системные побочные эффекты вследствие резорбтивного действия диклофенака.
Передозировка
Симптомы: ввиду низкой системной абсорбции при аппликации геля, передозировка маловероятна. При случайном приеме внутрь возможно развитие системных побочных реакций. Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, форсированный диурез, симптоматическая терапия. Диализ не эффективен ввиду высокой степени связывания с белками диклофенака (около 99%).
Взаимодействие
При одновременном применении с диклофенаком антигипертензивных лекарственных средств возможно ослабление их действия.
Имеются единичные сообщения о возникновении судорог у больных, принимавших одновременно НПВС и антибактериальные препараты хинолонового ряда.
При одновременном применении с ГКС повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.
При одновременном применении диуретиков возможно уменьшение диуретического эффекта. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками возможно повышение концентрации калия в крови.
При одновременном применении с другими НПВС возможно повышение риска развития побочных эффектов.
Имеются сообщения о развитии гипогликемии или гипергликемии у больных с сахарным диабетом, применявших диклофенак одновременно с гипогликемическими препаратами.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови.
Хотя в клинических исследованиях не установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, описаны отдельные случаи возникновения кровотечений при одновременном применении диклофенака и варфарина.
При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина, лития и фенитоина в плазме крови.
Всасывание диклофенака из ЖКТ уменьшается при одновременном применении с колестирамином, в меньшей степени - с колестиполом.
При одновременном применении возможно повышение концентрации метотрексата в плазме крови и усиление его токсичности.
При одновременном применении диклофенак может не оказывать влияния на биодоступность морфина, однако концентрация активного метаболита морфина может оставаться повышенной в присутствии диклофенака, что увеличивает риск развития побочных эффектов метаболита морфина, в т.ч. угнетения дыхания.
При одновременном применении с пентазоцином описан случай развития большого судорожного припадка- с рифампицином - возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови- с цефтриаксоном - повышается экскреция цефтриаксона с желчью- с циклоспорином - возможно повышение нефротоксичности циклоспорина.
Беременность
Применение при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.
Показания
Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит, ревматические поражения мягких тканей- подагрический артрит)- травматически обусловленные воспаления сухожилий, связок, мышц и суставов (в результате растяжений, при нагрузке и ушибах). Болевой синдром (люмбаго, ишиас, невралгия миалгия, тендовагинит, бурсит, ревматические поражения мягких тканей- дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: деформирующий остеоартроз, остеохондроз). Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП), младший детский возраст (до 6 лет), нарушение целостности кожных покровов в месте предполагаемого нанесения.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП), младший детский возраст (до 6 лет), нарушение целостности кожных покровов в месте предполагаемого нанесения.
Особые указания
Наносят только на неповрежденные участки кожи. После наложения не следует накладывать окклюзионную повязку. При длительном применении и/или нанесении на обширные поверхности возможно развитие системных побочных эффектов вследствие резорбтивного действия. Следует избегать попадания препарата в глаза, на слизистые оболочки или открытые раны. Применять только наружно.
Нозологическая группа
Острый ларингофарингит