Антигипертензивный препарат. Альфа1-адреноблокатор. Эбрантил® блокирует постсинаптические &alpha-... ещё
Эбрантил инструкция по применению препарата, описание, аналоги, производители, действие, показания, противопоказания, побочные действия.
Инструкция применения препарат Эбрантил
АТХ, Фармокологическое действие, Производители, Фармокинетика, Дозировки, Побочные действия, Передозировка, Взаимодействие, Беременность, Хранение, Показания, Противопоказания, Особые указания, Почки, Печень, Отпуск, Нозологическая группа
АТХ
Урапидил
Фармокологическое действие
Антигипертензивный препарат. Альфа1-адреноблокатор. Эбрантил® блокирует постсинаптические &alpha-1-адренорецепторы, благодаря чему снижается периферическое сопротивление. Кроме того, Эбрантил® регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса и обладает слабым бета-адреноблокирующим действием. ЧСС, сердечный выброс при его введении не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения сосудистого сопротивления. Ортостатических явлений, как правило, Эбрантил® не вызывает. Эбрантил® блокирует вазоконстрикцию, вызываемую &alpha-2-адренорецепторами, и не вызывает рефлекторной тахикардии, обусловленной вазодилатацией.
Эбрантил® сбалансированно снижает систолическое и диастолическое АД, уменьшая периферическое сопротивление и не вызывает рефлекторной тахикардии.
Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, тем самым, при отсутствии аритмии, препарат увеличивает сниженный минутный объем сердца.
Эбрантил® имеет центральный и периферический механизмы действия. Преимущественно блокирует периферические постсинаптические &alpha-1-адренорецепторы, таким образом, препарат блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов. В ЦНС урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра, что проявляется в предотвращении рефлекторного увеличения (или снижения) тонуса симпатической нервной системы.
Урапидил не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.
Производители
Такеда ГмбХ, Никомед Дойчланд ГмбХ
Фармокинетика
Распределение
После в/в введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации препарата: сначала - быстрое снижение (&alpha--фаза), а затем - медленное (&beta--фаза).
Период распределения препарата составляет около 35 мин. Vd - 0.8 л/кг (0.6-1.2 л/кг).
Связывание с белками плазмы крови - 80%. Относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови объясняет то, что неизвестно возможное взаимодействие урапидила с лекарственными средствами, сильно связывающимися с белками плазмы крови.
Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
Метаболизм
Большая часть урапидила метаболизируется в печени. Основной метаболит - гидроксилированное производное в 4-м положении бензольного кольца, которое практически не обладает антигипертензивной активностью.
O-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил.
Выведение
50-70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного препарата) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила).
T1/2 после в/в болюсного введения составляет 2.7 ч (1.8-3.9 ч).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых пациентов, а также у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью Vd и клиренс урапидила снижены, а T1/2 увеличен.
Дозировки
Препарат назначают в дозе 30 мг (1 капс.) 2 раза/сут. Если требуется более быстрое снижение АД, то дозу Эбрантила можно увеличить до 60 мг (2 капс.) 2 раза/сут. Дозу следует подбирать индивидуально. Средняя суточная доза должна составлять от 60 до 180 мг, разделенная на 2 приема. Капсулы следует принимать 2 раза/сут., утром и вечером, вместе с приемом пищи, запивая небольшим количеством воды. Побочное действие: Большинство ПЭ обусловлены резким снижением АД. Частота: очень часто - более 1/10- часто - более 1/100 и менее 1/10- нечасто - более 1/1000 и менее 1/100- редко - более 1/10000 и менее 1/1000- очень редко - менее 1/10000, в т.ч. отдельные сообщения. Со стороны ССС: нечасто - сердцебиение, тахикардия, брадикардия, чувство сдавления за грудиной, одышка, аритмии. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, нечасто - рвота.
Побочные действия
Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены резким уменьшением АД, однако, опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже после проведения капельной инфузии препарата Эбрантил®. При тяжелых побочных эффектах может потребоваться прекращение лечения.
Оценка частоты побочных эффектов проводится по следующей шкале: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), включая отдельные сообщения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - сердцебиение, тахикардия, брадикардия, чувство сдавления в груди, одышка, аритмии.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота- нечасто - рвота.
Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения*.
Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль, утомляемость- очень редко - чувство беспокойства.
Со стороны половой системы: редко - приапизм.
Со стороны мочевыделительной системы: часто - протеинурия- редко - нефропатия, нефротический синдром.
Дерматологические реакции: нечасто - повышенное потоотделение- редко - кожный зуд, гиперемия, экзантема.
* - в очень редких, отдельных случаях, наблюдалось уменьшение количества тромбоцитов при применении урапидила. Частота тромбоцитопении зависела от применения препарата. Однако невозможно было установить какую-либо причинную связь с терапией препаратом Эбрантил®, например, посредством иммуногематологических исследований.
Передозировка
Симптомы: головокружение, коллапс, утомляемость, заторможенность. Лечение: возвышенное положение нижних конечностей, инфузионная терапия (для увеличения ОЦК), инфузия вазоконстрикторов (под контролем АД), в/в катехоламины (0.5-1.0 мг эпинефрина, разведенного в 10 мл 0.9% раствора NaCl).
Взаимодействие
Гипотензивное действие урапидила может усиливаться при совместном приеме с альфа-адреноблокаторами или другими антигипертензивными средствами, а также при гиповолемии (тошнота, рвота) и при приеме этанола.
При одновременном приеме циметидина Cmax урапидила в плазме крови может увеличиваться на 15%.
Беременность
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации, т.к. эффективность и безопасность его применения в эти периоды не установлены.
Хранение
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года.
Показания
Гипертонический криз, рефрактерная артериальная гипертензия, артериальная гипертензия 3 ст., управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции. Противопоказания: Гиперчувствительность, аортальный стеноз, открытый артериальный проток, беременность, период лактации, возраст до 18 лет. С осторожностью. Нарушение функции печени и/или почек, гиповолемия, пожилой возраст.
Противопоказания
Гиперчувствительность, аортальный стеноз, открытый артериальный проток, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.
Особые указания
Резкое падение АД исчезает в течение нескольких минут после прекращения введения урапидила. Возможно одновременное применение с др. гипотензивными ЛС для приема внутрь. При гиповолемии гипотензивный эффект урапидила усиливается.
Почки
С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции почек.
Печень
С осторожностьюследует назначать препарат пациентам при нарушении функции печени.
Отпуск
Препарат отпускается по рецепту.
Нозологическая группа
Реноваскулярная гипертензия