Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена с выраженным антипсихотическим... ещё
Флюанксол инструкция по применению препарата, описание, аналоги, производители, действие, показания, противопоказания, побочные действия.
Инструкция применения препарат Флюанксол
АТХ, Фармокологическое действие, Производители, Фармокинетика, Дозировки, Побочные действия, Передозировка, Взаимодействие, Беременность, Хранение, Показания, Противопоказания, Особые указания, Печень, Отпуск, Нозологическая группа
АТХ
Флупентиксол
Фармокологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена с выраженным антипсихотическим, активирующим и анксиолитическим действием. Антипсихотическое действие нейролептиков связывают с блокадой допаминовых рецепторов, но, возможно, и с блокадой серотониновых 5-HT-рецепторов.
Флюанксол редуцирует основные симптомы психоза, в т.ч. галлюцинации, параноидный бред и нарушения мышления.
Антипсихотическое действие Флюанксола начинает проявляться при применении препарата внутрь в дозе 3 мг/сут- интенсивность действия возрастает с увеличением дозы как при приеме внутрь, так и при в/м введении.
Флюанксол обладает растормаживающими (антиаутистическим и активирующим) свойствами, а также ослабляет вторичные расстройства настроения, что способствует активизации больных с депрессивной симптоматикой, повышает их коммуникабельность и облегчает социальную адаптацию.
В малых и средних дозах (до 25 мг/сут при приеме внутрь и до 100 мг в/м 1 раз в 2 недели) препарат не оказывает седативного действия, однако в высоких дозах может вызывать неспецифический седативный эффект.
При приеме внутрь в малых дозах (до 3 мг/сут) препарат оказывает антидепрессивное действие.
Флюанксол раствор для в/м введения масляный предназначается для депо-инъекций, являясь депонированной формой флупентиксола. В данной лекарственной форме препарат имеет значительно большую продолжительность действия, чем Флюанксол в форме таблеток, и позволяет проводить непрерывную антипсихотическую терапию, что особенно важно для лечения пациентов, не выполняющих врачебные предписания. Применение Флюанксола в форме раствора для в/м введения предотвращает частые рецидивы, связанные с произвольным прерыванием лечения пациентами при приеме препарата внутрь. Инъекции Флюанксола можно проводить с интервалами в 2-4 недели.
Производители
Х. Лундбек А/О
Фармокинетика
Всасывание
После приема внутрь Cmax флупентиксола в плазме достигается через 3-6 ч. Биодоступность составляет около 40%.
После в/м введения цис(Z)-флупентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент цис(Z)-флупентиксол и декановую кислоту. Cmax цис(Z)-флупентиксола в сыворотке достигается к концу первой недели после инъекции.
Распределение
Кажущийся Vd составляет около 14.1 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет около 99%. При в/м введении раствора для инъекций Css достигается через 3 месяца применения препарата.
Флупентиксол и цис(Z)-флупентиксол незначительно проникают через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяются с грудным молоком.
Метаболизм
Метаболиты не обладают нейролептической активностью.
Выведение
При в/м введении раствора для инъекций кривая концентрации в сыворотке снижается экспоненциально с T1/2, равным примерно 3 неделям, что отражает скорость высвобождения флупентиксола из депо.
Метаболиты флупентиксола не обладают нейролептической активностью. Выводятся в основном с калом и, частично, с мочой. T1/2 составляет примерно 35 ч.
Фармакокинетически доза Флюанксола 40 мг при в/м введении 1 раз в 2 недели эквивалентна дозе Флуанксола 10 мг/сут при приеме внутрь в течение 2 недель.
