Офлоксацин относится к противомикробным средствам широкого спектра действия из группы фторхинолон... ещё
Таривид инструкция по применению препарата, описание, аналоги, производители, действие, показания, противопоказания, побочные действия.
Инструкция применения препарат Таривид
Фармокологическое действие, Фармокинетика, Дозировки, Побочные действия, Передозировка, Взаимодействие, Хранение, Показания, Противопоказания, Особые указания, Печень, Отпуск, Нозологическая группа
Фармокологическое действие
Офлоксацин относится к противомикробным средствам широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Основной механизм действия - ингибирование фермента ДНК-гиразы бактериальной клетки, что приводит к дестабилизации цепей молекулы ДНК и гибели клетки.
К препарату обычно чувствительны: Aeromonas hydrophila- (Branhamella) catarrhalis- Brucella spp.- Chlamydia trachomatis- Citrobacter spp.- Clostridium perfringens- Enterobacter spp.- Escherichia coli- Haemophilus ducreyi - Haemophilus influenzae and parainfluenzae- Helicobacter coli- Helicobacter jejuni- Klebsiella oxytoca- Legionella spp.- Moraxella morganii- Mycoplasma hominis- Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis- Plesiomonas- Proteus indole+- Proteus mirabilis, Proteus vulgaris- Salmonella spp.- Serratia spp.- Schigella spp.- Staphylococcus aureus methi-S- Staphylococuss coagulase negative- Yersinia enterolytica.
К препарату умеренно чувствительны: Acinetobacter spp., Anaerobic Gram positive cocci- Bacteroides fragilis- Chlamydia psittaci- Garnerella vaginalis- Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae- Pseudomonas aeruginosa- Streptococcus pneumoniae- Streptococcus spp .
К препарату устойчивы: Acinetobacter baumanii- Clostridium difficile- Enterococcus spp.- Listeria monocytogenes, Staphylococci methi-R- Nocardia.
Фармокинетика
Биодоступность Таривида составляет практически 100%. Cmax препарата в плазме крови после в/в введения 200 мг (за 0.5 ч) составляет 5 мг/мл и достигается через 0.5 ч.
При курсовом назначении офлоксацина концентрация в сыворотке существенно не изменяется (коэффициент мультипликации приблизительно составляет 1.5). Связывание белками плазмы составляет 25%.
Метаболизируется в печени около 5% препарата с образованием двух основных метаболитов: N -оксид офлоксацина и диметилофлоксацина.
T1/2 - 5 ч. До 90% препарата выводится почками в неизмененном виде.
У пациентов с почечной недостаточностью пропорционально снижению клиренса креатинина увеличивается период полувыведения, снижается общий и почечный клиренс.
Дозировки
Применяется в/в. Доза, назначение и длительность терапии зависят от тяжести инфекционного заболевания, чувствительности патогенов, состояния больного и функции почек.
Дозировка у взрослых с нормальной функцией почек
Обычная доза для пациентов с инфекциями, вызванными чувствительными к препарату микроорганизмами, составляет 200 мг (в/в) 2 раза/сут с интервалом 12 ч (суточная доза - 400 мг). При суточной дозе, превышающей 400 мг, следует разделить ее на две равные части и принимать 2 раза/сут через одинаковые промежутки времени. Дозы, не превышающие 400 мг, могут назначаться 1 раз/сут, предпочтительно по утрам.
Суточная доза может быть увеличена до 600 мг в случае лечения тяжелых инфекций или у больных с избыточной массой тела.
Дозировка у взрослых с нарушенной функцией почек
Офлоксацин выводится преимущественно почками. Доза должна быть уменьшена у пациентов с нарушенной функцией почек.
Клиренс креатинина (КК)Разовая дозаЧисло доз/24 чИнтервал между введением50-20 мл/мин200124 ч< 20 мл/мин**или гемодиализили перитонеальный диализ100или2001124 ч48 чВ случаях, когда нет возможности определить КК, его можно высчитать по уровню креатинина сыворотки, используя формулу Кокрофта для взрослых:
Для мужчин:
КК (мл/мин) = масса тела (кг)-(140-возраст)/72-креатинин (мг%) или
КК (мл/мин) = масса тела (кг)-(140-возраст)/0.814-креатинин (ммоль/л)
Для женщин:
КК (мл/мин) = 0.85-показатель у мужчин
Дозировка у больных с печеночной недостаточностью
Рекомендуется не превышать максимальную суточную дозу офлоксацина - 400 мг.
Дозировка у пожилых больных
Возраст больного не требует особой коррекции дозы офлоксацина.
Раствор офлоксацина предназначен только для медленного в/в-капельного введения- препарат вводится 1 или 2 раза в сутки. Время инфузий должно быть не менее 30 минут на каждые 200 мг офлоксацина. Это следует особенно учитывать при применении офлоксацина совместно с гипотензивными средствами и средствами для наркоза из группы барбитуратов. Начатое лечение офлоксацином в виде внутривенных инфузий через несколько дней может быть продолжено в виде приема препарата внутрь в той же дозировке, если позволяет состояние больного.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания. Как и при терапии антибиотиками, прием офлоксацина должен продолжаться в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры тела или при наличии подтверждения эрадикации бактериального агента.
