Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Оказывает антипсихотическое,... ещё
Дроперидол инструкция по применению препарата, описание, аналоги, производители, действие, показания, противопоказания, побочные действия.
Инструкция применения препарат Дроперидол
АТХ, Фармокологическое действие, Производители, Фармокинетика, Дозировки, Побочные действия, Передозировка, Взаимодействие, Беременность, Показания, Противопоказания, Особые указания, Нозологическая группа
АТХ
Дроперидол
Фармокологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Оказывает антипсихотическое, каталептогенное, седативное, противошоковое, а также противорвотное действие.
Механизм антипсихотического действия связан с блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов в ретикулярной формации ствола головного мозга, противорвотное действие - блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.
Возможно понижение АД вследствие расширения периферических сосудов и снижения ОПСС- снижает давление в легочной артерии (особенно, если оно значительно повышено) и уменьшает прессорный эффект эпинефрина. Дроперидол уменьшает частоту возникновения аритмии, вызванной эпинефрином, но не предотвращает нарушения сердечного ритма другой этиологии.
Не обладает холиноблокирующей активностью.
При в/в или в/м введении действие дроперидола развивается через 3-10 мин, максимальный эффект наблюдается через 30 мин. Седативный эффект продолжается 2-4 ч, общая длительность действия на ЦНС может достигать 12 ч.
Производители
Открытое акционерное общество "Дальхимфарм", Акционерное Общество "Гриндекс", Московский эндокринный завод ФГУП
Фармокинетика
Cmax дроперидола в плазме достигается в течение 15 мин. Связывание с белками плазмы составляет 85-90%. T1/2 составляет в среднем 134 мин. Метаболизируется в печени. Выводится почками - 75% в виде метаболитов, 1% - в неизмененном виде- 11% выводится через кишечник.
Дозировки
Индивидуальный, с учетом возраста, массы тела, общего физического состояния, характера заболевания, одновременно применяемых ЛС, вида предстоящей анестезии. Для премедикации взрослым за 15-45 мин до начала хирургического вмешательства в/м вводят 2.5-5 мг- детям - 100 мкг/кг. Для введения в анестезию - в/в: взрослым - 15-20 мг- детям - 0.2-0.4 мг/кг (или 0.3-0.6 мг/кг в/м). При продолжительных операциях для поддержания анестезии проводят повторное в/в введение в дозе 2.5-5 мг. В послеоперационном периоде взрослым назначают в/м, по 2.5-5 мг каждые 6 ч. Побочное действие: Снижение АД, тахикардия, дисфория, сонливость в послеоперационный период. При применении в высоких дозах - тревога, психомоторное возбуждение, страх, экстрапирамидные расстройства, анафилактоидные реакции. Головокружение, тремор, ларингоспазм, бронхоспазм, повышение АД (при комбинированном применении дроперидола с фентанилом), галлюцинации, депрессия (в послеоперационном периоде).
Побочные действия
Со стороны ЦНС: дисфория, сонливость в послеоперационном периоде и, напротив, при применении в повышенных дозах - беспокойство, моторная возбудимость, страх- редко - экстрапирамидные симптомы- в единичных случаях в послеоперационном периоде наблюдаются галлюцинации, депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: умеренная артериальная гипотензия и тахикардия, которые, как правило, не требуют специальной терапии. В очень редких случаях наблюдается артериальная гипертензия (наиболее вероятна при комбинированном применении дроперидола с фентанилом или другими анальгетиками, вводимыми парентерально).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, потеря аппетита, диспептические явления- редко - желтуха, транзиторные нарушения функции печени.
Аллергические реакции: редко - анафилактические реакции, головокружение, дрожь, ларингоспазм, бронхоспазм.
Передозировка
Симптомы: резкое снижение АД. Лечение: снижение АД устраняется аналептиками и симпатомиметическими ЛС, при эстрапирамидных нарушениях - противопаркинсонические ЛС- при гиповолемии - возмещение ОЦК, при необходимости - др. симптоматическая терапия.
Взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (производными бензодиазепина, средствами для наркоза, опиоидными анальгетиками, снотворными средствами), дроперидол усиливает угнетающее влияние на ЦНС.
При одновременном применении дроперидол проявляет антагонизм в отношении эпинефрина и других адрено- и симпатомиметических средств.
При одновременном применении дроперидол потенцирует действие антигипертензивных средств.
Так как дроперидол блокирует допаминовые рецепторы, при одновременном применении он может ингибировать действие агонистов допамина, в т.ч. бромокриптина, лизурида и леводопы.
Беременность
Применение при беременности возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения дроперидола в период лактации не проводилось. Бутирофеноны выделяются с молоком и не рекомендуются к применению в период лактации. При необходимости применения дроперидола у матери грудное вскармливание следует прекратить.
В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия дроперидола.
Показания
Премедикация, вводная анестезия, потенцирование общей и регионарной анестезии- нейролептанальгезия (с фентанилом или др. опиоидами)- тошнота, рвота (во время диагностических и хирургических манипуляций)-
Противопоказания
Гиперчувствительность, экстрапирамидные нарушения, назначение во время проведения кесарева сечения, гипокалиемия, артериальная гипотензия, синдром удлинения интервала Q-T, детский возраст (до 2 лет).
Особые указания
Применяют только в условиях стационара. Ввиду существующей возможности выраженного снижения АД следует располагать ЛС для его своевременной коррекции. У больных с феохромоцитомой после введения могут наблюдаться резкое повышение АД и тахикардия. Назначение в повышенной дозе (25 мг и более) может вызвать внезапную смерть больных с нарушениями ритма сердца (на фоне гипоксии, нарушений электролитного баланса или алкогольной абстиненции). Если в терапии применялись гипотензивные ЛС, в предоперационном периоде (до применения дроперидола) необходимо постепенно снизить их дозу (вплоть до полной отмены). При применении в хирургической практике необходимо контролировать параметры физиологического состояния организма- изменения ЭЭГ после операции исчезают медленно. При применении на фоне проводниковой анестезии (спинальная, перидуральная) возможно развитие блокады межреберных нервов и угнетения симпатической нервной системы, что затрудняет дыхание, способствует расширению периферических сосудов и снижению АД. Во избежание ортостатической гипотензии следует соблюдать осторожность при транспортировке пациента, нельзя быстро менять положение тела. Если артериальную гипотензию не удается предотвратить путем парентерального введения жидкостей, необходимо ввести вазопрессорные ЛС.
Нозологическая группа
Кардиогенный шок