Дозировки
Внутрь, депрессивные и тревожные расстройства: начальная доза - 1 мг 1 раз в сутки, утром, или 0.5 мг 2 раза в сутки. При отсутствии удовлетворительного эффекта через 1 нед дозу можно увеличить. Суточную дозу 2-3 мг разделить на несколько приемов. При отсутствии эффекта в течение 7 дней при приеме в максимальной дозе (3 мг) терапию отменяют. Психотические расстройства: начальная доза - 3-15 мг/сут в 2-3 приема. При необходимости - дозу увеличивают до 40 мг/сут. Острые и хронические психозы: 40-150 мг/сут. Суточная доза зависит от тяжести заболевания, степени его резистентности к терапии, возраста и массы тела больного. Частота назначения наибольшая в начале терапии, обычно 4 раза в сутки, затем ее уменьшают до 1-3 раз. Поддерживающая доза - 3-20 мг 1 раз в сутки, утром. Капли можно смешивать с водой, апельсиновым или яблочным соками. В/м (в виде флупентиксола деканоата), доза варьирует от 20 до 200 мг с интервалом в 2-4 нед. Раствор для инъекций-депо (20 мг/мл) - 20-40 мг (1-2 мл) каждые 2-4 нед. Раствор для инъекций-депо (100 мг/мл) - 50-200 мг (0.5-2 мл) каждые 2-4 нед. При переходе от пероральных форм на поддерживающее лечение инъекциями-депо следует руководствоваться следующим правилом: разовая доза (мг) для в/м введения каждые 2 нед = суточная доза (мг) для приема внутрь х 4. В первую неделю после инъекции следует продолжать пероральный прием в меньшей дозе. Доза депо-инъекций 40 мг 1 раз в 2 нед эквивалентна ежедневному приему внутрь в дозе 10 мг/сут в течение 2 нед. Поддерживающая доза - 20-40 мг каждые 2-4 нед, при необходимости - по 50-200 мг каждые 2-4 нед. При обострении возможно увеличение дозы до 400 мг одномоментно с интервалами в 2-1 нед, при ремиссии дозу снижают до 20-200 мг каждые 2-4 нед. Побочное действие: Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, головокружение, психомоторная заторможенность, легкий экстрапирамидный гипокинетико-гипертонический синдром, акатизия (в течение первых 6 ч после приема), дистонические реакции, персистирующая поздняя дискинезия, редко - злокачественный нейролептический синдром, поздняя дистония.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, тремор, акатизия, паркинсонизм, гипокинезия, дистония, расстройства речи, депрессия, бессонница, нервозность, ажитация- иногда - головокружение, нарушения внимания, экстрапирамидные расстройства (в основном мышечная ригидность и гиперкинез), дискинезия, амнезия, судорожные расстройства, агрессия, снижение либидо, спутанность сознания- редко - поздняя дистония.
Следует иметь в виду, что при применении нейролептиков, в т.ч. флупентиксола, в редких случаях возможно развитие ЗНС. Основными симптомами ЗНС являются: гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное АД, тахикардия, усиление потоотделения). При появлении указанных симптомов необходима срочная отмена нейролептика и назначение симптоматической и поддерживающей терапии.
При длительном лечении препаратом возможно развитие поздней дискинезии. Противопаркинсонические препараты не устраняют ее симптомы и могут усугубить их. Рекомендуется снижение дозы или, по возможности, прекращение лечения.
При персистирующей актатизии могут быть эффективны бензодиазепины или пропранолол.
В первые несколько дней после инъекции и на ранних стадиях лечения могут возникать нарушения моторики. В большинстве случаев такие эффекты контролируются путем снижения дозы и/или противопаркинсоническими препаратами. Однако рутинное применение противопаркинсонических средств для профилактики побочных эффектов не рекомендуется.
Транзиторная бессонница или чувство тревоги могут наблюдаться особенно, если пациенты ранее принимали нейролептики, обладающие седативным эффектом.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - ортостатическая гипотензия, тахикардия- в редких случаях (как и при приеме других нейролептиков) - удлинение интервала QT, желудочковая аритмия (фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, развитие пароксизмов желудочковой тахикардии типа пируэт, внезапная смерть).
Со стороны системы кроветворения: редко - гранулоцитопения, агранулоцитоз (более вероятен между 4 и 10 неделями лечения), лейкопения, гемолитическая анемия.
Со стороны органа зрения: нарушение аккомодации, помутнение роговицы и/или хрусталика с возможным нарушением зрения- иногда - окулогирный криз, парез аккомодации.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, расстройства пищеварения (в т.ч. запор, диарея, диспепсия, тошнота), повышенное слюноотделение, дисфагия, рвота, холестатическая желтуха (более вероятна между 2 и 4 неделями лечения), снижение аппетита- в единичных случаях - незначительные преходящие изменения показателей функциональных печеночных проб.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, дисменорея, импотенция, снижение либидо, повышение аппетита, увеличение массы тела, приливы, изменение углеводного обмена.
Со стороны мочевыделительной системы: иногда - задержка мочи, болезненное мочеиспускание.
Со стороны костно-мышечной системы: иногда - артралгия.
Со стороны половой системы: иногда - эректильная дисфункция.
Аллергические реакции: иногда - зуд, кожная сыпь, дерматит, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение.
Местные реакции: редко - эритема, отек, воспаление или абсцесс.
Прочие: слабость, астения.