Рекомендуется контролировать концентрации офлоксацина в сыворотке у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и у больных, находящихся на гемодиализе.
Побочные действия
Представленная ниже информация основана на данных клинических исследований и на широком пост-маркетинговом опыте применения препарата.
Использовался следующий рейтинг частоты развития побочных эффектов: очень широко распространенные: 10%, широко распространенные: 1 %-10%, нечасто встречающиеся: 0.1%- 1%, редкие: 0.01%-0.1 %, очень редкие: менее 0.01%, отдельные случаи.
Анафилактические/анафилактоидные реакции, реакции со стороны кожи и слизистых: нечасто встречающиеся - зуд, сыпь, жжение в глазах, сухой кашель, ринит- редкие - крапивница, ангионевротический отек, удушье/бронхослазм- гиперемия, потоотделение, пустулярная сыпь- очень редкие - анафилактический/анафилактоидный шок, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, фотосенсибилизация, стойкая лекарственная сыпь, сосудистая пурпура, васкулит, который в исключительных случаях может приводить к некрозу кожи- отдельные случаи - синдром Стивенса-Джонсона, тяжелое удушье.
Со стороны ЖКТ: нечасто встречающиеся - боли в животе, диарея, тошнота, рвота, снижение аппетита- редкие - анорексия, метеоризм, энтероколит, который может в отдельных случаях быть геморрагическим- очень редкие - псевдомембранозный колит.
Со стороны ЦНС: нечасто встречающиеся - возбуждение, головокружение, головная боль, нарушения сна/бессонница- редкие - психотические реакции (например, галлюцинации), тревожное состояние, спутанность сознания, кошмарные сновидения, депрессия, сонливость, нарушения периферической чувствительности, такие как парестезия, нарушения вкуса и обоняния, нарушения зрения- очень редкие - нарушения слуха, такие как шум в ушах или потеря слуха, эпилептические припадки, экстрапирамидные расстройства или другие расстройства мышечной координации, гипестезия, тремор, судороги- отдельные случаи - психотические реакции, сопровождающиеся опасным для пациента поведением, включая склонность к суициду, повышение внутричерепного давления.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редкие - гипотония, тахикардия. Во время в/в-капельного введения офлоксацина могут наблюдаться тахикардия и снижение АД. Так, снижение АД в очень редких случаях может быть выраженным. В случае заметного снижения АД в/в-капельное введение должно быть немедленно остановлено.
Со стороны костно-мышечной системы: редкие - тендинит- очень редкие - артралгия, миалгия, разрыв сухожилия (т.е. ахиллова сухожилия)- как при применении других фторхинолонов этот побочный эффект может наблюдаться в пределах 48 ч после начала лечения и может быть билатеральным- отдельные случаи - рабдомиолизис (острый некроз скелетных мышц) и/или миопатия, мышечная слабость, которая может иметь особенно важное значение у пациентов с тяжелой псевдопаралитической миастенией.
Со стороны печени: редкие - повышение печеночных ферментов (ACT, АЛТ, ЛДГ, ГГТ и/или ЩФ) и/или билирубина- очень редкие - холестатическая желтуха- отдельные случаи - гепатит, который может быть тяжелым.
Со стороны почек: редкие - увеличение уровня креатинина сыворотки, повышение концентрации мочевины- очень редкие - острая почечная недостаточность- отдельные случаи - интерстинальный нефрит.
Со стороны периферической крови: очень редкие - анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения- агранулоцитоз, отдельные случаи - панцитопения, угнетение костномозгового кроветворения.
Прочие: часто встречающиеся - боль и покраснение в месте в/в введения и флебит- нечасто встречающиеся - развитие вторичной инфекции, вызываемой устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами- отдельные случаи - аллергический пульмонит, острые приступы порфирии у пациентов с порфирией, гипогликемия у больных с сахарным диабетом, получающих лечение гипогликемическими препаратами.
Передозировка
Наиболее важными симптомами передозировки являются симптомы со стороны ЦНС: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, а также реакции со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота.
В случае передозировки рекомендуется провести промывание желудка (относится к таблеткам) и симптоматическую терапию. Специфического антидота не существует.
Взаимодействие
Антациды, содержащие гидроокиси алюминия (включая сукральфат) и магния, фосфат алюминия, цинк, железо способны уменьшить абсорбцию таблеток офлоксацина. При приеме антацидов и офлоксацина между их приемом следует соблюдать приблизительно двухчасовой интервал.
При одновременном использовании антагонистов витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови.
Офлоксацин может незначительно увеличивать сывороточные концентрации глибенкламида при одновременном использовании.
