Антипсихотический препарат (нейролептик). Оказывает снотворное, седативное, анальгезирующее дей... ещё
Тиапридал инструкция по применению препарата, описание, аналоги, производители, действие, показания, противопоказания, побочные действия.
Инструкция применения препарат Тиапридал
АТХ, Фармокологическое действие, Производители, Фармокинетика, Дозировки, Побочные действия, Передозировка, Взаимодействие, Беременность, Хранение, Показания, Противопоказания, Особые указания, Отпуск, Нозологическая группа
АТХ
Тиаприд
Фармокологическое действие
Антипсихотический препарат (нейролептик). Оказывает снотворное, седативное, анальгезирующее действие. Устраняет дискинезии центрального происхождения.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.
Обладает выраженным анальгетическим эффектом, как при интероцептивной, так и при экстероцептивной боли. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга- противорвотное действие - блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра- гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.
Производители
Санофи-Винтроп Индастри
Фармокинетика
После приема внутрь 200 мг тиаприда максимальная концентрация препарата в плазме - 1, 3 мкг/мл - достигается за 1 час. После внутримышечной инъекции 200 мг тиаприда максимальная концентрация препарата в плазме - 2, 5 мкг/мл - достигается за 30 минут.
Биодоступность таблеток составляет 75%. При приеме их непосредственно перед приемом пищи биодоступность увеличивается на 20%, а максимальная концентрация в плазме - на 40%. Абсорбция в пожилом возрасте замедляется.
Распределение в организме происходит быстро (менее 1 часа). Проникает через гематоэнцефалический барьер и через плаценту, кумуляции не происходит. У животных отмечали проникновение препарата в молоко, с соотношением концентраций в молоке и в крови 1, 2.
Связывание с белками плазмы и с эритроцитами слабое.
Метаболизм тиаприда очень невелик: 70% дозы обнаруживается в моче в неизменном виде.
Период полувыведения из плазмы составляет 2, 9 часа у женщин и 3, 6 часа у мужчин. Выделение происходит преимущественно с мочой, а почечный клиренс достигает 330 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с нарушенной функцией почек выделение коррелирует с КК. Если КК ниже 20 мл/мин, суточную дозу препарата следует устанавливать в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности: применяют половинную дозу при КК 11-20 мл/мин и четверть дозы при КК 10 мл/мин.
Дозировки
Внутрь, в/м, в/в. Внутрь, при двигательных расстройствах - по 0.3-0.6 г/сут в 2-3 приема- при реактивных расстройствах поведения с психомоторным возбуждением - 0.6-1.2 г/сут- при алкоголизме, головных болях - 0.2-0.4 г/сут. После достижения терапевтического эффекта дозу снижают до 100-200 мг/сут. Детям в возрасте 7-12 лет при психомоторной неуравновешенности или нервных тиках - по 0.05 г 1-2 раза в день- престарелым - 0.2-0.3 г/сут, при необходимости дозу увеличивают. Некупирующиеся боли - 0.2-0.4 г/сут внутрь или в/м, в/в. При делириозном (пределириозном) состоянии - в/м или в/в, каждые 4-6 ч в суточной дозе 400-1200 мг (максимально до 1800 мг).
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: астения, утомляемость (9.4%)- сонливость (6.6%)- бессонница (4.4%)- ажитация, психомоторное возбуждение (3.7%)- апатические состояния (2.8%)- головокружение (2.6%)- головная боль (2%)- паркинсонизм - тремор (2.3%), повышение АД, брадикинезия (1.2%), гиперсаливация (1.2%)- редко - ранняя дискинезия и дистония (спазматическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), акатизия (0.9%). Эти симптомы обычно обратимы после отмены препарата или назначения антихолинергических противопаркинсонических средств.
При длительном применении - поздняя дискинезия (стереотипные непроизвольные движения языка, лица и конечностей) Антихолинергические противопаркинсонические средства, назначаемые в качестве корректоров могут ухудшить состояние пациента.
Возможно развитие ЗНС.