Передозировка
Симптомы: снижение АД, гипер- или гипотермия, сонливость, кома, экстрапирамидные расстройства, судороги, шок. Лечение: симптоматическое и поддерживающее. При пероральном приеме - промывание желудка, прием сорбента. Нельзя использовать эпинефрин (возможно последующее снижение АД). Судороги можно купировать диазепамом, экстрапирамидные симптомы - бипериденом.
Взаимодействие
При одновременном применении Флюанксол может усиливать седативное действие этанола, барбитуратов и других средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС.
Флюанксол не следует применять совместно с гуанетидином и средствами с аналогичным действием, т.к. нейролептики могут ослаблять их гипотензивное действие.
Трициклические антидепрессанты и нейролептики (в т.ч. Флюанксол) взаимно ингибируют метаболизм.
Одновременное применение нейролептиков и лития повышает риск нейротоксичности.
При одновременном применении Флюанксол может снижать эффективность леводопы и действие адренергических средств.
При одновременном применении Флюанксола с метоклопрамидом и пиперазином увеличивается риск развития экстрапирамидных расстройств.
Пролонгирование интервала QT, характерное для терапии антипсихотическими средствами, может увеличиться при одновременном приеме препаратов, оказывающих такое же действие, в т.ч. антиаритмиков I A и III классов (хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид), некоторых антипсихотических средств (тиоридазин), некоторых антибиотиков группы макролидов (эритромицин) и антибиотиков хинолонового ряда (гатифлоксацин, моксифлоксацин), некоторых антигистаминных средств (терфенадин, астемизол), цизаприда, препаратов лития. Следует избегать одновременного приема Флюанксола и перечисленных препаратов.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими электролитные нарушения (тиазидные и тиазидоподобные диуретики) и препаратами, способными повышать концентрацию флупентиксола или флупентиксола деканоата в плазме крови, возможно увеличение риска удлинения интервала QT и возникновения опасных для жизни аритмий.
Фармацевтическое взаимодействие
Флюанксол в форме раствора для в/м инъекций не должен смешиваться с депонированными формами на основе кунжутного масла, т.к. это может оказать значительное влияние на фармакокинетику вводимых препаратов.
Беременность
Применение Флюанксола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случаях, если предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
У новорожденных, чьи матери принимали нейролептики в III триместре беременности или во время родов, могут наблюдаться признаки интоксикации, такие как летаргия, тремор, чрезмерная возбудимость. Кроме того, у таких новорожденных отмечается низкий балл по шкале Апгар.
Во время лечения Флюанксолом допускается грудное вскармливание, если это признано клинически необходимым. В таких случаях рекомендуется наблюдать за состоянием новорожденного, особенно в первые 4 недели после рождения.
Хранение
Список Б. Таблетки следует хранить при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.
Раствор для в/м введения масляный следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 4 года.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.
Показания
Большие дозы (3 мг и более): психозы (в т.ч. острые и хронические, с преобладанием галлюцинаций, параноидного бреда и нарушений мышления, сопровождающиеся апатией, анергией и аутизмом, шизофрения). Малые дозы (до 3 мг): тревожные расстройства (в т.ч. острые и ситуационно обусловленные), стрессовые состояния (при которых не требуется седативно-снотворный эффект), астенодепрессивный синдром, депрессия с отсутствием инициативы, неврозы (с тревогой, депрессией и инертностью), психосоматические нарушения (с астеническими реакциями), алкогольный абстинентный синдром. Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к фенотиазинам), коллапс, угнетение ЦНС или коматозные состояния, вызванные приемом ЛС, беременность, период лактации, детский возраст.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к фенотиазинам), коллапс, угнетение ЦНС или коматозные состояния, вызванные приемом ЛС, беременность, период лактации, детский возраст.
Особые указания
Пациентам в состоянии возбуждения или гиперактивности не следует назначать недостаточно высокие дозы, т.к. активирующее действие препарата может привести к обострению симптоматики. В случае предшествующего лечения антипсихотическими ЛС с седативным действием прекращать их прием следует постепенно. Применение депо-раствора позволяет проводить непрерывную терапию у пациентов, не выполняющих врачебные назначения. При длительной терапии необходим тщательный контроль состояния больных. Для коррекции экстрапирамидных расстройств требуется снижение дозы и/или назначение противопаркинсонических ЛС. При поздней дискинезии рекомендуется уменьшение дозы или прекращение терапии. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Печень
С осторожностью назначают препарат пациентам с печеночной недостаточностью.
Отпуск
Препарат отпускается по рецепту.
Нозологическая группа
Параноидная шизофрения