В случае использования высоких доз препаратов при совместном назначении хинолонов и других лекарственных средств, выводящихся с помощью почечной тубулярной секрецию, таких как пробеницид, циметидин, фуросемид или метотрексат, возможно повышение их сывороточных концентраций вследствие взаимного нарушения выведения.
В клинических исследованиях не выявлено фармакокинетического взаимодействия офлоксацина с теофиллином. Однако, заметное понижение порога судорожной активности могло наблюдаться при назначении хинолонов в сочетании с теофиллином, фенбуфеном или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, а так же другими препаратами, понижающим порог судорожной активности.
К офлоксацину умеренно чувствительны Mycobacterium tuberculosis, что может приводить к ложно-отрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза.
Во время лечения офлоксацином возможно появление ложно-положительных результатов при определении опиатов и порфиринов в моче.
При назначении совместно с нестериодными противовоспалительными средствами, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.
При одновременном назначении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.
При назначении с лекарственными средствами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.
Указания по совместимости
Гепарин не следует смешивать с офлоксацином ввиду риска преципитации. Возможно использование следующих инфузионных растворов: 0.9% раствор хлорида натрия, раствор Рингера, 5% раствор глюкозы.
Хранение
Хранить в темном, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Не допускать замораживания! Срок годности - 3 года.
Показания
Таривид предназначен для лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к офлоксацину микроорганизмами:
- инфекции дыхательных путей (за исключением случаев пневмококковой инфекции)*-
- инфекции уха, горла, носа (за исключением случаев острого тонзиллита)*-
- инфекции брюшной полости и желчевыводящих путей-
- инфекции почек, мочевыводящих путей, предстательной железы, уретры (гонококковой природы)-
- инфекции в гинекологии-
- инфекции костей и суставов-
- инфекции кожи и мягких тканей-
- септицемия (только инъекционная форма)-
- предотвращение инфекций у больных с пониженным иммунным статусом (например, нейтропения).
*Так как некоторые штаммы микроорганизмов умеренно чувствительны к офлоксацину, препарат не следует назначать как средство первого выбора для лечения пневмоний, вызванных пневмококками, а также острых тонзиллитов (&beta--гемолитический стрептококк).
Противопоказания
- нарушения в сухожилиях, в результате приема фторхинолонов-
- эпилепсия-
- дети и подростки в возрасте до 18 лет (в связи с незавершенным ростом скелета)-
- беременность-
- период кормления грудью-
- гиперчувствительность к офлоксацину, другим хинолонам или компонентам препарата.
С осторожностью следует принимать препарат у пациентов со снижением судорожного порога (после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в ЦНС).
Особые указания
Почечная недостаточность
В связи с тем, что офлоксацин выводится в основном через почки, у пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы офлоксацина.
Предотвращение фотосенсибилизации
В период лечения офлоксацином, в связи с риском возникновения фотосенсибилизации, следует избегать воздействия яркого солнечного света и ультрафиолетовых лучей.
Вторичная инфекция
Как и при лечении другими антибиотиками, прием офлоксацина, особенно длительный, может вызвать вторичную инфекцию, связанную с ростом устойчивых к препарату микроорганизмов. Необходима повторная оценка состояния пациента. Если вторичная инфекция возникает во время терапии, необходимо принимать соответствующие меры.
Псевдомембранозный колит
Появление диареи, особенно в тяжелой форме, персистирующей и/или с примесью крови, во время или после лечения офлоксацином может быть проявлением псевдомембранозного колита. При подозрении на развитие псевдомембранозного колита лечение офлоксацином должно быть немедленно прекращено, и соответствующая специфическая антибактериальная терапия (например, ванкомицин внутрь, тейкопланин внутрь или метронидазол) должна быть назначена безотлагательно. В этой клинической ситуации противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.
Пациенты, предрасположенные к возникновению эпилептических припадков
Как и другие хинолоны, офлоксацин должен с особой осторожностью назначаться больным, предрасположенным к развитию эпилептических припадков (больные с повреждением ЦНС в анамнезе, принимающие фенбуфен и подобные нестероидные противовоспалительные препараты или препараты, понижающие порог судорожной активности, например, теофиллин).
Тендинит
Тендинит, возникающий очень редко, может иногда приводить к разрыву сухожилий, преимущественно Ахиллова сухожилия, особенно у пожилых пациентов. В случае появления признаков тендинита (воспаление сухожилия), рекомендуется немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию Ахиллова сухожилия и обеспечить консультацию ортопеда.
Управление автомобилем или другими механизмами
Некоторые побочные реакции, например: головокружение, сонливость и расстройства зрения могут снижать реакцию и способность к концентрации и в связи с этим повысить риск в ситуациях, в которых наличие этих способностей особенно важно (например при управлении автомобилем или другими механизмами).
Печень
Рекомендуется не превышать максимальную суточную дозу офлоксацина - 400 мг.
Отпуск
Препарат отпускается по рецепту.
Нозологическая группа
Острый гнойный средний отит