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия и сопряженные с ней расстройства (<0.2%) - аменорея, галакторея, набухание грудных желез, боль в груди, импотенция или нарушения эякуляции, увеличение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QТ, мерцательная аритмия, постуральная гипотензия.
Передозировка
Симптомы: выраженный седативный эффект, экстрапирамидные расстройства. Лечение: отмена препарата, холиноблокаторы.
Взаимодействие
Комбинации противопоказаны
При применении совместно с антиаритмическими препаратами класса I А (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторыми нейролептиками (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульпирид, амисульприд, пимозид, галоперидол, дроперидол) и другими препаратами, такими как бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин, мизоластин, винкамин, повышается риск желудочковых аритмий, а также мерцательной аритмии.
Этанол усиливает седативное действие антипсихотических средств (нейролептиков).
При одновременном применении леводопы и антипсихотических средств (нейролептиков) наблюдается антагонизм действия.
У пациентов с болезнью Паркинсона рекомендуется применять минимальные эффективные дозы леводопы и тиаприда. Агонисты допаминовых рецепторов способны вызывать или усиливать психотические нарушения. Если лечение нейролептиками необходимо пациенту, страдающему болезнью Паркинсона, получающему допаминергический препарат, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена может привести к развитию ЗНС).
При одновременном применении Тиапридала со спарфлоксацином, моксифлоксацином повышается риск развития желудочковой аритмии, а также мерцательной аритмии. Если комбинации избежать не удается, то необходимо определить значение интервала QТ и обеспечить ЭКГ-контроль.
Комбинации, требующие осторожности
Повышается риск развития желудочковой аритмии, а также мерцательной аритмии при одновременном применении Тиапридала с препаратами, вызывающими брадикардию (блокаторы медленных кальциевых каналов - дилтиазем, верапамил- бета-адреноблокаторы- клонидин, гуанфацин- препараты наперстянки, ингибиторы холинэстеразы - донезепил, ривастигмин, галантамин, пиридостигмин, неостигмин), с препаратами, способными вызывать гипокалиемию (калийвыводящие диуретики, слабительные средства, амфотерицин В, ГКС, тетракозактид).
Комбинации, которые следует принимать во внимание
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами наблюдается аддитивное действие, повышается риск постуральной гипотензии.
Усиление угнетающего влияния на ЦНС происходит при одновременном применении Тиапридала с препаратами, угнетающими функции ЦНС: производные морфина (опиоидные анальгетики, противокашлевые препараты и средства заместительной терапии)- барбитураты- бензодиазепины и другие анксиолитики- снотворные препараты- антидепрессанты с седативным действием- блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов с седативным действием- антигипертензивные средства центрального действия- баклофен- талидомид.
Беременность
Препарат противопоказан в I триместре беременности и в период лактации.
Относительно влияния на мозг плода нейролептиков, применяемых при беременности, данных не имеется. Не рекомендуется применять тиаприд во II и III триместрах беременности. Однако если существует необходимость применения препарата, то рекомендуется по возможности ограничить дозу и продолжительность лечения.
При продолжительном лечении и/или применении препарата в высоких дозах и/или при поздних сроках беременности следует контролировать неврологические функции новорожденного.
Неизвестно, выделяется тиаприд с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Хранение
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности таблеток - 5 лет, раствора для инъекций - 3 года.
Показания
Гиперкинетический и дискинетический синдром (в т.ч. при применении антипсихотических ЛС (нейролептиков), паркинсонизме, сосудистого происхождения, поздние дискинезии): острая и хроническая хорея, нервный тик, сенильная моторная неустойчивость, тремор- головная боль (нейрогенного происхождения), нарушение поведения (алкоголизм), психомоторное возбуждение
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность (I триместр), период лактации, детский возраст (до 7 лет), феохромоцитома, гипертонический криз, тяжелая почечная/печеночная недостаточность.
Особые указания
В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола и соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Отпуск
Препарат отпускается по рецепту.
Нозологическая группа
Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя - психотическое расстройство
